Фталазол (Phthalazolum) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні

Діюча речовина:

Зміст

Фармакологічна група

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Опис лікарської форми

Пігулки від білого до білого з трохи жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Фталазол, як і інші сульфаніламідні препарати, подібні за структурою з ПАБК, за принципом конкурентних взаємин перешкоджає включенню її в синтез фолієвої кислоти мікробної клітини. Це призводить до порушення утворення фолієвої кислоти, що бере участь у синтезі пуринових та піримідинових основ, від яких залежить зростання та розвиток мікроорганізмів. Найбільш виражену бактеріостатичну дію фталазол чинить на вегетативні форми мікробів. Цей ефект поступово розвивається, т.к. у мікробній клітині є деякі запаси ПАБК. Крім того, ступінь спорідненості фталазолу з синтетазою дигідрофолієвої кислоти - ферментом, що лімітує утворення фолієвої кислоти, - порівняно з ПАБК значно слабший. Тому фталазол потрібно вводити у досить високих дозах, що перешкоджають використанню мікроорганізмів ПАБК, що міститься у тканинах. В іншому випадку можуть утворюватися стійкі штами збудників, які не піддаються подальшому впливу сульфаніламідних препаратів.

Крім антибактеріального, фталазол, як і інші сульфаніламідні препарати, має протизапальну дію, що пов'язують з його здатністю обмежувати міграцію лейкоцитів, зменшувати загальну кількість мігруючих клітинних елементів та частково стимулювати вироблення кортикостероїдів.

Спектр антимікробної дії фталазолу, як і інших сульфаніламідів, вже, ніж у антибіотиків. Сульфаніламіди надаютьбактеріостатичну дію наStreptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgarisі ряд великих вірусів - збудників трахоми та фюн.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо препарат повільно адсорбується з травного тракту - лише 5% введеної речовини виявляється в сечі, внаслідок чого виникає висока концентрація його в просвіті товстої кишки, де під впливом мікроорганізмів молекула фталазолу розщеплюється на фталеву кислоту, аміногрупу і норсульф. Останній має бактеріостатичну дію на збудників кишкових інфекцій (бацилярна дизентерія, коліт, гастроентероколіт). Діє переважно у просвіті кишківника.

Показання для застосування. Фталазол.

дизентерія (гостра та хронічна у стадії загострення);

профілактика гнійних ускладнень під час оперативних втручань на кишечнику.

Протипоказання

підвищена індивідуальна чутливість до препаратів сульфаніламідного ряду;

хвороби системи крові;

дифузний токсичний зоб;

хронічна ниркова недостатність;

Побічна дія

З боку нервової системи:головний біль, запаморочення, пригнічений настрій.

З боку ССС:міокардит, ціаноз.

З боку системи крові:у поодиноких випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемоліз еритроцитів. При тривалому застосуванні може виникнути анемія внаслідок дефіциту пантотенової та птероілглютарової кислот, що продукуються мікробними клітинами.

З боку органів ШКТ:нудота, блювання, пронос, ураження порожнини рота (в т.ч. стоматит, гінгівіт, глосит),гастрит, холангіт, гепатит, недостатність вітамінів групи В (внаслідок пригнічення мікрофлори кишківника).

З боку дихальної системи:еозинофільна пневмонія.

З боку сечовидільної системи:сечокам'яна хвороба.

Алергічні та токсико-алергічні реакції:лікарська алергія, в т.ч. шкірні прояви лікарської алергії у вигляді різноманітних висипів, аж до вузлуватої та багатоформної ексудативної еритеми, в окремих випадках – епідермальний некроліз (синдром Лайєла). В окремих випадках виникає алергічний набряк губ та обличчя, вузликовий періартеріїт.

Взаємодія

При застосуванні фталазолу разом з іншими лікарськими засобами можуть спостерігатися наступні взаємодії.

ПАСК та барбітурати:посилюється активність сульфаніламідів.

Тіоацетазон, левоміцетин:підвищується можливість розвитку агранулоцитозу.

Нітрофурани:збільшується ризик виникнення анемії та метгемоглобінемії.

Антикоагулянти непрямої дії:посилюється антикоагулянтна дія.

Оксацилін:знижується активність антибіотика.

Спільне застосування фталазолу з кислотами та кислотореагуючими препаратами, гексаметилентетраміном, розчином адреналіну недоцільно, т.к. вони хімічно несумісні.

При одночасному застосуванні фталазолу з препаратами, що містять ефіри ПАБК (новокаїн, анестезин, дикаїн), інактивується антибактеріальна активність сульфаніламіду за конкурентним механізмом. Ефект посилюють антибіотики і сульфаніламіди, що добре всмоктуються.

Спосіб застосування та дози

При гострій дизентерії:

дорослиму перші 1-2 дні - по 1 г 6 разів на добу, в 3-4-й дні - по 1 г 4 рази на добу, в 5-6-й дні - по 1 г3 рази на день. Середня курсова доза - 25-30 г. Через 5-6 днів проводять другий курс лікування: 1-2 дні - по 1 г 5 разів на добу (вдень - через кожні 4 год, вночі - через 8 год), 3- 4-й день - по 1 г 4 рази на день (вночі не дають), 5-й день - по 1 г 3 рази на день. Загальна доза у другому циклі – 21 г, при легкій течії – 18 г. Максимальні дози для дорослих: разова – 2 г, добова – 7 г;

дітямдо 3 років - по 0,2 г/кг на 3 прийоми протягом 7 днів, старше 3 років - по 0,4-0,75 г 4 рази на добу.

При інших інфекціях:

дорослиму перші 2-3 дні призначають по 1-2 г кожні 4-6 год, у наступні 2-3 дні - половинні дози;

дітям— 0,1 г/кг/добу рівними дозами через 4 години з нічною перервою, у наступні дні — по 0,2–0,5 г кожні 6–8 год.

Форма випуску

Таблетки, 0,5 г.По 10 табл. у контурній безосередковій або контурній комірковій упаковці. 2 контурні коміркові упаковки поміщають у пачку картонну.

---