Фтизопірам® (Phtizopyramum) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування,
Діюча речовина:
Зміст
Фармакологічна група
Склад та форма випуску
у банках по 100 шт.
Опис лікарської форми
Пігулки білого або майже білого кольору.
Фармакологічна дія
Ізоніазидблокує синтез міколевої кислоти, необхідної для утворення клітинної стінки мікобактерій туберкульозу, виявляє виражену бактерицидну дію в основному щодо проліферуючих популяцій мікобактерій.
Піразинамідактивний щодо мікобактерій туберкульозу, залежно від концентрації та чутливості мікроорганізмів має бактерицидну або бактеріостатичну дію.
Фармакокінетика
Ізоніазидшвидко всмоктується після прийому внутрішньо (одночасний прийом їжі знижує абсорбцію та біодоступність). Cmax у крові після одноразового прийому внутрішньо в дозі 300 мг досягається через 1-2 години. Зв'язування з білками плазми – до 10%. T1/2 - 0,5-1,6 год (швидке ацетилювання) або 2-5 год (повільне ацетилювання), при порушенні функції печінки T1/2 подовжується. Добре проникає в тканини та біологічні рідини організму, в т.ч у кісткову тканину та спинномозкову рідину. У печінці ацетилюється із утворенням неактивних метаболітів. Виводиться із сечею у незміненому вигляді – 12% (при швидкому ацетилюванні), 27% (при повільному ацетилюванні) та у вигляді метаболітів. При вираженій нирковій недостатності у пацієнтів із повільним ацетилюванням можлива кумуляція препарату.
Піразинамідшвидко і майже повністю всмоктується із ШКТ У печінці під дією мікросомальних ферментів гідролізується до піразиноїової кислоти (активний метаболіт), яка потім перетворюється на 5-гідроксипіразиноеву кислоту. Cmax у кровіпісля одноразового прийому внутрішньо досягається через 1-2 години (піразинамід), 4-5 години (піразиноевая кислота). Зв'язування піразинаміду з білками плазми – 10-20%, піразиної кислоти – 31%. Піразинамід добре проникає у різні органи та тканини, концентрація у спинномозковій рідині становить 87–100% плазмової. T1/2 піразинаміду – близько 9,5 год, піразиноївої кислоти – близько 12 год, при нирковій недостатності збільшується до 26 та 22 год відповідно. Виводиться переважно нирками протягом 72 годин (близько 3% – у незміненому вигляді, 33% – у вигляді піразиної кислоти та 36% – у вигляді інших метаболітів).
Показання для застосування. Фтизопірам ®
Туберкульоз усіх форм та локалізацій (лікування, хіміопрофілактика, протирецидивна терапія).
Протипоказання
Гіперчутливість, епілепсія та інші захворювання, що супроводжуються схильністю до судом; гіпертонічна хвороба II-III стадії, ІХС цироз печінки, гострий гепатит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, мікседема.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності – лише у разі крайньої потреби. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічна дія
З боку органів шлунково-кишкового тракту:порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея, біль у животі.
З боку нервової системи:периферична нейропатія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту:порушення функції печінки (при прийомі підвищених доз препарату - 25 мг/кг/добу і більше), зниження апетиту, нудота, блювання, діарея.
Інші:зрідка — подагричний артрит, артралгія, сидеробластна анемія, алергічні реакції.
Взаємодія
Ізоніазидуповільнює метаболізм фенітоїну, карбамазепіну, вальпроату (рекомендується зменшеннядози цих препаратів), підвищує сироваткові концентрації карбамазепіну та фенітоїну та знижує – кетоконазолу. Слід уникати спільного використання з дисульфірамом (можливий розвиток психічних розладів).
Піразинамідзменшує ефективність протиподагричних засобів (необхідне збільшення доз останніх), знижує концентрацію в крові та ефективність циклоспорину.
Спосіб застосування та дози
всередину, після їди 1 раз на добу. Дозування проводять за ізоніазидом із розрахунку 5–10 мг/кг. У період інтенсивної терапії (3-4 місяці) препарат приймають щодня, потім - через день. Загальна курсова доза індивідуальна і залежить від характеру захворювання, ефективності лікування та переносимості.
Передозування
Симптоми:нудота, блювання, біль у животі, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гострий набряк легень, порушення свідомості, коматозний стан, судоми, порушення дихання, гіперглікемія, метаболічний кетоацидоз.
Лікування:промивання шлунка, введення всередину активованого вугілля, форсований діурез, підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.
Запобіжні заходи
З обережністю призначати людям із хронічною нирковою недостатністю, порушенням функції печінки, при гіпотрофії, хронічному алкоголізмі. Під час лікування слід утриматися від алкоголю. При тривалій терапії, а також у пацієнтів із порушенням функції печінки необхідно регулярно контролювати загальний аналіз крові та показники функції печінки. Ізоніазид слід скасовувати лише у випадках, коли рівні трансаміназ більш ніж у 3 рази перевищують верхню межу норми. Ризик порушення функції печінки підвищений у пацієнтів із гіпотрофією, захворюваннями печінки в анамнезі, у людей похилого віку. При розвитку гострогоабо хронічного гепатиту ізоніазид необхідно відмінити, в останньому випадку відновлювати терапію ізоніазидом не можна.
Ризик розвитку периферичної нейропатії підвищений у людей похилого віку, вагітних жінок, пацієнтів із гіпотрофією, хворих на цукровий діабет, у пацієнтів із захворюваннями печінки, у т.ч. алкогольної етіології. Для профілактики та лікування периферичної нейропатії рекомендується додатковий прийом піридоксину (вітамін B6).
У пацієнтів із нападами подагри в анамнезі слід контролювати рівень сечової кислоти у крові. За наявності гіпопластичної анемії слід враховувати вплив препарату на час згортання крові.
Виробник
ВАТ «Хімфармкомбінат “Акріхін”», Україна.
Умови зберігання препарату Фтизопірам®
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Фтизопірам®
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.