Гатифлоксацин (Gatiflocsacin) - антибіотик, фторхінолон
Гатифлоксацин
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:
протимікробний засіб групи фторхінолонів. Гатифлоксацин ефективний щодо мікроорганізмів, резистентних до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів. Не існує перехресної стійкості між гатифлоксацином та антибіотиками зазначених класів. Гатифлоксацин є 8-метоксифторхінолоном, має широкий спектр антибактеріальної активності щодо грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів: грампозитивні мікроорганізми: чутливі — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; відносно чутливі - Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphyy lococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамнегативні мікроорганізми: чутливі збудники - Haemophillus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу), Haemophilias parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, продуцируя acae, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); відносно чутливі - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providenciarettge відносно чутливі анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens. чутливі атипові збудники: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. рneumophilia, Ureaplasma; відносно чутливі атипові збудники: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii. До гатифлоксацину чутливі мікобактерії туберкульозу, і навіть Н. рylori.Гатифлоксацин ефективний щодо бактерій, резистентних до β-лактамних та макролідних антибіотиків. Антибактеріальна дія гатифлоксацину обумовлена пригніченням ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у реплікації бактеріальної ДНК. Топоізомераза IV - фермент, що відіграє важливу роль у розподілі хромосом при розподілі бактеріальної клітини. Абсолютна біодоступність гатифлоксацину – 96%. Максимальна концентрація гатифлоксацину в плазмі досягається через 1-2 години після прийому внутрішньо. Зв'язування з білками плазми – приблизно 20%.Гатифлоксацин добре проникає в більшість тканин організму і швидко розподіляється в біологічних рідинах, високі концентрації його створюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових пазух носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, шкірі, тканині та секреті залози, слині, жовчі, спермі, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках.Гатифлоксацин біотрансформується в організмі та виділяється із сечею. Період напіввиведення гатифлоксацину (7-14 годин) не залежить від дози та режиму застосування.Гатифлоксацин проникає через плаценту і надходить у грудне молоко. У жінок похилоговіку відзначено підвищення максимальної концентрації на 21%, збільшення AUC на 32% і більше, повільна елімінація порівняно з такою у пацієнток молодшого віку. Фармакокінетика гатифлоксацину у дітей віком до 18 років не вивчалась. Кліренс гатифлоксацину в осіб з нирковою недостатністю знижений. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну ≤30 мл/хв рекомендується зменшити дозу гатифлоксацину.
інфекції у пацієнтів віком від 18 років, спричинені чутливими до гатифлоксацину збудниками: дихальних шляхів (у тому числі гострий бронхіт, абсцес легень, хронічні респіраторні інфекції у фазі загострення, кістозний фіброз, пневмонія); нирок та сечових шляхів (у тому числі гострий та хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, хронічні інфекції сечостатевої системи, у тому числі ускладнені); шкіри та м'яких тканин; кісток та суглобів; травного тракту; післяопераційні, сепсис, перитоніт; у хворих на онкологічний профіль.
ЗАСТОСУВАННЯ:
Усередину При гострому та хронічному бронхіті у фазі загострення, пневмонії, інфекціях шкіри та підшкірної жирової клітковини, гострому пієлонефриті та ускладнених інфекціях сечових шляхів — 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 7– . При гострому синуситі - 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 7-14 днів; при неускладнених інфекціях сечових шляхів (цистит) – у початковій дозі 400 мг, потім 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів; при неускладненому гонококовому уретриті у чоловіків, гонококовому ендоцервіциті та проктиті у жінок - 400 мг одноразово. В/в інфузія При гострому та хронічному бронхіті у фазі загострення, пневмонії, інфекціях шкіри та підшкірної жирової клітковини, гострому пієлонефриті та ускладнених інфекціях сечових шляхів — 400 мг 1 раз на добу напротягом 7-10 днів. При гострому синуситі - 400 мг 1 раз на добу протягом 7-14 днів; при неускладнених інфекціях сечових шляхів – 400 мг одноразово або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів; при ускладнених інфекціях сечових шляхів – 400 мг на добу протягом 7–14 днів; при неускладненому гонококовому уретриті у чоловіків і неускладненому гонококовому ендоцервіциті та проктиті у жінок - 400 мг одноразово. Корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю Оскільки гатифлоксацин виводиться нирками, доза гатифлоксацину повинна бути скоригована для пацієнтів з кліренсом креатиніну ≤30 мл/хв, включаючи діаліз. Рекомендована доза гатифлоксацину для таких пацієнтів – по 400 мг кожні два дні, на 3-й день – перерва, починаючи з 4-го дня – по 400 мг кожні 48 год. Для пацієнтів, які перебувають на хронічному гемодіалізі, препарат вводять після діалізу. При одноразовому застосуванні препарату необхідність корекції дози не виникає. Хронічна печінкова недостатність: не потрібно коригувати режим дозування. Препарат вводять тільки шляхом внутрішньовенної інфузії, він не призначений для внутрішньом'язового, інтраректального, внутрішньочеревного або підшкірного введення. Тривалість інфузії - 60 хв. Концентрований розчин перед застосуванням розбавляють за допомогою відповідного інфузійного розчину. Концентрація отриманого розведеного розчину повинна становити 2 мг/мл. Сумісні з препаратом 5% розчин декстрози для ін'єкцій, 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 5% розчин декстрози і 0,9% натрію хлориду для ін'єкцій, розчин Рінгера лактату і 5% декстрози для ін'єкцій. ін'єкцій, 5% лактат натрію гідрокарбонату для ін'єкцій та вода для ін'єкцій.
ПРОТИПОКАЗАННЯ:
підвищена чутливість до гатифлоксацину та інших компонентів препарату, інших хінолонів. Безпекагатифлоксацину в період вагітності та годування груддю, а також у педіатричній практиці не встановлено.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
найчастіше виникають блювання, діарея, вагініт, біль у животі, головний біль, запаморочення; рідше - порушення смаку, алергічні реакції, озноб, лихоманка, біль у спині, біль у грудях, тахікардія, запор, диспепсія, глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразки слизової оболонки ротової порожнини, периферичні набряки, безсоння, парестезія, судин, запаморочення, диспное, фарингіт, пітливість, порушення зору, шум у вухах, дизурія та гематурія. Фотосенсибілізацію відзначали з такою самою частотою, що і при використанні плацебо. Хінолони можуть викликати порушення з боку ЦНС, включаючи підвищену збудливість, занепокоєння, безсоння, галюцинації та ін.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
слід бути обережними при призначенні гатифлоксацину пацієнтам з нирковою недостатністю. Клінічне обстеження та відповідні лабораторні дослідження необхідно провести до початку лікування та протягом курсу терапії, у разі потреби знизити дозу гатифлоксацину. Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із гострою ішемією міокарда. При перших проявах гіперчутливості (висипання на шкірі або інші алергічні реакції) гатифлоксацин негайно скасовують. Не можна використовувати для ін'єкцій каламутний розчин гатифлоксацину або розчин з осадом, а також препарат з флакону з порушеною герметичністю. Оскільки препарат не містить бактеріостатичних компонентів, необхідно дотримуватись правил асептики при приготуванні інфузійного розчину. Готовий розчин гатифлоксацину використовують відразу ж після приготування.
Взаємодія:
при введенні з гатифлоксацином через один катетерпослідовно інших препаратів його необхідно промити до та після введення гатифлоксацину за допомогою розчину, який сумісний з гатифлоксацином та використовуваними препаратами. Як і при призначенні інших хінолонів, у пацієнтів з цукровим діабетом може спостерігатися симптоматична гіпер- або гіпоглікемія (частіше при одночасному лікуванні пероральними гіпоглікемізуючими препаратами, наприклад глибуридом, або інсулінотерапією. У цих пацієнтів рекомендується частіше контролювати рівень глюкози. 3>Гатифлоксацин може викликати подовження інтервалу QT на ЕКГ у деяких пацієнтів, оскільки недостатній клінічний досвідгатифлоксацин не слід застосовувати при подовженні інтервалу QT, у пацієнтів з гіперкальцемією і у тих , хто отримує антиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або III класу (аміодарон, соталол) Не проведені фармакокінетичні дослідження для гатифлоксацину та препаратів, здатних подовжувати інтервал QT (таких як цизаприд, еритроміцин), антипсихотичних тому гатифлоксацин слід застосовувати з обережністю при одночасному використанні цих препаратів. Прийом гатифлоксацину через 1 годину після блокатора Н2-рецепторів циметидину (всередину 1 раз на добу в дозі 200 мг) не впливало на фармакокінетику гатифлоксацину.Гатифлоксацин не впливає на системний кліренс мідозоламу при внутрішньовенному введенні. Мідазолам у добовій дозі 0,0145 мг/кг не впливав на фармакокінетику гатифлоксацину. Одночасне застосування гатифлоксацину та варфарину не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів, протромбіновий час не змінювався. При одночасному застосуванні гатифлоксацину та глибуриду у пацієнтів з цукровим діабетом не відмічено значних змін фармакокінетики.препаратів, рівень глюкози в крові натще не змінювався. При одночасному застосуванні гатифлоксацину та дигоксину не виявлено значних змін фармакокінетики гатифлоксацину, однак у деяких пацієнтів підвищувалася концентрація дигоксину в крові. Потрібний контроль концентрації дигоксину в сироватці крові і при необхідності корекція дози дигоксину. Системний кліренс гатифлоксацину значно підвищується при одночасному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду. У пацієнтів, які отримали варфарин, не виявлено значних змін часу зсідання крові при одночасному застосуванні гатифлоксацину. Однак у зв'язку з тим, що деякі хінолони посилюють ефект варфарину та аналогічних засобів, при призначенні подібної комбінації потрібен контроль протромбінового часу. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами хінолони можуть підвищувати ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, у тому числі судом.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ:
у разі передозування гатифлоксацину пацієнт повинен перебувати під лікарським контролем. Проводять підтримуюче та симптоматичне лікування. При необхідності проводять регідратацію. Гатифлоксацин у незначній кількості виводиться з організму при проведенні гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4 годин) або перитонеального діалізу (приблизно 11% протягом 8 днів).
Увага! Перед використанням препарату проконсультуйтеся з лікарем. Ця інструкція із застосування наведена у вільному перекладі та призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повнішої інформації просимо звертатися до інструкції виробника.