Гентаміцин-К - інструкція застосування, опис, наявність, аналоги
Показання до застосування
Бактеріальні інфекції, викликані чутливою мікрофлорою: інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів (в т.ч. бронхіт, пневмонія, емпієма плеври), ускладнені урогенітальні інфекції (в т.ч. пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, гон кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт), інфекції шкіри та м'яких тканин, абдомінальні інфекції (перитоніт, пельвіоперитоніт), інфекції ЦНС (менінгіт та ін), сепсис, ранова інфекція, опікова інфекція, отит.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
порошок для приготування розчину для внутрішньом'язового введення, розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
Протипоказання
Гіперчутливість до Гентаміцин-К (у т.ч. до ін. аміноглікозидів в анамнезі), неврит слухового нерва, тяжка хронічна ниркова недостатність з азотемією та уремією, вагітність.
З обережністю. Міастенія, паркінсонізм, ботулізм (аміноглікозиди можуть спричинити порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратація, ниркова недостатність, період новонародженості, недоношеність дітей, літній вік, період лактації.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Парентерально. Добова доза для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення при захворюваннях середньої тяжкості однакова для дорослих з нормальною функцією нирок – 3 мг Гентаміцин-К/кг/добу. Кратність введення – 2-3 рази на добу. В/в крапельно, протягом 1.5-2 год в 0.9% розчині NaCl або 5% розчині декстрози, об'єм, що вводиться - 50-300 мл; у дітей обсяг рідини, що вводиться, повинен бути меншим (концентрація повинна не перевищувати 1 мг/мл = 0.1%).
При тяжкому перебігу захворювань добова доза – 5 мг/кг, кратність –3-4 рази на добу; після покращення стану дозу знижують до 3 мг/кг.
Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечових шляхів та нормальною функцією нирок призначають 1 раз на добу в дозі 120-160 мг протягом 7-10 днів; при гонореї – 240-280 мг одноразово.
Дітям віком від 2 років призначають 3-5 мг/кг/добу; кратність введення – 3 рази; недоношеним та новонародженим (вік менше 1 тиж) призначають у добовій дозі 6 мг/кг; кратність – 2 рази; дітям до 2 років – 6 мг/кг при частоті введення 3 рази на добу.
Хворим з порушенням функції виділення нирок і літнім пацієнтам, а також при тяжкій опіковій хворобі для адекватного вибору режиму дозування потрібне визначення концентрації гентаміцину в плазмі.
Інтервал між введенням середніх доз гентаміцину (годинник) визначається за формулою: інтервал (год) = концентрація креатиніну (мг/100 мл) х 8.
При тяжкому перебігу інфекцій рекомендовано призначення менших разових доз із більшою кратністю; зниження величини разової дози має бути кратне відношенню розрахованого за наведеною вище формулою інтервалу до величини нормального інтервалу між введеннями (8 год). Доза повинна бути підібрана в.о., щоб Cmax не перевищувала 12 мкг/мл (зниження ризику розвитку нефро-, ото- та нейротоксичності).
Фармакологічна дія
Бактерицидний антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів. Зв'язується з 30S субодиницею рибосом і порушує синтез білка, перешкоджаючи утворенню комплексу транспортної та інформаційної РНК, при цьому відбувається помилкове зчитування генетичного коду та утворення нефункціональних білків. Має бактерицидну дію - у великих концентраціях знижує бар'єрні функції клітинних мембран і викликає загибель мікроорганізмів.
Високочутливі до гентаміцину (МПК менше 4 мг/л) грамнегативні мікроорганізми – Proteus spp. (в т.ч. індолпозитивні та індолнегативні штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.;
грампозитивні мікроорганізми – Staphylococcus spp. (У т.ч. пеніцилінорезистентні);
чутливі при МПК 4-8 мг/л – Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.
Резистентні (МПК більше 8 мг/л) – Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включаючи Streptococcus pneumoniae та штами групи D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.
У комбінації з пеніцилінами (в т.ч. з бензилпеніциліном, ампіциліном, карбеніциліном, оксациліном), що діють на синтез клітинної стінки мікроорганізмів, проявляє активність щодо Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus faccium s та їх різновидів (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.
Резистентність мікроорганізмів до гентаміцину розвивається повільно, проте штами, стійкі до неоміцину та канаміцину, можуть виявляти стійкість також і до гентаміцину (неповна перехресна стійкість). Чи не діє на гриби, віруси, найпростіші.
Після внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення терапевтичні концентрації в крові створюються приблизно через 0.5-1.5 год і зберігаються протягом 8-12 год.
Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.
З боку органівкровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.
З боку нервової системи: посмикування м'язів, парестезії, відчуття оніміння, епілептичні напади, головний біль, сонливість, у дітей – психоз.
З боку сечовидільної системи: нефротоксичність – порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія), у поодиноких випадках – нирковий тубулярний некроз.
З боку органів чуття: ототоксичність – шум у вухах, зниження слуху, вестибулярні та лабіринтні порушення, незворотна глухота.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, лихоманка, ангіоневротичний набряк, еозинофілія.
Лабораторні показники: у дітей – гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія.
Інші: лихоманка, розвиток суперінфекції.
Передозування Гентаміцин-К. Симптоми: зниження нервово-м'язової провідності (зупинка дихання).
Лікування: дорослим внутрішньовенно вводять антихолінестеразні ЛЗ (прозерин), а також препарати Ca2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальцію глюконат 10% 5-10 мл). Перед введенням прозерину попередньо внутрішньовенно вводять атропін в дозі 0.5-0.7 мг, очікують почастішання пульсу і через 1.5-2 хв вводять внутрішньовенно 1.5 мг (3 мл 0.05% розчину) прозерину. Якщо ефект цієї дози виявився недостатнім, повторно вводять таку ж дозу прозерину (при появі брадикардії роблять додаткову ін'єкцію атропіну). Дітям вводять препарати Ca2+. У важких випадках пригнічення дихання необхідна ШВЛ. Може виводитися за допомогою гемодіалізу (ефективніший) і перитонеального діалізу.
особливі вказівки
За наявності "життєвих" показань може бути використаний у вагітних і жінок, що годують.
Аміноглікозиди проникають у грудне молоко у невеликих кількостях. Однак вони слабо всмоктуються з ШКТ, і пов'язаних з ними ускладнень у груднихдітей зареєстровано був.
Бісульфіт, що міститься в ампулах натрію, може обумовлювати розвиток у хворих на алергічні ускладнення, особливо у хворих на алергологічний анамнез.
Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечових шляхів рекомендується приймати підвищену кількість рідини.
Під час лікування аміноглікозидами слід визначати концентрацію препарату у сироватці крові (для запобігання призначенню низьких неефективних доз або, навпаки, передозування препарату), а також проводити контроль КК, особливо у осіб похилого віку.
Ймовірність розвитку нефротоксичності вища у хворих з порушеною функцією нирок, а також при призначенні у високих дозах або протягом тривалого часу, тому регулярно (1 або 2 рази на тиждень, а у хворих, які отримують високі дози або перебувають на лікуванні понад 10 днів) щоденно) слід контролювати функцію нирок.
Щоб уникнути розвитку порушень слуху, рекомендується регулярно (1 або 2 рази на тиждень) проводити дослідження вестибулярної функції для визначення втрати слуху на високих частотах (при незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування).
На фоні лікування Гентаміцин-К може розвинутись резистентність мікроорганізмів. У таких випадках необхідно відмінити препарат та призначити лікування на основі даних антибіотикограми.
Взаємодія
Гентаміцин-К фармацевтично несумісний (не можна змішувати в одному шприці) з ін. ЛЗ (в т.ч. з ін.
Збільшує міорелаксуючу дію курареподібних ЛЗ.
Знижує ефект антиміастенічних ЛЗ.
Метоксифлуран,поліміксини для парентерального введення та ін. ЛЗ, що блокують нервово-м'язову передачу (галогенізовані вуглеводні як ЛЗ для інгаляційної анестезії, наркотичні анальгетики, переливання великих кількостей крові з цитратними консервантами), збільшують ризик виникнення нефроксійної дії ( м'язової блокади).
"Петльові" діуретики посилюють ото-і нефротоксичність (зниження канальцевої секреції гентаміцину).
Токсичність посилюється при спільному призначенні з цисплатином та ін ото-і нефротоксичними ЛЗ.
Антибіотики пеніцилінового ряду (ампіцилін, карбеніцилін) посилюють протимікробну дію за рахунок розширення спектра активності.
Парентеральне введення індометацину збільшує ризик розвитку токсичних дій аміноглікозидів (збільшення T1/2 та зниження кліренсу).
Запитання, відповіді, відгуки по препарату Гентаміцин-К
Наведена інформація призначена для медичних та фармацевтичних фахівців. Найточніші відомості про препарат містяться в інструкції, що додається до упаковки виробником. Жодна інформація, розміщена на цій або будь-якій іншій сторінці нашого сайту, не може бути заміною особистого звернення до фахівця.