ГЕПАЦЕФ® (GEPACEF)
CEFOPERAZONUM J01D D12
Артеріум Корпорація
Київмедпрепарат
СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:
пор. д/п ін. р-ну 1 г фл., № 10
Містить цефоперазон у формі солі натрію.
Фармакодинаміка. Цефоперазон – антибіотик широкого спектра дії групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Діє бактерицидно шляхом придушення синтезу бактеріальної стінки. Спектр антимікробної дії поширюється на більшість клінічно значущих патогенних збудників, зокрема грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae; грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus influenzae (у тому числі продукуючі ?-лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae ( .meningitidis, Providencia spp., Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (включаючи S. marcescens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp. Фармакокінетика. Cmax досягається через 15 хв після внутрішньовенного введення і через 1 год після внутрішньом'язового введення. Зв'язування з білками плазми становить 82-93%. Цефоперазон добре проникає у всі органи та тканини, у терапевтичній концентрації виявляється протягом 12 годин після введення у перитонеальній, асцитичній, амніотичній рідинах та крові пуповини; накопичується в піднебінних мигдаликах, слизовій оболонці синусів; у тканині легень та мокротинні; тканини печінки; жовчі та стінці жовчного міхура; нирках, сечоводах, передміхуровій залозі, яєчках, матці таматкових трубах, а також у кістковій тканині. Практично не проникає у СМР при непошкодженому гематоенцефалічному бар'єрі, у незначній кількості проникає у грудне молоко. Cmax цефоперазону в жовчі досягається через 1-3 години після введення. Після болюсного внутрішньовенного введення 2 г препарату його концентрація через 0,5-3 години приблизно становить 66-6000 мкг/мл відповідно. Метаболізується 250 мг/мл, то для приготування розчину використовують 2% розчин лідокаїну; при цьому остаточна концентрація лідокаїну має бути 0,5%. Для приготування такого розчину використовують воду для ін'єкцій і 2% розчин лідокаїну. Розчинення цефоперазону проводять у 2 етапи із зазначеним у таблиці співвідношенням компонентів: спочатку додають необхідну кількість води для ін'єкцій, струшують до повного розчинення, потім додають необхідну кількість 2% розчину лідокаїну і змішують.
*Надлишковий об'єм дозволяє повністю наповнити шприц до позначеного об'єму. Після отримання прозорого та рівномірно забарвленого розчину його внутрішньом'язове введення здійснюється шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза.
підвищена чутливість до цефалоспоринів та інших ?-лактамних антибіотиків, період годування груддю.
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея або рідка консистенція випорожнень. З боку печінки та гепатобіліарної системи: транзиторне підвищення активності сироваткових трансаміназ та ЛФ у крові. В процесі лікування або протягом декількох тижнів після припинення антибіотикотерапії існує ризик розвитку псевдомембранозного коліту. болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні). З боку системи крові: еозинофілія,гіпотромбінемія (необхідний контроль протромбінового часу), зниження рівня гемоглобіну та показника гематокриту, оборотна нейтропенія. Інші: дефіцит вітаміну К, хибнопозитивні результати при визначенні вмісту глюкози в сечі неферментативними методами та при постановці реакції Кумбса.
під час лікування забороняється вживання алкоголю та прийом препаратів, що містять спирт. З обережністю Гепацеф призначають пацієнтам з підвищеним ризиком кровотеч, частковою обструкцією жовчовивідних шляхів або захворюванням печінки, особам похилого віку, хворим на алергію на пеніцилін або на інші цефалоспоринові антибіотики в анамнезі. У разі виникнення алергічної реакції Гепацеф скасовують та призначають відповідне лікування (негайне введення епінефрину, внутрішньовенне введення кортикостероїдів, оксигенотерапія, інтубація та ШВЛ). Пацієнтам з одночасним порушенням функції печінки та нирок дозу препарату Гепацеф слід зменшити, оскільки препарат практично не метаболізується і це може призвести до появи токсичних концентрацій у сироватці крові. Доза в цьому випадку не повинна перевищувати 2 г на добу. У деяких хворих лікування цефоперазоном, як і іншими антибіотиками, може призвести до дефіциту в організмі вітаміну К, що пов'язано, ймовірно, з пригніченням мікрофлори кишківника, яка синтезує цей вітамін. До такого ризику схильні ослаблені пацієнти, хворі на муковісцидоз, а також пацієнти, які тривалий час на парентеральному харчуванні. У таких випадках необхідно контролювати рівень протромбіну та призначати при необхідності препарати вітаміну К. Тривале застосування препарату Гепацеф може призводити до посилення росту стійких мікроорганізмів, тому необхідно ретельно контролювати стан хворого. Період вагітності тагодування груддю. У період вагітності препарат призначають лише за життєвими показаннями. Гепацеф проникає в грудне молоко в дуже незначній кількості, але в період лікування антибіотиком матері годування груддю слід припинити. Діти. Перед призначенням препарату Гепацеф новонародженим та недоношеним дітям необхідно оцінити співвідношення очікуваної користі від антибіотикотерапії та потенційного ризику для дитини. Гепацеф не витісняє білірубін із сполук з білками плазми крові. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або під час роботи з іншими механізмами Не виявлено.
одночасне застосування препарату Гепацеф та спиртовмісних препаратів або вживання алкоголю може призвести до ефектів, подібних до дії дисульфіраму: спазм кишечника, нудота, блювання, головний біль, посилене серцебиття, ядуха, гіперемія обличчя. Ці ефекти відзначають протягом 15–30 хв після вживання алкоголю та проходять самостійно за кілька годин. Це пов'язано з присутністю N-метилтіотетразолового бічного ланцюга у структурі молекули цефоперазону, яка пригнічує активність ферменту ацетальдегіддегідрогенази, що призводить до накопичення в крові ацетальдегіду, що викликає описані побічні ефекти. Одночасне застосування з антикоагулянтами (похідними кумарину або індандіону), гепарином або будь-якими тромболітиками підвищує ризик кровотечі. Може спостерігатися посилення нефротоксичного ефекту при одночасному прийомі з аміноглікозидами та петлевими діуретиками, особливо у хворих з порушенням функції нирок. Можливе посилення кровотечі з виразки поверхні при сумісному прийомі препарату Гепацеф з сульфінпіразоном, НПЗП або саліцилатами, які призводять до ураження слизової оболонки травного тракту тасприяють утворенню виразок. Несумісність. Р-ри препарату Гепацеф та аміноглікозидів фізично несумісні. Тому цефоперазон слід вводити перед введенням аміноглікозидів. Перед введенням аміноглікозидів інфузійну систему необхідно промити відповідним розчином.
при застосуванні препарату у високих дозах можливі епілептичні напади, зміни картини периферичної крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія; судоми. Дуже рідко спостерігаються випадки анафілактичного шоку, які можуть загрожувати життю пацієнта. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. У разі нападів епілепсії необхідна седативна терапія із застосуванням діазепаму.
у сухому місці, захищеному від світла, при температурі 2–8 °С.