Глімекомб інструкція із застосування, лікування, відгуки, показання, протипоказання
Реєстраційний номер :
Торгівельна назва препарату : Глімекомб
Міжнародна непатентована назва або групувальна назва : Гліклазід + Метформін
Лікарська форма : таблетки
Склад Одна таблетка містить: активні речовини: метформіну гідрохлорид у перерахунку на 100 % речовина - 500 мг, гліклазид у перерахунку на 100 % речовина - 40 мг; допоміжні речовини: сорбітол, повідон, кроскармелоза натрію, магнію стеарат.
Опис Таблетки від білого до білого з кремуватим або жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком. Допускається наявність «мармуровості».
Фармакотерапевтична група : гіпоглікемічний засіб для перорального застосування комбінований (бігуанід + препарат групи сульфонілсечовини)
Код АТХ : A10BD02
Фармакологічні властивостіФармакодинаміка Глімекомб являє собою фіксовану комбінацію двох пероральних гіпоглікемічних засобів різних фармакологічних груп: гліклазиду та метформіну. Має панкреатичним та позапанкреатичним ефектами. Гліклазид стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів – м'язової глікогенсинтетази. Відновлює ранній пік секреції інсуліну, скорочує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну, знижує постпрандіальну гіперглікемію. Крім впливу на вуглеводний обмін, впливає на мікроциркуляцію, зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, затримує розвиток пристінкового тромбозу, нормалізує проникність судин та перешкоджаєрозвитку мікротромбозу та атеросклерозу, що відновлює процес фізіологічного пристінкового фібринолізу, протидіє підвищеній реакції на адреналін судин при мікроангіопатіях. Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непроліферативній стадії; при діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування відзначається достовірне зниження протеїнурії. Не призводить до збільшення маси тіла, оскільки надає переважну дію на ранній пік інсуліносекреції та не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у опасистих пацієнтів при дотриманні відповідної дієти. Метформін відноситься до групи бігуанідів. Знижує концентрацію глюкози в крові шляхом пригнічення глюконеогенезу в печінці, зменшення всмоктування глюкози із шлунково-кишкового тракту та підвищення її утилізації у тканинах. Знижує концентрацію в сироватці крові тригліцеридів, холестерину та ліпопротеїнів низької щільності (визначаються натще) і не змінює концентрацію ліпопротеїнів інших щільностей. Сприяє стабілізації чи зниженню маси тіла. За відсутності в крові інсуліну терапевтичний ефект не виявляється. Гіпоглікемічних реакцій не викликає. Покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітору активатора профібринолізину (плазміногену) тканинного типу.Фармакокінетика Гліклазід. Абсорбція – висока. Після перорального прийому 40 мг максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години і становить 2-3 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми - 85-97 %. Період напіввиведення – 8-20 год. Метаболізується у печінці. Виводиться переважно у вигляді метаболітів нирками – 70 %, через кишечник – 12 %. В осіб похилого віку клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів немає. Метформін. Абсорбція - 48-52%. Швидковсмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність (натщесерце) становить 50 - 60%, прийом з їжею знижує максимальну концентрацію на 40% і уповільнює її досягнення на 35 хв. Концентрація в плазмі досягається через 1,81 - 2,69 год і не перевищує 1 мкг/мл. Зв'язок з білками плазми незначний, здатний накопичуватися в еритроцитах. Період напіввиведення – 6,2 год. Виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді (клубочкова фільтрація та канальцева секреція) та через кишечник (до 30 %).
Показання до застосування
Цукровий діабет 2 типу при неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та попередньої терапії метформіном або гліклазидом.
Заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном та гліклазидом) у хворих на цукровий діабет 2 типу зі стабільним і добре контрольованим рівнем глюкози крові.
Протипоказання
підвищена чутливість до метформіну, гліклазиду або інших похідних сульфонілсечовини, а також до допоміжних речовин;
цукровий діабет 1 типу;
діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома;
тяжкі порушення функції нирок;
гострі стани, що можуть призводити до зміни функції нирок: дегідратація, тяжка інфекція, шок;
гострі чи хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин: серцева чи дихальна недостатність, нещодавній інфаркт міокарда, шок;
вагітність, період грудного вигодовування;
одночасний прийом міконазолу;
інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання, травми, великі опіки та інші стани, які потребують інсулінотерапії;
хронічний алкоголізм; гостра алкогольна інтоксикація;
лактоацидоз (вв тому числі в анамнезі);
застосування протягом не менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини;
дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал/добу). Не рекомендується застосовувати препарат у осіб віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.
З обережністю Лихорадковий синдром, надниркова недостатність, гіпофункція передньої частки гіпофіза, захворювання щитовидної залози з порушенням її функції.
Застосування у період вагітності та грудного вигодовування У період вагітності застосування препарату Глімекомб протипоказане. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності в період прийому Глімекомбу препарат повинен бути скасований і призначена інсулінотерапія. Глімекомб протипоказаний при грудному вигодовуванні, оскільки препарат здатний проникати у грудне молоко. У цьому випадку необхідно перейти на інсулінотерапію або припинити годування груддю.
Глімекомб інструкція із застосування та дозування Препарат застосовують внутрішньо, під час або відразу після їди. Доза препарату визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, залежно від рівня глюкози крові. Зазвичай початкова доза становить 1-3 таблетки на добу з поступовим добором дози до досягнення стійкої компенсації захворювання. Зазвичай препарат приймають 2 рази на добу (вранці та ввечері). Максимальна добова доза становить 5 таблеток.
Побічна дія З боку обміну речовин: при порушенні режиму дозування та неадекватній дієті - гіпоглікемія (головний біль, відчуття втоми, почуття голоду, підвищене потовиділення, різка слабкість,серцебиття, запаморочення, порушення координації рухів, тимчасові неврологічні розлади; при прогресуванні гіпоглікемії можлива втрата хворим на самоконтроль і свідомість); в окремих випадках – лактоацидоз (слабкість, міалгія, респіраторні порушення, сонливість, біль у животі, гіпотермія, зниження артеріального тиску, рефлекторна брадіаритмія). З боку травної системи: диспепсія (нудота, діарея, відчуття тяжкості в епігастрії, «металевий» присмак у роті), зниження апетиту – вираженість знижується при прийомі препарату під час їжі; рідко – ураження печінки (гепатит, холестатична жовтяниця – вимагає відміни препарату, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, лужної фосфатази). З боку органів кровотворення: рідко – пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія). Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, макулопапульозний висип. У разі виникнення побічних ефектів дозу слід зменшити або препарат тимчасово відмінити.Інші: порушення зору. Загальні побічні ефекти похідних сульфонілсечовини: еритропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, алергічний васкуліт; життєзагрозлива печінкова недостатність.
Передозування Передозування або наявність факторів ризику можуть спровокувати розвиток лактоацидозу, оскільки до складу препарату входить метформін. При появі симптомів лактоацидозу слід припинити прийом препарату. Лактоацидоз є станом, який потребує невідкладної медичної допомоги; Лікування лактоацидозу повинно проводитись у стаціонарі. Найбільш ефективним методом лікування є гемодіаліз. Передозування також може призвести до розвитку гіпоглікемії через наявність у складі препарату гліклазиду. При гіпоглікемії легкоюабо середньої тяжкості глюкозу (декстрозу) або розчин цукру приймають внутрішньо. У разі тяжкої гіпоглікемії (втрата свідомості) вводять внутрішньовенно 40% розчин декстрози (глюкози) або глюкагон внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. Після відновлення свідомості хворому необхідно дати їжу, багату на вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами ) (фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фібрати (клофібрат, безафібрат), протитуберкульозні (етіонамід), саліцилати, антикоагулянти кумаринового ряду, анаболічні стероїди, бета-адреноблокатори, інгібіди хлорамфенікол, фенфлурамін, флуоксетин, гуанетидин , пентоксифілін, тетрациклін, теофілін, блокатори канальцевої секреції, резерпін, бромокриптин, дизопірамід, піридоксин, інші гіпоглікемічні препарати (акарбоза, бігуаніди, інсулін та ін), алопуринол, окситетрациклін. Послаблюють ефект барбітурати, глюкокортикостероїди, адреноміметики (епінефрін, клонідин), протиепілептичні препарати (фенітоїн), блокатори «повільних» кальцієвих каналів, інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), тіазидні діу , баклофен, даназол, діазоксид, ізоніазид, морфін, ритодрин, сальбутамол, тербуталін, глюкагон, рифампіцин, гормони щитовидної залози, солі літію, у високих дозах – нікотинова кислота, хлорпромазин, пероральні контрацептиви та естрогени. Підвищує ризик розвитку шлуночкової екстрасистолії на фоні серцевих глікозидів. Лікарські засоби, що гнітять кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії. Етанол посилює ймовірність розвитку лактоацидозу. Метформін зменшує максимальну концентрацію в крові (Сmax) та Т1/2 фуросеміду на 31 та 42,3 % відповідно. Фуросемід збільшує Сmax метформіну на 22%. Ніфедипін підвищує абсорбцію, Стах, уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен і ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за тубулярні транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити Стах метформіну на 60%.
Форма випуску Таблетки 40 мг + 500 мг. По 30, 60 або 120 таблеток у флаконі для лікарських засобів із пластику. По 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. Кожен флакон або 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, або 5 контурних коміркових упаковок по 20 таблеток разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
Умови зберігання Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки з аптек За рецептом.