Гордокс – інструкція із застосування, ціна, аналоги, відгуки

Гордокс: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Gordox

Код ATX: В02АВ01

Діюча речовина: апротинін (aprotinin)

Виробник: Gedeon Richter (Угорщина)

Ціни в аптеках: від 180 руб.

Гордокс – препарат з антифібринолітичною, антипротеазною дією, який застосовується під час проведення операцій аортокоронарного шунтування.

Форма випуску та склад

Гордокс випускають у формі розчину для внутрішньовенного введення: злегка забарвленого або безбарвного (у безбарвних скляних ампулах по 10 мл, 5 ампул у пластикових піддонах, 5 піддонів у картонній пачці у комплекті з двома додатковими піддонами).

До складу 1 ампули входять:

Активна речовина: апротинін – 100 000 Калікреїн Інактивуючих Одиниць (КІІ);
Допоміжні компоненти: бензиловий спирт – 100 мг; хлорид натрію – 85 мг; вода для ін'єкцій – до 10мл.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Апротинін є інгібітором протеолітичних ферментів широкого спектра дії, що характеризується антифібринолітичними властивостями. Він формує оборотні стехіометричні комплекси, що є інгібіторами ферментів, що зумовлює гальмування активності тканинного та плазмового плазміну, трипсину, калікреїну та подальше зниження фібринолітичної активності крові.

Апротинін є активатором контактної фази активації згортання, що ініціює коагуляцію з одночасним посиленням фібринолізу. Якщо при лікуванні пацієнта застосовують апарат штучного кровообігу, що активує згортання (цей ефект викликається зіткненням крові з сторонніми поверхнями), додаткове гальмування функцій плазмового калікреїну забезпечить мінімізацію.порушень функціонування систем згортання та фібринолізу.

Апротинін є модулятором запальної реакції системного характеру, що виникає під час операцій штучного кровообігу та призводить до взаємопов'язаної інтенсифікації процесів, що протікають у системах фібринолізу, гемостазу, активації гуморальної та клітинної відповідей. Активний компонент Гордокса інгібує численні медіатори (трипсин, плазмін, калікреїн та ін.), що забезпечує формування тромбіну, зниження фібринолізу та ослаблення запальної реакції. Також речовина пригнічує вивільнення запальних цитокінів та підтримує гомеостаз глікопротеїнів. Воно зводить до мінімуму втрати глікопротеїнів (ГП Ib, ГП IIb, ГП IIIa) тромбоцитами та запобігає експресії адгезивних глікопротеїнів (C IIb) протизапальної спрямованості гранулоцитами.

Використання апротиніну в хірургії спільно з підключеним апаратом штучного кровообігу знижує запальну відповідь, що зумовлює зниження потреби в гемотрансфузії та об'єму крововтрати, а також зменшує частоту повторних ревізій середостіння з метою пошуку джерела кровотечі.

Фармакокінетика

Порівняння фармакокінетичних показників апротиніну в дослідженнях, проведених у групах здорових добровольців, пацієнтів з діагностованою кардіологічною патологією, підключених до апарату штучного кровообігу, і у жінок при операції гістеректомії доводить лінійну фармакокінетику Гордокса при його застосуванні в діапазоні 00. Ступінь зв'язування апротиніну з білками плазми становить 80%. За 20% антифібринолітичної активності відповідає активний компонент Гордокса у незміненому вигляді. Рівноважний обсяг розподілу досягає приблизно 20 л, а загальнийкліренс дорівнює приблизно 40 мл/хв.

Апротинін проникає через плацентарний бар'єр лише у строго лімітованих кількостях. Ця речовина метаболізується за допомогою лізосомальних ферментів у нирках, утворюючи неактивні метаболіти – амінокислоти та короткі поліпептидні ланцюги. В активному вигляді апротинін визначається у сечі у невеликих концентраціях (менше 5% від введеної дози). Протягом двох діб 25–40% апротиніну виявляється у сечі у вигляді метаболітів, які не мають фармакологічної активності.

У хворих з нирковою недостатністю у термінальній стадії фармакокінетика апротиніну недостатньо вивчена. Дослідження, що проводилися на пацієнтах з дисфункціями нирок, показали, що фармакокінетичні показники препарату практично не змінюються, тому немає потреби в корекції режиму дозування.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Гордокс призначають дорослим пацієнтам для профілактики інтраопераційної крововтрати та зниження обсягу гемотрансфузії при проведенні операцій аортокоронарного шунтування із застосуванням апарату штучного кровообігу.

Протипоказання

Вік до 18 років (безпека та ефективність застосування препарату для цієї вікової групи не встановлено);
Гіперчутливість до компонентів препарату.

Інструкція із застосування Гордоксу: спосіб та дозування

Гордокс вводять внутрішньовенно повільно.

Препарат слід вводити через магістральні вени, які не можна використовувати під час введення інших лікарських засобів. Максимальна швидкість становить 5-10 мл за хвилину. При введенні Гордокса хворий повинен перебувати у горизонтальному положенні (лежачи на спині).

Через високий ризик виникнення алергічних/анафілактичнихреакцій, усім хворим за 10 хвилин до введення основної дози Гордоксу потрібно ввести пробну дозу в обсязі 1 мл (10 тис. КІІ). За відсутності негативних реакцій можна вводити терапевтичну дозу. За 15 хвилин до введення Гордоксу можливе застосування блокаторів гістамінових H1- та Н2-рецепторів. У будь-якому випадку необхідно забезпечити стандартні невідкладні заходи, спрямовані на лікування алергічних/анафілактичних реакцій.

Гордокс рекомендується застосовувати у початковій дозі 1-2 млн КІІ. Препарат слід вводити протягом 15-20 хвилин після початку анестезії та до проведення стернотомії. Наступну дозу 1-2 млн КІО необхідно додавати до первинного об'єму апарату «серце-легкі». Щоб уникнути взаємодії з гепарином та для забезпечення достатнього розведення препарату, апротинін додають до первинного об'єму в період рециркуляції.

Після закінчення болюсного введення і до закінчення операції потрібно встановити постійну інфузію зі швидкістю введення 250-500 тис. КІО на годину. Загальна кількість введеного препарату протягом усього курсу не повинна перевищувати 7 млн КІІ.

Хворим із функціональними порушеннями нирок, а також пацієнтам похилого віку коригувати дозу не потрібно.

Побічна дія

Під час терапії можливий розвиток наступних побічних ефектів:

Система кровотворення: дуже рідко – коагулопатії, включаючи ДВЗ-синдром;
Серцево-судинна система: нечасто інфаркт міокарда, ішемія міокарда, тромбоз/оклюзія коронарних артерій, тромбози, перикардіальний випіт; рідко – артеріальний тромбоз (можлива маніфестація порушень функцій таких життєво важливих органів, як головний мозок, легені, нирки); дуже рідко – тромбоемболія легеневої артерії;
Сечовидільна система: нечасто –функціональні порушення нирок; ниркова недостатність;
Місцеві реакції: дуже рідко – тромбофлебіти, реакції у сфері інфузії/ін'єкції;
Алергічні реакції: рідко – анафілактичні, алергічні, анафілактоїдні реакції; дуже рідко – потенційно небезпечний життя анафілактичний шок.

У хворих, які отримують апротинін вперше, розвиток анафілактичних чи алергічних реакцій є малоймовірним. При повторному введенні Гордоксу, особливо при повторному застосуванні протягом шести місяців, частота розвитку алергічних (анафілактичних) реакцій може зростати до 5%. Ризик їх розвитку збільшується, якщо протягом шести місяців препарат застосовувався більше ніж 2 рази. Симптоми зазвичай проявляються порушеннями з боку травної (нудота), серцево-судинної (артеріальна гіпотензія), дихальної (бронхоспазм/астма) систем, а також шкірних покривів (кропив'янка, свербіж, висипання). При розвитку реакцій гіперчутливості під час застосування апротиніну слід негайно припинити його введення та провести стандартні невідкладні заходи: інфузійну терапію, введення кортикостероїдів та епінефрину/адреналіну.

Передозування

Наразі випадки передозування Гордоксу не зареєстровані. Специфічного антидоту до препарату немає.

особливі вказівки

Під час проведення операцій на грудному відділі аорти із застосуванням глибокої холодової кардіоплегії та використанням апарату штучного кровообігу Гордокс слід застосовувати дуже обережно на тлі адекватної терапії гепарином.

Апротинін замінником гепарину не є.

Застосування Гордокса може проводити різні методики проведення тестів, визначальних коагуляційну здатність крові.

До складу препарату входить бензиловий спирт,добова доза якого не повинна перевищувати 90 мг/кг маси тіла.

Безпосередньо перед застосуванням розчин Гордокса слід піддавати візуальному контролю. Використовувати залишки препарату для подальшого застосування не слід.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

Відомості про вплив Гордокса на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами відсутні.

Застосування при вагітності та лактації

Дослідження щодо впливу препарату на організм вагітних жінок не проводилися. При вагітності призначення Гордокса допустиме лише у випадку, якщо потенційна користь терапії для матері суттєво переважує можливі ризики для плода. При оцінці співвідношення користь/ризик необхідно враховувати негативний вплив на плід важких побічних реакцій, які іноді виявляються при введенні лікарського засобу, до яких відносяться зупинка серця, анафілактичні реакції тощо, а також лікувальних процедур, які проводяться для усунення цих реакцій.

Вплив Гордокса на лактацію недостатньо вивчений. Препарат вважається потенційно безпечним при проникненні в організм дитини з грудним молоком, оскільки при пероральному прийомі біодоступність апротиніну мінімальна.

Лікарська взаємодія

Гордокс сумісний з 20% розчином гідроксиетильованого крохмалю, розчином глюкози та лактатним розчином Рінгера.

При одночасному застосуванні Гордоксу з урокіназою, стрептокіназою та альтеплазою активність цих препаратів знижується.

Змішувати з іншими лікарськими засобами Гордокс не слід.

Аналогами Гордокса є: Апротекс, Аерус, Апротінін, Інгітрил, Трасілол 500 000, Траксолан.

Терміни таумови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі до 30 °C.

Термін придатності – 5 років.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Гордокс.

Згідно з відгуками Гордокс зарекомендував себе як ефективний препарат при лікуванні гострої форми панкреатиту. Є повідомлення, що у пацієнтів із таким діагнозом вже через 2-3 доби застосування лікарського засобу зникають гострі симптоми захворювання. Стверджують також, що Гордокс підходить і для лікування дітей, проте необхідний суворий контроль фахівця.

Ціна на Гордокс в аптеках

Приблизна ціна на Гордокс в аптечних мережах становить 4700-5700 рублів (в упаковку входить 25 ампул).