Група пеніцилінів та цефалоспоринів - Принципи антибактеріальної терапії
| Принципи антибактеріальної терапії |
| Група пеніцилінів та цефалоспоринів |
| Група протистафілококових антибактеріальних препаратів |
| Група антибіотиків-аміноглікозидів |
| Група тетрациклінів |
| Левоміцетин, Поліміксини |
| Сульфаніламідні препарати |
| Похідні нітрофурану |
| Вибір та сумісність антибактеріальних препаратів |
1. Група пеніцилінів та цефалоспоринів. У цю групу препаратів включені пеніциліни (біосинтетичні та напівсинтетичні) та цефалоспорини як препарати, близькі за механізмом дії до пеніцилінів. Препарати групи пеніцилінів характеризуються бактерицидним механізмом дії та низькою токсичністю (токсична дія на клітини ЦНС при безпосередньому контакті з мозковою тканиною). Усі препарати порівняно мало проникають до осередків хронічного запалення; виділяються нирками. Біцилліни - пролонговані препарати біосинтетичного пеніциліну - призначені для лікування або профілактики стрептококової інфекції. Для лікування стафілококової інфекції, стійкої до пеніциліну, використовують напівсинтетичні похідні (синтезовані на основі 6-амінопеніциланової кислоти та стійкі до дії пеніциліназ - специфічного ферменту, що руйнує пеніцилін): метицилін, оксацилін, диклоксацилін. Для лікування інфекції, спричиненої грамнегативними бактеріями, зокрема кишковою паличкою, протеєм, синьогнійною паличкою, створені пеніциліни широкого спектру дії: ампіцилін та карбеніцилін. Однак ці препарати не діють на форми стафілококу, стійкі до природного пеніциліну. Позитивні результати отримано при комбінаціїпротистафілококових пеніцилінів та пеніцилінів широкого спектру дії. Комбінований препарат ампіокс дозволяє отримати добрі результати лікування. Однак у осіб, які страждають на алергію до пеніциліну, у 30% випадків спостерігаються алергічні реакції при лікуванні напівсинтетичними похідними, особливо ампіциліном. Доза препаратів визначається тяжкістю перебігу інфекції. У табл. 2 представлені дози та шляхи введення основних препаратів групи пеніциліну.
Таблиця2Дози та шляхи введення препаратів групи пеніциліну
| Препарат |
Шлях введення, частота
Доза
і тривалість застосування
для дорослих
для дітей
Бензилпеніцилін (натрієва та калієва солі)
В/м 4-8 разів на добу, 9-7-30 днів.
100000-1000000 ОД на введення
30000-200000 ОД на введення
В/в 4-8 разів на добу, 7 - 30 днів
1-2 млн. ОД на введення
30000-100000 ОД на введення
Всередину 4-8 разів на добу, 2 - 3 тижні
0,2-0,4 г на прийом- єм
5-10 мг/кг на прийом
В/м 2 рази на місяць, протягом року
1200000- 2400000 ОД
В/м 1 раз на 4-6 днів
300000 - 600000 ОД
5000-10 000 ОД/кг
В/м 1 раз на місяць
Дітям дошкільного віку - по 600000 ОД 1 раз на 3 тижні; дітям старше 8 років 1200000 ОД 1 раз на місяць
В/м або в/в 4 - 8 разів на добу, до 30 днів
1 г на введення
У віці до 3 місяців. - 0,5 г на добу, від 3 міс. до 12 років - з розрахунку 100 мг/кг на добу
Всередину 4-8 разів на добу, до 30 днів.
0,25-1 г на прийом
0,25-0,5 г на прийом, дітям до 1 року 3 - 5 разів на добу
В/в або в/м 4-8 разів на добу, без обмеження терміну
0,25 – 1 г на введення
0,125-0,5 г на введення, дітям до 1 року 3 - 5 разів на добу
Всередину 4-6 разів на добу, до 30 днів.
0,25-0,5 г на прийом
0,125-0,25 г на прийом, дітям до 1 року 3 - 5 разів
В/в або в/м 4-6 разів на добу, без обмеження терміну терміну
0,25 - 0,5 г на введення
на добу Дози ті ж
Всередину 4-8 разів на добу, до 30 днів
0,25 - 1 г на прийом
0,1-0,25 г на прийом
В/в або в/м 4-8 разів на добу, до 30 днів
0,25-5 г на введення
0,125-0,5 г на введення
В/в або в/м 4-8 разів на добу, 3 тижні
Від 1-2 г до 5 - 8 г на введення
Від 0,125-0,9 г до 1 -4 г на введення
Цефалоспорини - похідні 7-аміноцефалоспоранової кислоти - так само, як і пеніциліни, характеризуються бактерицидною дією на більшість збудників. Препарати цефалоспоринів мало токсичні, на відміну від пеніцилінів, їх токсичність в основному виявляється за дією на паренхіму нирки (це змушує обмежувати як добову, так і курсову дозу препаратів). Високі концентрації, що виникають у крові та сечі при лікуванні цефалоспоринами, достатнє проникнення препаратів у паренхіматозні органи, висока терапевтична ефективність роблять ці препарати дуже цінними. Незважаючи на такі обнадійливі результати, слід обмежувати використання цефалоспоринів (з метою запобігання наростанню алергії до них). В даний час найбільш широко застосовують 4 похідних цефалоспоринів: цефалорідін - біосинтетичний препарат (цепорин) і три напівсинтетичних похідних: цефалотин (кефлін), цефалексин (кефлекс) і цефазолін (кефзол, велозеф). Спектр дії цихпрепаратів широкий; вони діють як на пеніцилінозатворні штами стафілокока, так і на кишкову паличку, мало активні при інфекції, викликаній протеєм або синьогнійною паличкою. Цефалоспорини мало зв'язуються білками сироватки крові, не знижують своєї активності у гнійному вмісті. Їх не можна розчиняти в розчині Рінгера або в розчині, що містить солі кальцію, оскільки препарат у цьому випадку інактивується. Нефротоксична дія посилюється при одночасному призначенні фуросеміду. Дози та шляхи введення основних препаратів групи цефалоспоринів представлені в табл. 3. Таблиця 3
Дози та шляхи введення цефалоспоринів