Хартил - інструкція застосування, опис, наявність, відгуки, аналоги
Увага!Цей препарат може особливо небажано взаємодіяти з алкоголем! Детальніше.
Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія, ХСН (у складі комбінованої терапії), у т.ч. що розвинулася на 2-9 діб після інфаркту міокарда.
Діабетична нефропатія, нефропатія на тлі хронічних дифузних захворювань нирок (доклінічні та клінічні стадії), у т.ч. хронічний гломерулонефрит із вираженою протеїнурією.
Зниження ризику інфаркту міокарда, інсульту або коронарної смерті у пацієнтів з ІХС, в т.ч. перенесли інфаркт міокарда, надшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику, аорто-коронарне шунтування.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
Протипоказання
Гіперчутливість до препарату або ін. інгібіторам АПФ, ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. на фоні терапії інгібіторами АПФ, виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв при площі поверхні тіла 1.73 кв.м), вагітність, період лактації.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Всередину, проковтуючи повністю (нерозжовуючи), незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю води (1/2 склянки).
Артеріальна гіпертензія: внутрішньо, початкова доза – 2.5 мг, одноразово. У разі недостатнього гіпотензивного ефекту дозу через кожні 2-3 тижні поступово збільшують. Максимальна добова доза – 10 мг, підтримуюча – 2.5-5 мг.
ХСН: початкова доза – 1.25 мг/добу; при необхідності дозу подвоюють з інтервалами 1-2 тижні. Дози від 2.5 мг і більше можна приймати одноразово або поділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза – 10 мг.
При лікуванні пацієнтів із ХСН, які перенесли інфаркт міокарда, початковадоза – 5 мг, розділена на 2 прийоми (по 2.5 мг вранці та ввечері). При її поганій переносимості дозу знижують до 1.25 мг 2 рази на день протягом 2 днів. У разі подальшого збільшення дозу рекомендується ділити на 2 прийоми в перші 3 дні. Згодом добову дозу можна приймати одноразово. Максимальна добова доза – 10 мг. При тяжкій ХСН (IV ст. за NYHA) початкова доза – 1.25 мг 1 раз на день, з наступним поступовим збільшенням.
Діабетична та ін. Нефропатія: початкова доза 1.25 мг 1 раз на добу, що підтримує – 2.5 мг. При збільшенні дози необхідно її подвоювати з інтервалом в 2-3 тижні. Максимальна добова доза – 5 мг.
Профілактика інфаркту міокарда, інсульту та коронарної смерті: початкова доза – 2.5 мг 1 раз на добу, з подальшим збільшенням у 2 рази з інтервалом на 1 тиждень. Через 3 тижні доза може бути збільшена ще в 2 рази. Максимальна добова доза – 10 мг.
При ХНН (КК 20-50 мл/хв) початкова доза – 1.25 мг/добу, максимальна добова доза – 5 мг.
При печінковій недостатності максимальна добова доза – 2.5 мг.
У пацієнтів, які раніше приймали діуретики, початкова доза – 1.25 мг. Скасування діуретиків необхідно провести за 2-3 дні до початку лікування.
При неможливості повністю скоригувати порушення водно-електролітного балансу у разі тяжкої артеріальної гіпертензії, а також для пацієнтів, для яких гіпотензивна реакція (зниження артеріального тиску) становить певний ризик (у т.ч. при зниженні кровотоку внаслідок звуження коронарних артерій серця або судин головного мозку) , Початкова доза - 1.25 мг.
Фармакологічна дія
Інгібітор АПФ, блокує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, внаслідок чого (незалежно від активності реніну плазми) виникає гіпотензивний ефект (вположенні хворого "лежачи" і "стоячи") без компенсаторного збільшення ЧСС. Знижує продукцію альдостерону.
Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження), опір у легеневих судинах; підвищує МОК та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні сприяє зворотному розвитку гіпертрофії міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію та зменшує частоту аритмій при реперфузії міокарда; покращує кровопостачання ішемізованого міокарда; запобігає змінам ендотелію судин, що викликаються високохолестеринової дієтою.
Кардіопротекторна дія обумовлена впливом на синтез Pg, індукцією утворення оксиду азоту (NO) в ендотеліоцитах. Активує калікреїн-кінінову систему, перешкоджає розпаду брадикініну (підвищує його концентрацію), збільшує синтез Pg. Підсилює коронарний та нирковий кровотік. Знижує агрегацію тромбоцитів.
Збільшує чутливість тканин до інсуліну, концеентацію фібриногену, стимулює синтез тканинного активатора профібринолізину (плазміногену), сприяючи тромболізису.
Початок гіпотензивної дії – через 1.5 год після прийому внутрішньо, максимальний ефект – через 5-9 год, тривалість дії – 24 год. Відсутня синдром “скасування”.
Знижує летальність у ранній та віддалений періоди інфаркту міокарда, частоту повторних інфарктів та розвитку СН. Збільшує частоту виживання та покращує якість життя хворих з ХСН.
У пацієнтів із вродженими та набутими вадами серця зменшує вираженість гіпертензії у "малому" колі кровообігу при прийомі протягом не менше 6 міс.
При портальній гіпертензії знижує тиск. Зменшує ступінь мікроальбумінурії (у початковій стадії) та прогресування ХНН у пацієнтів з вираженими ураженнями.нирок при діабетичній нефропатії.
Побічна дія
З боку ССС: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, ішемія міокарда або головного мозку (в т.ч. минуща ішемія судин головного мозку), інфаркт міокарда, аритмії, непритомність, ішемічний інсульт, тахікардія, периферичні набряки.
З боку сечостатевої системи: розвиток або посилення ХНН, збільшення кількості сечі, що виділяється, зниження потенції, порушення ерекції.
З боку органів чуття: вестибулярні порушення, порушення смаку, нюху, слуху та зору, шум у вухах.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення травлення, біль в епігастральній ділянці, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага, порушення апетиту, стоматит, глосит, запалення слизової оболонки ШКТ, функції печінки, зокрема. гостра печінкова недостатність.
З боку дихальної системи: "сухий" кашель, бронхоспазм, риніт, синусит, задишка, бронхіт, катаральний риніт.
Алергічні реакції: висипання на шкірі та слизових, свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація; ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, а також тонкої кишки (дуже рідко), ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз ( ), Пухирчатка (пемфігус), серозит, васкуліт, міалгія, артралгія, артрит, еозинофілія, підвищення титру антинуклеарних антитіл.
Порушення з боку органів кровотворення: еритропенія, зниження Hb, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.
Інші: загострення псоріазу, оніхолізис, м'язові судоми,алопеція, пропасниця, синдром Рейно.
Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія, протеїнурія (або посилення існуючої), підвищення активності "печінкових" трансаміназ та ферментів підшлункової залози, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії у пацієнтів із цукровим діабетом, які приймали інсулін та пероральні гіпоглікемічні ЛЗ.
Вплив на плід: порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, олігогідрамніон, контрактура кінцівок, деформація черепа, гіпоплазія легень.
особливі вказівки
Після прийому першої дози, а також при збільшенні дозування діуретика та/або раміприлу хворі повинні перебувати протягом 8 годин під лікарським наглядом, щоб уникнути неконтрольованої гіпотензивної реакції.
У хворих на ХСН прийом препарату може призвести до розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, яка в ряді випадків супроводжується олігурією або азотемією та рідко – розвитком гострої ниркової недостатності.
Нижнім кордоном систолічного артеріального тиску для терапії в ранні терміни інфаркту міокарда вважається 100 мм рт.ст.
Хворі на злоякісну артеріальну гіпертензію або супутню декомпенсовану ХСН повинні починати лікування в умовах стаціонару.
Перед початком та під час терапії раміприлом необхідний підрахунок загальної кількості лейкоцитів та визначення лейкоцитарної формули (до 1 разу на місяць у перші 3-6 місяців лікування у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії - при порушенні функції нирок, системних захворюваннях сполучної тканини або одержують високі дози, а також за перших ознак розвитку інфекції). При підтвердженні нейтропенії (число нейтрофілів менше 2тис./мкл) терапію інгібіторами АПФ слід припиняти.
До і під час лікування необхідно контролювати АТ, функцію нирок (креатинін, сечовина), K+ та ін електроліти в плазмі, Hb, активність "печінкових" ферментів у крові.
На підставі результатів епідеміологічних досліджень передбачається, що одночасний прийом інгібіторів АПФ та інсуліну, а також пероральних гіпоглікемічних ЛЗ може призводити до розвитку гіпоглікемії. Найбільший ризик розвитку спостерігається протягом перших тижнів комбінованої терапії, а також пацієнти з порушенням функції нирок. Пацієнти з цукровим діабетом потребують ретельного контролю глікемії, особливо під час першого місяця терапії інгібітором АПФ.
Необхідно бути обережними при призначенні раміприлу пацієнтам на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії). У хворих зі зниженим ОЦК (внаслідок терапії діуретиками), при обмеженні споживання солі, при проведенні діалізу, при діареї та блюванні можливий розвиток симптоматичної гіпотензії.
Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного виникнення вираженої гіпотензії слід зменшити дозу або відмінити препарат.
Не рекомендується застосування діалізних мембран AN69 у поєднанні з інгібіторами АПФ (через можливість розвитку у пацієнтів анафілактоїдних реакцій). Якщо в анамнезі є вказівки на розвиток ангіоневротичного набряку, не пов'язаного з прийомом інгібіторів АПФ, то у таких хворих все ж таки існує підвищений ризик розвитку при прийомі.
Безпека та ефективність застосування у педіатричній практиці: за новонародженими, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вестиретельне спостереження для виявлення гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. При олігурії необхідна підтримка АТ та ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин та судинозвужувальних ЛЗ. У новонароджених та грудних дітей є ризик олігурії та неврологічних розладів, можливо, через зменшення ниркового та мозкового кровотоку внаслідок зниження артеріального тиску, що викликається інгібіторами АПФ (одержуваних вагітними та після пологів); рекомендуються нижчі початкові дози та ретельне спостереження.
Слід бути обережними при виконанні фізичних вправ або спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення об'єму рідини. Не рекомендується вживати етанол.
Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) слід попередити хірурга/анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (можливе запаморочення, особливо після початкової дози інгібітора АПФ у хворих, які приймають діуретичні ЛЗ).
Застосування при вагітності та лактації
Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації.
Препарат викликає порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємію, гіпоплазію черепа, олігогідрамніон, контрактуру кінцівок, деформацію черепа, гіпоплазію легень.
Взаємодія
Прийом раміприлу посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну.
Підвищує ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними ЛЗ,імунодепресантами, прокаїнамідом, системними глюкокортикостероїдами.
Посилює пригнічуючу дію етанолу на ЦНС.
Гіпотензивні, діуретики, наркотичні анальгетики, снодійні, ЛЗ для загальної анестезії, етанол посилюють гіпотензивну дію раміприлу.
Препарати K+, калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен) підвищують ризик розвитку гіперкаліємії.
При одночасному прийомі з препаратами Li+ - підвищення їхньої концентрації в крові.
НПЗП, у т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2, кухонна сіль можуть знижувати гіпотензивний ефект.
При одночасному застосуванні з препаратами золота (натрію ауротіомалат) описано симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.
Інсулін та пероральні гіпоглікемічні ЛЗ – ризик розвитку гіпоглікемії.
Гепарин – ризик розвитку гіперкаліємії.
Естрогени, вазопресорні симпатоміметики (епінефрін) – ослаблення гіпотензивного ефекту.
Умови зберігання
У недоступному для дітей місці за температури не вище 25°С.