Хлорпромазин - інструкція із застосування, ціна на Хлорпромазин та аналоги
Про препарат:
Виявляє виражений антипсихотичний та седативний ефект, зменшує рухову активність, посилює тривалість та інтенсивність дії снодійних, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів та алкоголю, викликає екстрапірамідні розлади, посилює секрецію пролактину гіпофізом.
Показання та дозування:
У психіатрії – психомоторне збудження (у т.ч. у хворих на шизофренію); гострі маячні стани, маніакальне та гіпоманіакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, хронічний психоз; психічні захворювання різного генезу, що супроводжуються страхом, тривогою, збудженням, безсонням; психопатія (у т.ч. у хворих на епілепсію та органічні захворювання ЦНС), алкогольний психоз.
Тяжка нудота і блювання, наполеглива гикавка.
Для посилення дії аналгетиків при наполегливих болях.
Захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу: після порушень мозкового кровообігу, правець (у поєднанні з барбітуратами) та ін.
Драже Аміназину призначають внутрішньо (після їжі), не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Початкова добова доза для прийому внутрішньо становить 25-100 мг на добу 1-4 рази на день, потім з урахуванням переносимості дозу поступово збільшують на 25-50 мг кожні 3-4 дні, до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. У разі малої ефективності середніх доз Аміназину дозу збільшують до 700-1000 мг на добу, в деяких, вкрай резистентних випадках без соматичних протипоказань дозу можна збільшити до 1200-1500 мг на добу. При лікуванні великими дозами добову дозу ділять на 4 частини (остання – перед сном). Тривалість курсу лікування великими дозами має перевищувати 1-1,5 міс, за відсутності ефектуДоцільно перейти до лікування іншими препаратами.
Вищі дози Аміназину для дорослих внутрішньо: разова 0,3 г, добова 1,5 г. Дітям аміназин призначають залежно від віку: від 3 років і старше внутрішньо по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) або по 15 мг на 1 м поверхні тіла за потреби кожні 6-8 год. Дітям 3 роки - 5 років (масою тіла до 23 кг) не слід вводити більше 40 мг на добу; дітям 5-12 років (масою тіла від 23 до 46 кг) не слід вводити більше 75 мг на добу.
Для застосування у педіатричній практиці доцільно використовувати лікарські форми для дітей.
Ослабленим та літнім хворим, залежно від віку, призначають до 0,3 г/добу.
Передозування:
Симптоми: арефлексія або гіперрефлексія, нечіткість зорового сприйняття, кардіотоксична дія (аритмія, серцева недостатність, зниження артеріального тиску, шок, тахікардія, зміна зубця QRS, фібриляція шлуночків, зупинка серця), нейротоксична дія, включаючи ажитацію, спу , ступор чи кому; мідріаз, сухість у роті, гіперпірексія або гіпотермія, ригідність м'язів, блювання, набряк легень або пригнічення дихання.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (уникати індукції блювання, оскільки порушення свідомості та дистонічні реакції з боку м'язів шиї та голови, зумовлені передозуванням, можуть призвести до аспірації блювотних мас). Симптоматичне лікування: при аритмії - внутрішньовенний фенітоїн 9-11 мг/кг, при серцевій недостатності - серцеві глікозиди, при вираженому зниженні АТ - внутрішньовенне введення рідини або вазопресорних засобів, таких як норепінефрин, фенілефрин (уникати призначення альфа- та бета) -адреноміметиків, таких як епінефрін, оскільки можливе парадоксальне зниження АТ, за рахунок блокади альфа-адренорецепторів хлорпромазином), при судомах – діазепам (уникати призначення барбітуратів, внаслідок можливої подальшої депресії ЦНС та пригнічення дихання), при паркінсонізмі – дифенілтропін, дифенгідрамін. Контроль функції ССС протягом щонайменше 5 діб, функції ЦНС, дихання, вимірювання температури тіла, консультація психіатра. Діаліз малоефективний.
Побічні ефекти:
На початку лікування можуть спостерігатися сонливість, запаморочення, сухість у роті, анорексія, запори, парез акомодації, помірно виражена ортостатична гіпотензія, тахікардія, розлади сну, затримка сечі, зниження потенції, фригідність, алергічні реакції з боку шкіри та слизових оболонок. ангіоневротичний набряк обличчя та кінцівок); рідше – різке зниження АТ. При тривалому застосуванні високих доз (0.5-1.5 г/добу) - екстрапірамідні розлади (дискінезії - пароксизмально виникаючі судоми м'язів шиї, язика, дна ротової порожнини, акінеторигідні явища, акатизія, гіперкінези, тремор та вегетативні порушення) на внешние раздражения, нейролептическая депрессия и др. изменения психики, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, помутнение кришталика та рогівки; у поодиноких випадках - судоми (як коректори застосовують протипаркінсонічні засоби - тропацин, тригексифеніділ та ін; дискінезії купіруються п/к введенням 2 мл 20% розчину кофеїн-бензоату натрію і 1 мл 0.1% розчину атропіну), злоякісний нейролептичний синдром.
Протипоказання:
Підвищена індивідуальна чутливість
Пригнічення функції ЦНС та коматозні стани будь-якої етіології.
Захворювання печінки, нирок та кровотворних органів з порушенням функцій
Прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку
При виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки в період загострення
Захворювання серця в стадії декомпенсації (пороки серця, міокардіодистрофії, ревмокардит та ін), виражена артеріальна гіпотензія, захворювання, що супроводжуються ризиком тромбоемболічних ускладнень
Бронхоектатична хвороба у стадії декомпенсації.
Закритокутова глаукома (ризик підвищення внутрішньоочного тиску)
Гіперплазія передміхурової залози
Вагітність, період грудного вигодовування
Хвороба Паркінсона, активний алкоголізм (ризик розвитку гепатотоксичних ефектів), рак молочної залози, епілепсія, хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей), синдром Рейє, кахексія, літній вік, блювання (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювоту, пов'язану ін препаратів).
Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:
При одночасному застосуванні Аміназину з іншими препаратами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС (засоби для загальної анестезії, наркотичні анальгетики, етанол (алкоголь) та препарати, що містять його, барбітурати, транквілізатори та ін.) можливе посилення депресії ЦНС, а також пригнічення дихання;
небажано тривале поєднання з анальгетиками та антипіретиками - можливий розвиток гіпертермії;
з трициклічними антидепресантами, мапротиліном або інгібіторами МАО – збільшення ризику розвитку нейролептичного злоякісного синдрому;
з протисудомними препаратами - можливе зниження судомного порога;
з препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу;
з іншими препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції - можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень; з гіпотензивними препаратами – можлива виражена ортостатична гіпотензія;
з ефедріном - можливе ослаблення судинозвужувального ефекту ефедрину. При лікуванні Аміназин слід уникати введення епінефрину (адреналіну), оскільки можливе збочення ефекту епінефрину, що може призвести до падіння артеріального тиску. Антипаркінсонічна дія леводопи знижується через блокування допамінових рецепторів. Аміназин може пригнічувати дію амфетамінів, клонідину, гуанетидину. Аміназин посилює антихолінергічні ефекти інших препаратів, при цьому антипсихотичний ефект нейролептики може зменшуватися. При одночасному застосуванні Аміназину з спорідненим за хімічною структурою прохлорперазин може наступити тривала втрата свідомості. Антациди, протипаркінсонічні препарати та солі літію можуть знижувати всмоктування хлорпромазину, крім того, поєднання з препаратами літію збільшує ризик екстрапірамідних ускладнень.
Хлорпромазин може маскувати деякі прояви ототоксичності (шум у вухах, запаморочення) лікарських засобів, які мають ототоксичну дію (напр. антибіотики з ототоксичною дією). Інші гепатотоксичні препарати збільшують ризик розвитку гепатотоксичності.
Склад та властивості:
Склад на 1 драже:
активної речовини: аміназину (хлорпромазину) 25 мг, 50 мг або 100 мг,
допоміжних речовин: патоки крохмальної, цукру (цукрози), воску бджолиного жовтого, тальку, титану діоксиду, заліза оксиду (III), желатину медичного.
Механізм антипсихотичної діїХлорпромазину пов'язаний із блокуванням постсинаптичних мезолімбічних та мезокортикальних дофамінергічних рецепторів у головному мозку. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Препарат має протиблювотну дію (блокада дофамінових D2 – рецепторів тригерної зони блювотного центру) та заспокоює гикавку. Має сильну каталептогенну дію.
Також Хлорпромазин має гіпотермічну дію (блокада дофамінових рецепторів гіпоталамуса), має виражену α-адреноблокуючу дію при слабкому впливі на холінорецептори. Він зменшує або усуває підвищення артеріального тиску та інші ефекти, викликані адреналіном (епінефрином) та іншими адреноміметиками. Аміназин пригнічує інтероцептивні рефлекси, зменшує проникність капілярів, має слабку антигістамінну дію. Під впливом Аміназину знижується артеріальний тиск, часто розвивається тахікардія. Аміназин має місцевоподразнювальну дію. Зменшує проникність капілярів, знижує артеріальний тиск, підвищує ЧСС, має слабку антигістамінну дію. Однією з головних особливостей хлорпромазину (у порівнянні з ін. фенотіазинами) є наявність сильного седативного ефекту, що включає як загальне заспокоєння, так і пригнічення умовнорефлекторної діяльності (в першу чергу, рухово-оборонних рефлексів), зменшення спонтанної рухової активності, розслаблення , Зниження реактивності. Седативний ефект настає через 2 години після перорального прийому. Через 1 тиждень може виникнути толерантність до седативного та гіпотензивного ефектів. Антипсихотичний ефект розвивається на 4-7 день після перорального прийому, коли досягається стабільна концентрація препарату у плазмі. Максимальнийтерапевтичний ефект триває від 6 тижнів до 6 місяців.
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.