Інструкція Парацетамол-УБФ
Міжнародна назва:Парацетамол (Paracetamol)
Лікарська форма:капсули, шипучий порошок для приготування розчину для прийому всередину [для дітей], розчин для інфузій, розчин для прийому всередину [для дітей], сироп, супозиторії ректальні, супозиторії ректальні [для дітей], суспензія для прийому внутрішньо, суспензія
Фармакологічна дія:Ненаркотичний аналгетик, блокує ЦОГ1 та ЦОГ2 переважно в ЦНС, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність блокуючого впливу на синтез Pg у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка Na+ та води) та слизову оболонку ШКТ.
Показання:Гарячковий синдром на фоні інфекційних захворювань; больовий синдром (слабкої та помірної вираженості): артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея.
Протипоказання:Гіперчутливість, період новонародженості (до 1 міс). C обережністю. Ниркова та печінкова недостатність, доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера), вірусний гепатит, алкогольне ураження печінки, алкоголізм, вагітність, період лактації, літній вік, ранній грудний вік (до 3 місяців), дефіцит глюкозо-6-фосфат; цукровий діабет (для сиропу).
Побічні ефекти:З боку шкірних покривів: свербіж шкіри, висипання на шкірі та слизових оболонках (зазвичай еритематозна, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідер некроліз (синдром Лайєлла). З бокуЦНС (зазвичай розвивається прийому високих доз): запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації. З боку травної системи: нудота, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект). З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми. З боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія та метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія (особливо для хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). При тривалому застосуванні у великих дозах – апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: (при прийомі великих доз) – нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз). Передозування. Симптоми (гостре передозування розвивається через 6-14 год після прийому парацетамолу, хронічне - через 2-4 діб після перевищення дози) гострого передозування: порушення функції ШКТ (діарея, зниження апетиту, нудота та блювання, дискомфорт у черевній порожнині та/або біль у животі), підвищення потовиділення. Симптоми хронічного передозування: розвивається гепатотоксичний ефект, що характеризується загальними симптомами (біль, слабкість, адинамія, підвищене потовиділення) та специфічними, що характеризують ураження печінки. Внаслідок цього може розвиватися гепатонекроз. Гепатотоксичний ефект парацетамолу може ускладнюватися розвитком печінкової енцефалопатії (порушення мислення, пригнічення ЦНС, ступор), судоми, пригнічення дихання, кома, набряк мозку, гіпокоагуляція, розвиток ДВС-синдрому, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз, аритмія. Рідко порушення функції печінки розвивається блискавично і може ускладнюватись нирковою.недостатністю (нирковий тубулярний некроз). Лікування: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 год після передозування та N-ацетилцистеїну - через 12 год. Залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.
Спосіб застосування та дози:Парацетамол-УБФ приймають внутрішньо, з великою кількістю рідини, через 1-2 години після прийому їжі (прийом відразу після їжі призводить до затримки настання дії). Дорослим та підліткам старше 12 років (маса тіла понад 40 кг) разова доза – 500 мг; максимальна разова доза – 1 г. Кратність призначення – до 4 разів на добу. Максимальна добова доза – 4 г; максимальна тривалість лікування – 5-7 днів. У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок, із синдромом Жильбера, у літніх хворих добова доза має бути зменшена та збільшений інтервал між прийомами. Діти: максимальна добова доза для дітей до 6 місяців (до 7 кг) – 350 мг, до 1 року (до 10 кг) – 500 мг, до 3 років (до 15 кг) – 750 мг, до 6 років (до 22 кг) ) - 1 г, до 9 років (до 30 кг) - 1.5 г, до 12 років (до 40 кг) - 2 г. У вигляді суспензії: дітям 6-12 років - по 10-20 мл (5 мл - 120 мг), 1-6 років – 5-10 мл, 3-12 міс – 2.5-5 мл. Доза для дітей віком від 1 до 3 місяців визначається індивідуально. Кратність призначення – 4 рази на добу; інтервал між кожним прийомом - не менше 4 год. Максимальна тривалість лікування без консультації лікаря - 3 дні (при прийомі як жарознижувальна ЛЗ) і 5 днів (як аналгезуючий). Ректально. Дорослим – по 500 мг 1-4 рази на добу; максимальна разова доза – 1 г; максимальна добова доза – 4 г.Дітям 12-15 років – 250-300 мг 3-4 рази на добу; 8-12 років – по 250-300 мг 3 рази на добу; 6-8 років – по 250-300 мг 2-3 рази на добу; 4-6 років – по 150 мг 3-4 рази на добу; 2-4 років – по 150 мг 2-3 рази на добу; 1-2 років – по 80 мг 3-4 рази на добу; від 6 місяців до 1 року - по 80 мг 2-3 рази на добу; від 3 міс до 6 міс – по 80 мг 2 рази на добу.
Особливі показання:При лихоманковому синдромі, що триває, на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів, потрібна консультація лікаря. Ризик розвитку ушкоджень печінки зростає у хворих на алкогольний гепатоз. Спотворює показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози та сечової кислоти у плазмі. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Сироп містить 0,06 ХЕ сахарози в 5 мл, що слід враховувати при лікуванні хворих на цукровий діабет.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:Знижує ефективність урикозуричних ЛЗ. Супутнє застосування парацетамолу у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних ЛЗ (зниження синтезу прокоагулянтних факторів у печінці). Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні ЛЗ збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що зумовлює можливість розвитку важких інтоксикацій навіть. Тривале використання барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту. Інгібітори мікросомального окиснення (в т.ч. циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Тривале спільне використання парацетамолу та ін. НПЗП підвищує ризикрозвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу; настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% – ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.