Ірітен - офіційна інструкція із застосування, аналоги

ІНСТРУКЦІЯ з медичного застосування препарату

Реєстраційний номер

Торгова назва препарату : Ірітен

Міжнародна непатентована назва препарату : іринотекан (irinotecan)

Лікарська форма : концентрат для приготування розчину для інфузій

Склад В 1 мл розчину міститься: Діюча речовина: іринотекан гідрохлорид тригідрат 20 мг. Допоміжні речовини: D-сорбітол, молочна кислота, натрідкий, вода для ін'єкцій

Опис Прозора жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група : протипухлинний засіб - алкалоїд.

Код АТХ : L01XX19.

Фармакологічні властивостіФармакодинаміка Іринотекан - напівсинтетичне похідне камптотецину, є специфічним інгібітором клітинного ферменту топоізомерази I. У тканинах препарат метаболізується з утворенням активного метаболіту SN-38 своєї активності Іринотекан. Іринотекан та метаболіт SN-38 стабілізують комплекс топоізомерази I з ДНК, що перешкоджає її реплікації.Фармакокінетика Фармакокінетичний профіль іринотекану не залежить від дози. Метаболізується в основному в печінці під дією ферменту карбоксиестерази до активного метаболіту SN-38. Розподіл препарату в плазмі дво- або трифазний. Середній період напіввиведення препарату в першу фазу становить 12 хвилин, у другу фазу – 2,5 години та в останній фазі – 14,2 години. Максимальна плазмова концентрація іринотекану та SN-38 досягалася до кінця внутрішньовенної інфузій у рекомендованій дозі 350 мг/м². З сечею протягом 24 годин виділяється в середньому 20% незміненого препарату та 0,25% у виглядіметаболіту SN-38. З жовчю виводиться близько 30% препарату як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболіту SN-38 глюкороніду. Зв'язок з білками плазми крові для іринотекану становить приблизно 65%, для його активного метаболіту SN-38 - 95%.5-фторурацил та кальцію фолінат не впливають на фармакокінетику іринотекану.

Показання для застосування Місцевопоширений або метастатичний рак товстої та прямої кишки:

  • у комбінації з 5-фторурацилом і кальцію фолінатом у хворих, які раніше не отримували хіміотерапію;
  • у монотерапії у хворих із прогресуванням хвороби після загальноприйнятого лікування.

  • Підвищена чутливість до іринотекану або до інших компонентів препарату.
  • Хронічні запальні захворювання кишечника та/або порушення кишкової прохідності.
  • Виражене пригнічення кістково-мозкового кровотворення.
  • Рівень білірубіну в сироватці крові, що перевищує більш ніж 1,5 рази верхню межу норми (ВГН).
  • Загальний стан пацієнтів, що оцінюється за шкалою ВООЗ.
  • Вагітність та період годування груддю.
  • Дитячий вік (дані щодо безпеки та ефективності у дітей відсутні).

    • З обережністю : променева терапія (в анамнезі) на область черевної порожнини або тазу; лейкоцитоз; хворі на жінку (підвищується ризик розвитку діареї).

    Спосіб застосування та дози Препарат призначений тільки для дорослих. Ірітен вводиться у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю не менше 30 хвилин і не більше 90 хвилин. При виборі дози та режиму введення у кожному індивідуальному випадку слід звертатися до спеціальної літератури. У режимі монотерапії: Ірітен застосовується у дозі 350 мг/м² кожні 3 тижні. У складі комбінованої хіміотерапії доза Іритена становить:

    Побічна дія З боку органів кровотворення: нейтропенія спостерігається в середньому у 80% хворих, у тому числі у половини з них відзначається зниження нейтрофілів менше 1000 клітин на 1 мкл. Відновлення числа нейтрофілів зазвичай спостерігається через 7-20 днів від початку лікування. Анемія різного ступеня тяжкості зустрічається в середньому у 60% хворих, тромбоцитопенія – у 7% пацієнтів. Описано один випадок тромбоцитопенії з утворенням антитромбоцитарних антитіл. З боку системи травлення: пізня діарея, що виникає більш ніж через 24 години (в середньому через 5 днів) після введення препарату є токсичним проявом, що обмежує дозу, і спостерігається приблизно у 87% пацієнтів, при цьому тяжкого ступеня - у 38%. Нудота і блювання виникає зазвичай у перший день введення або через 24 години у 85% пацієнтів. Повідомлялося про розвиток зневоднення на тлі блювання та діареї, дуже рідко з розвитком ниркової недостатності, гіпотензії та серцевої недостатності. Можливі біль у животі, анорексія, мукозити, запор. Гострий холінергічний синдром спостерігається у 9% хворих протягом перших 24 годин після введення препарату і проявляється діареєю, болями в животі, посиленим потовиділенням, міозом, розладом зору, сльозотечею, слинотечею, зниженням артеріального тиску, запамороченням, ознобом. З боку центральної нервової системи: мимовільні м'язові посмикування або судоми, парестезії, астенія. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип і дуже рідко – розвиток анафілактичного шоку. Інші: задишка, алопеція, підвищення температури тіла, місцеві реакції.

    Передозування Основні очікувані прояви передозування – нейтропенія та діарея. Специфічний антидот до іринотекану невідомий. Лікування симптоматичне.У разі передозування хворого слід госпіталізувати та ретельно контролювати функцію життєво важливих органів.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами Оскільки іринотекан має антихолінестеразну активність, можливе збільшення тривалості нейром'язової блокади при сумісному застосуванні з суксаметонієм та антагоністична взаємодія щодо нейром'язової блокади при поєднанні з недеполяризуючими міорелаксантами. Ірітен не слід змішувати з іншими препаратами в одному флаконі.