Ітраконазол
Форма випуску
Механізм дії
Інгібує синтез ергостерину клітинної мембрани грибів.
Активний щодо дерматофітів, дріжджових грибів Candida (включаючи С. albicans, С. glabrata, С. krusei), цвілевих грибів.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо досить повно всмоктується із ШКТ. Має високу біодоступність, яка знижується при нирково-печінковій недостатності, СНІДі, нейтропенії, після трансплантації органів.
У крові визначається через 3-4 год. Стаціонарні концентрації в плазмі при тривалому застосуванні створюються через 1-2 тижні і складають при прийомі 100 мг 1 р/добу 0,4 мг/л, при прийомі 200 мг 1 р/сут-1, 1 мг/л, 200 мг 2 р/добу - 2 мг/л. Зв'язується із білками плазми 99,8%. Проникає в тканини та органи, міститься в секреті сальних та потових залоз. Концентрація ітраконазолу в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м'язах у 2-3 рази перевищує його концентрацію у плазмі; у тканинах, що містять кератин, – у 4 рази.
Терапевтична концентрація ітраконазолу у шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування та зберігається протягом 6 місяців після закінчення 3-місячного курсу лікування. Низькі концентрації визначаються в сальних та потових залозах шкіри. Метаболізується у печінці з утворенням метаболітів, у т.ч. активного (гідроксіітраконазолу). Виведення: нирками протягом 1 тижня (35% у вигляді метаболітів, 0,03% - у незміненому вигляді) та через кишечник (3-18% у незміненому вигляді). T1/2 - 24-36 год.
Спосіб застосування та дози
Всередину: відразу після їди, капсули проковтують цілком.
При кандидозі ротової порожнини дорослим призначають по100 мг 1 р/добу протягом 15 днів. При потребі курс лікування повторюють. При інших мікозах – 100-200 мг 1 р/добу.
Протипоказання
Застереження, контроль терапії
Під час лікування слід враховувати, що у пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, після трансплантації органів, нейтропенія) може знадобитися збільшення дози; ■ пацієнтам з цирозом печінки та/або нирковою недостатністю призначати ітраконазол під контролем його концентрації в плазмі і тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик ураження печінки; ■ при прийомі більше 1 місяця контролювати функції печінки; ■ жінкам репродуктивного віку використовувати адекватні методи контрацепції; ■ при розвитку порушення функції печінки або периферичної нейропатії скасувати ітраконазол.
З обережністю призначати при: цирозі печінки; ■ хронічної ниркової недостатності; ■ підвищеної чутливості до інших похідних азолу.
Побічні ефекти
З боку системи травлення: ■ диспепсія; ■ нудота; ■ абдомінальні болі; ■ анорексія; ■ блювання; ■ запори; ■ підвищення активності печінкових трансаміназ; ■ гепатит; ■ холестатична жовтяниця.
З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль; ■ запаморочення; ■ периферичні нейропатії; ■ стомлюваність.
Алергічні реакції: шкірні висипання; ■ свербіж шкіри; ■ кропив'янка; ■ набряк Квінке; ■ злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
З боку шкіри та її похідних: алопеція.
З боку ендокринної системи: дисменорея.
З боку обміну речовин: гіпокаліємія.
З боку сечовидільноїсистеми: ■ гіперкреатинінемія; ■ набряковий синдром.
Інші реакції: ■ забарвлення сечі у темний колір.
Взаємодія
Ірунін (Україна), Ітразол (Україна), Ітраконазол пелети (Іспанія), Ітрамікол (Україна), Орунгал (Бельгія), Орунгамін (Україна), Оруніт (Україна), Румікоз (Україна)