Каберлін інструкція із застосування, аналоги, склад, показання
Показання до застосування
- Післяпологова лактація (запобігання або придушення) – лише за медичними показаннями.
- Гіперпролактинемія асоційована з аменореєю, олігоменореєю, ановуляцією та галактореєю.
- пролактин-продукуючі аденоми гіпофіза (мікро- та макропролактиноми).
- Синдром "порожнього" турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією.
Протипоказання
- Гіперчутливість до каберголіну та інших компонентів препарату,
а також до будь-яких алкалоїдів ріжків
- ураження клапанів серця в анамнезі, підтверджене ехокардіографією до початку прийому каберголіна (потовщення стулок клапана, стеноз або поєднання стенозу та недостатності клапана)
- Фіброзні зміни легень, перикарда чи заочеревинного простору
Зобережністюзастосовують препарат при синдромі Рейно, артеріальній гіпертензії, що розвинулася при вагітності (прееклампсія, післяпологова артеріальна гіпертензія), тяжких серцево-судинних захворюваннях, виразковій хворобі, шлунково-кишкових кровотечах, тяжкій печінковій недостатності, тяжких психотичних або порушеннях (в т.ч. в анамнезі), одночасному застосуванні з препаратами, які мають гіпотензивну дію (через ризик розвитку ортостатичної гіпотензії).
Безпека та ефективність застосування каберголіна у дітей та підлітків молодше 16 років не встановлені.
Вагітність та період лактації
Спосіб застосування та дози
Таблетки приймають внутрішньо, бажано під час прийому їжі.
Післяпологова лактація (запобігання або придушення).
Каберголін показаний для запобігання фізіологічній лактації відразу після пологів та для придушеннялактації, що встановилася.
Він показаний для застосування після пологів, коли годування груддю протипоказане з медичних причин матері або новонародженому, а також у випадку
мертвонародження або аборту.
Для запобігання лактації
Протягом 24 годин після пологів приймають 1 мг (2 таблетки) одноразово.
Для придушення лактації, що встановилася
Рекомендована терапевтична доза становить 0,25 мг кожні 12 годин протягом 2 днів (загальна доза - 1 мг). Цей дозовий режим має кращу толерантність, ніж одноразова доза, оскільки відмічено менше побічних ефектів, зокрема гіпотензивних симптомів.
Гіперпролактинемія асоційована з аменореєю, олігоменореєю,
ановуляцією та галактореєю. Пролактин-продукуючі аденоми гіпофіза (мікро-)
(8) і макропролактиноми). Ідіопатична гіперпролактинемія.
Синдром “порожнього” турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією.
Рекомендована доза для початкової терапії становить 0,5 мг на тиждень як разової дози або розділеної на два прийоми, тобто. 2 рази на тиждень по 0,25 мг (наприклад, у понеділок та четвер). Тижневу дозу можна збільшувати не більше ніж на 0,5 мг з місячними інтервалами до досягнення оптимальної терапевтичної відповіді. Терапевтична доза варіює від 0,25 до 2 мг на тиждень, проте зазвичай вона становить 1 мг на тиждень. Максимальна доза для пацієнток із гіперпролактинемією становить 4,5 мг на тиждень.
Тижневу дозу понад 1 мг рекомендується ділити на 2 прийоми.
Тривалість лікування – 12-24 тижні.
Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю), яким показана тривала терапія каберголіном, слід призначати нижчі дози каберголіну – 0,25.мг/тиждень - з наступним поступовим збільшенням дози до терапевтичної. Максимальна доза каберголіна для пацієнток з гіперпролактинемією та тяжкою печінковою недостатністю становить 2,25 мг.
Моніторинг сироваткових рівнів пролактину з місячним інтервалом рекомендується до досягнення нормопролактинемії або максимальної терапевтичної відповіді. Це допомагає визначити найнижчу дозу, яка дає максимальну терапевтичну відповідь.
Якщо пацієнт адекватно не відповідає на лікування і не спостерігається додаткової користі при підвищенні доз, слід використовувати найнижчу дозу, при якій досягався максимальний ефект, а також слід мати на увазі інші терапевтичні підходи.
Після того, як протягом 6 місяців у сироватці підтримується нормальний рівень пролактину - каберголін може бути скасований з періодичним моніторингом сироваткового рівня пролактину для визначення необхідності повторного призначення каберголіну.
Ефективність тривалого лікування каберголіном понад 24 місяці не встановлена.
Побічна дія
Більшість побічних ефектів каберголіна, що спостерігалися, були легкими або помірними і носили дозозалежний характер. Побічні явища виникали, в основному, протягом перших двох тижнів терапії та здебільшого зникали в міру продовження терапії або через кілька днів після відміни препарату.
З боку серцево-судинної системи:серцебиття; рідко – ортостатична гіпотензія (при тривалому застосуванні гіпотензивна дія); безсимптомне зниження АТ протягом перших 3-4 днів після пологів (систолічного – більш ніж на 20 мм рт.ст., діастолічного – більш ніж на 10 мм рт.ст.).
З боку травної системи:нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці,біль у животі, запор, гастрит, диспепсія.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи:запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, депресія, астенія, парестезії, непритомність.
Лабораторні показники:у жінок з аменореєю зниження рівня гемоглобіну протягом перших місяців після відновлення менструації.
Інші:мастодинія, носова кровотеча, "припливи" крові до шкіри обличчя, транзиторна геміанопсія, спазми судин пальців, судоми м'язів нижніх кінцівок.
При тривалій терапії із застосуванням каберголіну відхилення від норми стандартних лабораторних показників спостерігалося рідко; у жінок із аменореєю спостерігалося зниження рівня гемоглобіну протягом перших кількох місяців після відновлення менструації.
Передозування
Симптоми:нудота, блювання, диспептичні розлади, ортостатична гіпотензія, сплутаність свідомості/психоз або галюцинації.
Лікування:слід проводити заходи, спрямовані на виведення невсмоктався препарату (промивання шлунка) і на підтримку АТ та інших життєво важливих функцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Каберголін не можна застосовувати одночасно з препаратами, що діють як антагоністи допаміну (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантини, метоклопрамід).
Як і інші ерготалкалоїди, каберголін не можна застосовувати з антибіотиками-макролідами (наприклад, еритроміцин), оскільки може підвищуватися системна біодоступність та посилюватись побічні ефекти каберголіну.
Хоча не існує інформації про взаємодію інших ерготалкалоїдів та каберголіна – одночасне використання цих препаратів не рекомендується.
Особливості застосування
Симптоматична гіпотензія можливапри застосуванні каберголіна з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск. Рекомендується періодичний моніторинг артеріального тиску при прийомі перших кількох доз каберголіна.
Оскільки гіперпролактинемія з аменореєю/ галактореєю та безпліддям може бути пов'язана з пухлиною гіпофіза, потрібне повне обстеження перед початком лікування каберголіном.
Після тривалого застосування каберголіна можливі плевральний випіт/плевральний фіброз та вальвулопатія.
Настання вагітності слід уникати протягом як мінімум одного місяця після припинення застосування препарату, враховуючи його тривалий період напіввиведення та наявність обмежених даних про вплив на плід.
При порушеннях, пов'язаних із гіперпролактинемією, каберголін не слід призначати пацієнткам, які не бажають припиняти лактацію.
Після відміни каберголіна можливий рецидив гіперпролактинемії.
У ряду пацієнтів відзначається персистуюча супресія рівня пролактину протягом кількох місяців. У більшості жінок реєструються овуляторні цикли протягом не менше 6 місяців після відміни каберголіна.
Каберголін відновлює овуляцію та фертильність у жінок із гіперпролактинемічним гіпогонадизмом. Так як вагітність може виникнути перед відновленням менструації, рекомендується проведення тесту на вагітність не рідше ніж 1 раз на 4 тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструацій - щоразу, коли відзначається затримка менструації більш ніж на 3 дні.
Жінки, які не планують вагітність, повинні використовувати негормональні методи контрацепції у період лікування та після відміни каберголіна до повернення ановуляції. Якщо вагітність відбувається в період лікування, лікування каберголіном слід припинити. В якостізапобіжного заходу жінки, що завагітніли, повинні спостерігатися на виявлення ознак збільшення гіпофіза, так як можливе збільшення раніше існували пухлин гіпофіза в період гестації.
Рекомендуються регулярні гінекологічні огляди, включаючи цервікальну та ендометріальну цитологію у пацієнток, які приймають каберголін тривалий час.