КЕПРА (KEPPRA)

keppra

LEVETIRACETAMUM N03A X14

UCB Pharma

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:

табл. п/о 250 мг № 30табл. п/о 250 мг №60

табл. п/о 500 мг № 30 № 60

табл. п/о 1000 мг № 30 № 60

р-р оральний 100 мг/мл фл. 300 мл, № 1

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

Фармакодинаміка. Леветирацетам - похідне піролідону (S-енантіомер альфа-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму недостатньо вивчений, але встановлено, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. На підставі проведених досліджень in vitro та in vivo припускають, що леветирацетам не змінює основні характеристики нервової клітини та нормальну нейротрансмісію. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональні рівні Са 2+ шляхом часткового придушення струму через Са 2+ канали N-типу та зниження вивільнення Са 2+ з інтранейрональних депо. Він також частково нівелює пригнічення ГАМК-і гліцин-регульованого струму, обумовлене дією цинку та β-карболінами. Крім того, під час досліджень in vitro леветирацетам пов'язувався зі специфічними ділянками у тканинах мозку гризунів. Місцем зв'язування є білок синаптичних везикул 2А, який бере участь у злитті везикул та вивільненні нейротрансмітерів. Спорідненість леветирацетаму та відповідних аналогів до білка синаптичних везикул 2А корелювало з потужністю їх протисудомної дії в моделях аудіогенної епілепсії у мишей. Ці результати дозволяють припустити, що взаємодія між леветирацетамом та білком синаптичних везикул 2А може частково пояснюватимеханізм протиепілептичної дії препарату. Леветирацетам забезпечує захист від судом у широкому спектрі моделей парціальних та первинно-генералізованих нападів у тварин, не надаючи протисудомного ефекту. Активність препарату підтверджена як щодо фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція). Фармакокінетика. Леветирацетам характеризується високою розчинністю та проникністю. Фармакокінетика носить лінійний характер, не залежить від часу і характеризується низькою між- та інтрасуб'єктною мінливістю. Після повторного застосування препарату кліренс не змінюється. Ознак впливу статі, раси чи циркадного ритму на фармакокінетику не відзначалося. Профіль фармакокінетики був подібним у здорових добровольців та хворих на епілепсію. Завдяки повному та лінійному всмоктуванню рівні препарату в плазмі крові можна прогнозувати виходячи з пероральної дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. Тому немає потреби в моніторингу плазмових рівнів леветирацетаму. У дорослих та дітей відзначалася значна кореляція між концентрацією препарату у слині та плазмі крові (співвідношення концентрацій у слині/плазмі крові коливалося від 1 до 1,7 для таблеток і через 4 години після прийому перорального розчину). Всмоктування. Леветирацетам швидко всмоктується після перорального застосування. Абсолютна пероральна біодоступність близька до 100%. Сmax у плазмі досягається через 1,3 год після прийому препарату. Рівноважний стан досягається через 2 дні застосування препарату двічі на добу. Сmax зазвичай складають 31 та 43 мкг/мл після разової дози 1000 мг та повторної дози 1000 мг 2 рази на добу відповідно. Ступінь всмоктування не залежить від дози та не змінюється під впливомїжі. Розподіл. Даних щодо розподілу препарату в тканинах людини немає. Ні леветирацетам, ні його основний метаболіт значним чином не зв'язуються з білками плазми (2 підтримуючу добову дозу рекомендується знизити на 50%).

ПОКАЗАННЯ:

монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні:

  • парціальних нападів з вторинною генералізацією або без у дорослих та підлітків віком від 16 років, у яких вперше діагностована епілепсія.

У складі комплексної терапії при лікуванні:

  • парціальних нападів з вторинною генералізацією або без у дорослих та дітей віком від 4 років, хворих на епілепсію (Кеппра таблетки);
  • парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та дітей віком старше 1 міс, хворих на епілепсію (Кеппра р-р пероральний);
  • міоклонічних судом у дорослих та підлітків старше 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією;
  • первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих та підлітків віком від 12 років, хворих на ідіопатичну генералізовану епілепсію.

ЗАСТОСУВАННЯ:

Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від їди. Добову дозу ділять на 2 однакові прийоми. Монотерапію у дорослих та підлітків віком від 16 років слід починати з дози по 250 мг 2 рази на добу. Через 2 тижні доза може бути підвищена до початкової терапевтичної по 500 мг 2 рази на добу. Надалі дозу можна збільшувати на 250 мг 2 рази на добу кожні 2 тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна добова доза становить 1500 мг 2 рази на добу, тобто не повинна перевищувати 3 г. У складі комплексної терапії удітей віком від 4 років лікування слід починати з дози 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу. Підвищення добової дози на 20 мг/кг маси тіла може здійснюватися кожні 2 тижні до досягнення рекомендованої добової дози – по 30 мг/кг маси тіла 2 рази на добу. За потреби добову дозу можна знижувати. Рекомендують застосовувати найменшу ефективну дозу. Рекомендовані дози, залежно від маси тіла дитини, такі: 15–20 кг*: початкова доза — по 150 мг 2 рази на добу; максимальна – по 450 мг 2 рази на добу; 20–25 кг*: початкова доза — по 200 мг двічі на добу; максимальна – по 600 мг 2 рази на добу; 25–50 кг: початкова доза — по 250 мг двічі на добу; максимальна – по 750 мг 2 рази на добу. *Дітям з масою тіла 50 кг дозування здійснюють за схемою, наведеною для дорослих. Дорослим та підліткам віком старше 16 років з масою тіла 50 кг лікування починають з дози 500 мг 2 рази на добу. Залежно від клінічної картини та переносимості препарату добова доза може бути підвищена до максимальної – 1500 мг 2 рази на добу. Підвищення дози на 500 мг 2 рази на добу можна проводити кожні 2-4 тижні. Р-р оральний приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі. Розчин можна приймати безпосередньо або після розведення в склянці води. Добову дозу ділять на 2 однакові прийоми. Монотерапію у дорослих та підлітків віком від 16 років початкова доза становить 500 мг (по 250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні доза може бути підвищена до початкової терапевтичної – 1000 мг (по 500 мг 2 рази на добу). Надалі дозу можна збільшувати на 250 мг 2 рази на добу кожні 2 тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна добова доза становить 3000 мг (1500 мг двічі на добу). У складі комплексної терапії. Дорослі (18 років) та підлітки(12-17 років) з масою тіла ?50 кг Початкова терапевтична доза становить 1000 мг на добу. З цієї дози можна розпочинати у 1-й день лікування. Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшити до 3000 мг на добу. Дозу можна підвищувати або знижувати на 1000 мг/добу кожні 2–4 тижні.