Кліндацин Інструкція застосування Опис препарату Ціна на EUROLAB
Вагінальні супозиторії Кліндацин (Clindacin)
Інструкція з медичного застосування препарату
Опис фармакологічної дії
Механізм дії пов'язаний з порушенням внутрішньоклітинного синтезу білка в мікробній клітині на рівні 50S субодиниці рибосом.
Має широкий спектр дії, має бактеріостатичну дію, у більш високих концентраціях щодо деяких мікроорганізмів — бактерицидну.
Активний щодо мікроорганізмів, що викликають бактеріальні вагінози: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp. До кліндаміцину не чутливі Trichomonas vaginalis та Candida albicans.
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Антибіотик з групи лінкозамідів, має широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії обумовлений зв'язуванням з 50 S субодиницею рибосомальної мембрани та пригніченням синтезу білка в мікробній клітині. Діє бактеріостатично. Щодо ряду грампозитивних коків можлива бактерицидна дія.
Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, які продукують і непродукують пеніциліназ), Streptococcus spp. (виключаючи Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., анаеробних та мікроаерофільних грампозитивних коків (включаючи Peptococcus spp. та Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium perfringens. (включаючи Bacteroides fragilis та Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp. та Actinomyces israelii.
Більшість штамівClostridium perfringens чутливі до кліндаміцину, але інші види Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) стійкі до його дії, тому при інфекціях, викликаних Clostridium spp., рекомендується визначення антибіотикограми.
Між кліндаміцином та лінкоміцином існує перехресна стійкість.
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода (адекватних та строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводили, кліндаміцин проходить через плаценту та може концентруватися у печінці плода, проте ускладнень у людини не зареєстровано). В результаті досліджень не встановлено, чи знижує лікування бактеріального вагінозу ризик таких несприятливих наслідків вагітності, як передчасний розрив плодових оболонок, передчасний початок пологів або передчасне розродження.
Категорія дії на плід за FDA - B.
Слід виявляти обережність при застосуванні в період грудного вигодовування (невідомо, чи проникає кліндаміцин у грудне молоко після зовнішнього та інтравагінального застосування, але виявляється у грудному молоці після перорального або парентерального введення).
Протипоказання до застосування
Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: рідко – порушення нервово-м'язової провідності.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): транзиторна нейтропенія (лейкопенія) та еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; при швидкому внутрішньовенному введенні - серцево-судинна недостатність (колапс, зупинка серця), артеріальна гіпотензія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: біль у животі,псевдомембранозний коліт, езофагіт, нудота, блювання, діарея, дисбактеріоз, жовтяниця, порушення функції печінки, гіпербілірубінемія; при внутрішньовенному введенні великих доз - неприємний або металевий присмак у роті.
Алергічні реакції: генералізований кореподібний висип легкого та середнього ступеня вираженості, макулопапульозний висип, кропив'янка, свербіж; рідко – ексфоліативний та везикуло-бульозний дерматит, багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз; в окремих випадках – анафілактоїдні реакції.
Інші: рідко – азотемія, олігурія та/або протеїнемія, поліартрит, розвиток суперінфекції; реакції в місці введення - болючість, ущільнення, абсцес (при внутрішньом'язовому введенні), тромбофлебіт (при внутрішньовенному введенні).
При інтравагінальному застосуванні:
У клінічних дослідженнях приблизно 4% пацієнток припинили лікування кремом через виникнення побічних реакцій.
З боку сечостатевої системи: цервіцит/вагініт (симптоматичний, 16%; Candida albicans, 11%; Trichomonas vaginalis, 1%), подразнення вульви (6%), вульвовагініт, порушення менструального циклу, біль у піхві, виділення з піхви, маткова кровотеча , дизурія, інфекції сечовивідних шляхів, аномальні пологи, ендометріоз, глюкозурія, протеїнурія
З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, вертиго.
Системні загальні: грибкові інфекції, бактеріальні інфекції, запальний набряк, інфекції верхніх дихальних шляхів, генералізований біль, біль у спині.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: печія, нудота, блювання, діарея/запор, диспепсія, метеоризм, неприємний запах з рота, біль у животі, біль унизу живота, спазми у животі.
Інші: відхилення результатів мікробіологічних аналізів від норми, кандидоз, спотворення смаку, носовекровотеча, гіпертиреоз, висипання, кропив'янка.
З боку сечостатевої системи: подразнення слизової оболонки вульви та піхви, біль у піхві, вагінальний кандидоз, вагінальні інфекції, порушення менструального циклу, виділення з піхви, дизурія, пієлонефрит.
Системні загальні: грибкові інфекції, пропасниця, генералізований біль, головний біль, біль у боці.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, біль у животі, спазми у животі.
З боку шкірних покривів: свербіж шкіри, висип, біль і свербіж у місці введення.
При зовнішньому застосуванні (гель)
Сухість та подразнення шкіри (у місці нанесення), контактний дерматит, відчуття печіння в очах; фолікуліт, спричинений грамнегативною флорою; підвищення продукції сальних залоз При системному всмоктуванні є можливість розвитку системних побічних ефектів, зокрема. порушення функцій ШКТ (біль у животі, легка діарея); у поодиноких випадках - псевдомембранозний коліт.
Запобіжні заходи при прийомі
При розвитку реакцій гіперчутливості лікування кліндаміцином слід припинити та (за потреби) провести відповідну терапію.
Антибактеріальні препарати пригнічують нормальну флору кишківника, що може сприяти посиленому розмноженню клостридій. Випадки псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості, аж до загрозливих для життя, спостерігалися при застосуванні практично всіх антибактеріальних засобів, включаючи кліндаміцин.
Доведено, що токсини, які продукуються Clostridium difficile, є основною причиною коліту, пов'язаного з антибіотикотерапією. Діарея, коліт, симптоми псевдомембранозного коліту можуть з'являтися як на фоні прийому кліндаміцину, так і через 2-3 тижні після припинення лікування. Псевдомембранозний коліт проявляєтьсядіареєю, лейкоцитозом, лихоманкою, болями в животі (іноді супроводжуються виділенням з каловими масами крові та слизу). Тому у всіх випадках розвитку діареї після прийому антибактеріальних ЛЗ слід розглядати можливість цього діагнозу. Після постановки діагнозу псевдомембранозного коліту в легких випадках достатньо відміни лікування та застосування іонообмінних смол (колестирамін, колестипол), у випадках середньої тяжкості та у важких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролітів та білка, призначення антибактеріального препарату, ефективного щодо Clostridium difficin або метронідазол).
Слід пам'ятати, що з використанням місцевих лікарських форм можливе прояв системних ефектів. При зовнішньому застосуванні кліндаміцину в окремих випадках розвивався псевдомембранозний коліт, але при інтравагінальному застосуванні він не відмічений.
У пацієнтів старше 60 років антибіотик-асоційований коліт та діарея (викликані Clostridium difficile) зустрічаються частіше і можуть бути більш важкими (треба ретельно стежити за станом пацієнтів та частотою випорожнень, щоб не розвинулася діарея).
При застосуванні кліндаміцину можливе надмірне зростання нечутливих до нього мікроорганізмів, особливо дріжджоподібних грибів. При розвитку суперінфекції слід вжити відповідних заходів залежно від клінічної ситуації.
При призначенні у високих дозах необхідний контроль концентрації кліндаміцину у плазмі. Якщо лікування проводиться протягом тривалого періоду часу, слід регулярно проводити дослідження функції печінки та нирок.
До призначення вагінальних супозиторіїв або крему вагінального за допомогою відповідних лабораторних методів повинна бути виключена наявність Trichomonas vaginalis, Chlamydiatrachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans, вірусу Herpes simplex, що часто викликають вульвовагініт.
Спільне застосування вагінальних супозиторіїв і вагінального крему з іншими препаратами для інтравагінального введення не рекомендується. Під час терапії пацієнткам не слід вступати у статеві стосунки. Не слід також використовувати вироби для інтравагінального введення (наприклад, тампони). Під час терапії не рекомендується використовувати презервативи чи піхвові протизаплідні діафрагми, т.к. компоненти, що входять до складу крему або супозиторію, можуть зменшувати міцність латексних та каучукових виробів.
При зовнішньому застосуванні як гелю слід уникати попадання гелю на слизову оболонку очей і порожнини рота. Після нанесення гелю на шкіру слід ретельно вимити руки. При випадковому контакті з чутливими поверхнями (очі, садна на шкірі, слизові оболонки) слід промити цю область прохолодною водою.
Гель для зовнішнього застосування не рекомендується використовувати одночасно із засобами, що викликають лущення та слущування шкіри (в т.ч. резорцин, саліцилова кислота спиртовмісні засоби), з милами або дезінфікуючими засобами, що містять абразивні речовини - можливий кумулятивний подразнюючий або висушуючий .
Під час лікування слід бути обережними під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (можливе запаморочення).