Кліндаміцин - опис, застосування та побічні ефекти
Кліндаміцин- це антибіотик, корисний для лікування низки бактеріальних інфекцій. Серед таких хвороб інфекції середнього вуха, кістки чи суглобів, запальні захворювання тазових органів, гострий фарингіт, пневмонія, ендокардит та інші. Він може бути корисним проти деяких випадків метицилін-стійкого золотистого стафілококу (MRSA). Препарат також може бути використаний для акне та на додаток до хініну при малярії. Він доступний у пероральній, внутрішньовенній формі, а також у вигляді крему для нанесення на шкіру або піхву.
Не слід прийматиантибіотикирегулярно. Замість того, щоб покладатися на найбільш підходящі антибіотики для лікування гаймориту, слід зміцнювати імунну.
Серед поширених побічних ефектів нудота, пронос, висип та біль у місці ін'єкції. Кліндаміцин збільшує ризик псевдомембранозного ентероколіту приблизно в 4 рази. Тому замість нього можуть бути рекомендовані інші антибіотики. Схоже, що він зазвичай безпечний під час вагітності. Це препарат класу лінкозамідів, і його дія спрямована на те, щоб перешкодити бактеріям виробляти білок.
Кліндаміцин вперше був виготовлений в 1967 р. Він включений до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я, перелік найбільш важливих ліків, необхідних у базовій системі охорони здоров'я.
Застосування у медицині
У лікуванні акне використання кліндаміцину в комбінації з перекисом бензоїлу відрізняється більшою ефективністю, ніж використання будь-якого препарату поодинці.
Кліндаміцин і адапален у комбінації також ефективніші, ніж поодинці, хоча побічні ефекти виникають частіше.
Кліндаміцин найбільш ефективний у боротьбі з інфекціями, пов'язаними з наступними типами організмів:
Анаеробні грамнегативні паличкоподібні бактерії, включаючи деякихBacteroides,FusobacteriumтаPrevotella, хоча уBacteroides fragilisопір зростає.
Аеробні грампозитивні коки, у тому числі деякі члени пологівStaphylococcusіStreptococcus(наприклад, пневмокока), але не ентерококи.
Більшість аеробних грамнегативних бактерій (Pseudomonas,Haemophilus influenza,LegionellaтаMoraxella) стійкі до кліндаміцину, як і факультативні анаеробні ентеробактерії. Помітний виняток становить патогенCapnocytophaga canimorsus, для якого кліндаміцин став препаратом вибору.
Нижче наведено дані сприйнятливості MIC для кількох важливих для медицини патогенів.
- Staphylococcus aureus: 0,016 мкг/мл -> 256 мкг/мл
- Streptococcus pneumoniae: 0,002 мкг/мл -> 256 мкг/мл
- Streptococcus pyogenes: 64 мкг/мл
При тестуванні грампозитивної культури на чутливість до кліндаміцину, як правило, виконується D-тест, щоб визначити, чи є присутніммакролід-стійка субпопуляція бактерій. Деякі бактерії експресують фенотип, відомий як MLSB, при якому тести на сприйнятливість покажуть, що бактерії чутливі до кліндаміцину, але в пробірці патоген виявляє опір, що індукується, тому необхідно проводити D-тест.
Щоб виконати D-тест, чашку з агаровим середовищем інокулюють бактеріями, і два диски, просочені ліками (один з еритроміцином, інший з кліндаміцин), поміщають на відстані 15-20 мм один від одного в чашці. Якщо площа інгібування навколо диска з кліндаміцином набуває форми літери «D», результат тесту є позитивним, і його не слід використовувати у зв'язку з можливістю резистентних патогенів та невдачі терапії. Якщо площа пригнічення має круглу форму, результат тесту негативний, і його може використовувати.
Кліндаміцин, що вводиться з хлорохіном або хініном, ефективний і добре переноситься при лікуванні маляріїPlasmodium falciparu. Дітям особливо корисна остання комбінація, і вона вибирається під час лікування вагітних жінок, які заразилися у районах, де опір хлорохину є поширеним явищем. Кліндаміцин не слід використовувати як протималярійний засіб поодинці, хоча, як видається, він дуже ефективний як такий через його повільну дію. Отримані від пацієнта ізолятиPlasmodium falciparumз перуанської Амазонії, як повідомляється, стійкі до цього препарату, про що свідчать результати тестування чутливості у пробірці.
Кліндаміцин може виявитися корисним у лікуванні інфекцій шкірних покривів та м'яких тканин, спричинених MRSA. Чутливістю до нього все ще відрізняються багато штами цього патогену. Однак у США він набуває все більшої стійкості на території від Західного.узбережжя до схід.
Кліндаміцин використовується при підозрах на синдром токсичного шоку, і найчастіше його поєднують із бактерицидним агентом, таким як ванкоміцин. Обґрунтуванням такого підходу є передбачуваний синергізм між ванкоміцином, який стимулює загибель бактерій з подальшим руйнуванням клітинної стінки, та кліндаміцином, який є потужним інгібітором синтезу токсину. Дослідження в пробірці та в природних умовах показали, що останній зменшує вироблення стафілококами екзотоксинів. Їм також можуть бути викликані зміни у структурі бактеріальних поверхонь, що робить їх більш чутливими до атаки імунної системи (опсонізація та фагоцитоз).
Кліндаміцин зменшує ризик передчасних пологів у жінок з бактеріальним вагінозом під час ранньої вагітності до приблизно третини ризику жінок, які не отримували лікування.
Комбінація кліндаміцину з хініном є стандартним варіантом для лікування тяжкого бабезіозу.
Цей антибіотик також може бути використаний у лікуванні токсоплазмозу, а в комбінації з примахіном ефективний проти легкої та помірної пневмоніїPneumocystis jirovecii.
Відео про кліндаміцин
Побічні ефекти кліндаміцину
Загальні побічні реакції, що асоціюються із системною терапією кліндаміцином, відбуваються у більше 1% людей і включають пронос, псевдомембранозний коліт, нудоту, блювання, біль у животі або спазми та/або висипання. При високих дозах (внутрішньовенно та перорально) можуть з'явитися металевий присмак. Пов'язані з місцевим застосуванням е побічні реакції відбуваються у більше 10% людей і включають сухість, свербіж, печіння, лущення (лосьйон, розчин); еритему (лосьйон, піна, розчин); жирність шкіри (гель, лосьйон). Серед додаткових побічних ефектівможливий контактний дерматит. Загальні небажані ефекти виникають у більш ніж 10% людей при вагінальному застосуванні та включають грибкову інфекцію.
Псевдомембранозний коліт є потенційно смертоносним станом, який зазвичай пов'язаний з кліндаміцином, але відбувається також при використанні інших антибіотиків. Надмірне зростання бактеріїClostridium difficile, яка за своєю природою стійка до кліндаміцину, стимулює вироблення токсину, що викликає різні побічні ефекти, від діареї до коліту та токсичного мегаколону.
У поодиноких випадках, менш ніж у 0,1% пацієнтів, препарат був пов'язаний з анафілаксією, патологічними змінами крові, поліартритом, жовтяницею, підвищеними рівнями печінкових ферментів, порушенням функції нирок, серця та/або гепатотоксичністю.
Взаємодія
Кліндаміцин може продовжити дію нервово-м'язових блокуючих препаратів, таких як сукцинілхолін та векуроній. Його подібність до механізму дії макролідів і хлорамфеніколу говорить про те, що їх не слід призначати одночасно, оскільки це викликає антагонізм та можливу перехресну резистентність.
Кліндаміцин – це напівсинтетичне похідне лінкоміцину, натурального антибіотика, що виробляється актинобактерієюStreptomyces lincolnensis. Його одержують шляхом 7(S)-хлор-заміщення 7(R) гідроксильної групи лінкоміцину. Синтез кліндаміцину вперше був оголошений на 5-й науковій конференції з протимікробних препаратів та хіміотерапії (МКПАД) у 1966 р. Препарат на ринку з 1968 р.
Механізм дії
Насамперед аліндаміцин має бактеріостатичний ефект. Він пригнічує синтез бактеріального білка шляхом інгібування рибосомальної транслокації, як макроліди. Вона робить це шляхом зв'язування з рРНК 50Sвеликої субодиниці бактеріальної рибосоми.
Суспільство та культура
Він доступний як непатентовані ліки і коштує не дуже дорого. Оптова вартість становить близько 0,06-0,12 доларів за одну таблетку.
Доступні форми
Препарати антибіотика для перорального введення включають капсули (що містять кліндаміцину гідрохлорид) та пероральні суспензії (що містять кліндаміцину пальмітат гідрохлорид). Пероральна суспензія не рекомендується для введення дітям через дуже неприємний смак і запах. Кліндаміцин у формі вагінального крему та супозиторіїв застосовується для лікування бактеріального вагінозу. Він також доступний для місцевого введення у формі гелю, лосьйону, піни (кожен з яких містить кліндаміцинфсофат) та розчину в етанолі (містить кліндаміцину гідрохлорид) і використовується найчастіше в лікуванні акне за рецептом лікаря.
Кліндаміцин доступний як непантований препарат для системного (перорального та внутрішньовенного) та місцевого застосування.
Кліндаміцин продається як препарат-дженерик та під торговими марками, включаючи клеоцил HCl, далацин, лінкоцин (Бангладеш), кліндацин. Комбіновані препарати включають Duac,BenzaClin, кліндоксил і Acanya (комбінація з перекисом бензоїлу), і Ziana (з третиноїном).
Застосування у ветеринарії
Застосування кліндаміцину у ветеринарії дуже схоже на показання для застосування у людини та включає лікування остеомієліту, шкірних інфекцій та токсоплазмозу, для якого у собак та котів він є кращим препаратом. Рідко токсоплазмоз викликає симптоми у дорослих кішок, але може у дуже маленьких або страждають на імунодефіцит кошенят і кішок.