Клопіксол - інструкція із застосування, відгуки, протипоказання

Активна речовина – зуклопентиксол.

Лікарська форма

таблетки вкриті оболонкою 2мг, таблетки вкриті оболонкою 10мг, таблетки вкриті оболонкою 25мг

Фармакотерапевтична група

Нейролептики - похідні тіоксантену

Фармакологічні властивості

Нейролептичний, антипсихотичний, седативний. Впливає на дофамінергічну та адренергічну нейротрансмісію в ЦНС. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи, седативна – блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Максимальна концентрація при прийомі внутрішньо досягається через 4 години, внутрішньом'язовому введенні – через 36 годин, внутрішньом'язовому введенні депо-форми – через 7 днів. Рівноважна концентрація у сироватці досягається у більшості пацієнтів при прийомі внутрішньо на 5-7 день, при введенні депо-форми приблизно через 3 місяці. У високих концентраціях виявляється у печінці, легенях, кишечнику та нирках, у менших – у серці, селезінці, головному мозку та крові. Незначно проникає через плацентарний бар'єр та у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення при внутрішньому прийомі становить приблизно 20 годин, для розчину для ін'єкцій - приблизно 32 години, для депо-форми - 19 днів. При парентеральному введенні антипсихотичний ефект проявляється через 4 години та триває 2–3 дні, седативна дія проявляється через 2 години після введення, досягає максимуму протягом 8 годин та потім значно зменшується. Застосування депо-форми показано при тривалій терапії, що підтримує, особливо у пацієнтів з поганою переносимістю пероральних форм.

Показання для застосування. Клопіксол

Таблетки: шизофренія(гостра та хронічна) та інші психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїдним маренням та порушеннями мислення; стани ажитації, підвищеного занепокоєння, ворожість, агресивність; маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу; розумова відсталість, що поєднується з психомоторним збудженням, ажитацією та іншими розладами поведінки; сенільне недоумство з параноїдними ідеями, дезорієнтацією, порушеннями поведінки, сплутаністю свідомості. Розчин для ін'єкцій: початкове лікування гострих психозів, включаючи маніакальні хронічні психози у фазі загострення, особливо у хворих з ажитацією, занепокоєнням, ворожістю чи агресією. Депо-форма: підтримуюча терапія при шизофренії та параноїдних психозах.

Протипоказання

Підвищена чутливість, гостре отруєння алкоголем, барбітуратами, опіатами, кома, порушення функцій кровотворної системи, феохромоцитома, вагітність, лактація. Обмеження до застосування: судомний синдром, прогресуючі захворювання печінки, нирок, серцево-судинні захворювання, ураження стовбура головного мозку, у т.ч. хвороба Паркінсона, пролактинзалежні пухлини.

Застереження під час використання

При хронічних ураженнях печінки призначають менші дози. Розвиток злоякісного нейролептичного синдрому зумовлює необхідність негайного скасування зуклопентиксолу та проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. При розвитку холестатичного гепатиту терапію зуклопентиксолом слід відмінити. Для запобігання розвитку синдрому відміни дози слід знижувати поступово. У період лікування виключається алкоголь. Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Взаємодія з лікарськими препаратами

Потенціює депримируючу активність барбітуратів, транквілізаторів, алкоголю, гліцину. Метоклопрамід, бромоприд, алізоприд та піперазин підвищують ймовірність розвитку екстрапірамідних розладів. Знижує ефективність агоністів дофамінових рецепторів (леводопа, бромокриптин, амантадин). Послаблює гіпотензивну дію гуанетидину, клонідину та метилдопи. Підсилює дію антихолінергічних засобів. Одночасне застосування з епінефрином призводить до різкого падіння артеріального тиску. Барбітурати та карбамазепін прискорюють метаболізм нейролептиків. Пропранолол, трициклічні антидепресанти, препарати літію підвищують концентрацію зуклопентиксолу в сироватці (взаємно), при одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток нейротоксичної симптоматики. При комбінації з поліпептидними антибіотиками можлива пригнічувальна дія на дихальний центр.

Побічні ефекти

Екстрапірамідні розлади (м'язова ригідність, гіпо- або акінезія, тремор, дистонія, моторна акатизія та гіперкінезія), що виникають переважно на початку лікування, при застосуванні високих доз або при різкому збільшенні дози; запаморочення; сонливість, порушення акомодації; злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, ригідність м'язів, акінезія, вегетативні дисфункції, порушення свідомості до коми); дискінезія пізня та рання, провокація епілептиформних нападів, занепокоєння, збудження, біль голови, депресія, деліріозний синдром, напад закритокутової глаукоми; тахікардія, ортостатична гіпотензія, порушення провідності, порушення гемопоезу, тромбози вен нижніх кінцівок та тазу; набряк гортані, астма, бронхопневмонія; сухість у роті, запор, паралітична кишкова непрохідність, незначніминущі зміни печінкових проб, холестатичний гепатит, жовтяниця; збільшення маси тіла; порушення обміну глюкози; затримка сечовипускання, порушення менструального циклу; сексуальні розлади; висип, еритема, свербіж шкіри; вовчаковоподібний синдром, втома, набряк мозку, посилення секреції слинних і потових залоз, галакторея.