Композиційний склад антибактеріального лікарського засобу
Винахід відноситься до галузі фармакології та стосується антибактеріального лікарського засобу. Винахід полягає в тому, що лікарський засіб включає азитроміцин основу або моногідрат (у перерахунку на основу) магнію стеарат мікрокристалічна целюлоза. Винахід забезпечує максимальну точність дозування при капсулюванні, високу технологічність процесу, а також забезпечує високий показник розчинення - за 45 хв розчин переходить 90% азитроміцину. 1 з.п. ф-ли.
Винахід відноситься до галузі фармакології та стосується антибактеріального лікарського засобу.
Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. Високоефективний щодо як грампозитивних мікроорганізмів, у тому числі продукуючих -лактамазу (стафілококи, стрептококи, пневмококи), так і грамнегативних мікроорганізмів (ентерококи, кишкова та гемофільна палички), а також мікоплазм, легіонел, бактероїд.
В даний час відома велика кількість різних форм препаратів, що містять азитроміцин. Так, відомий препарат з контрольованим виділенням активної речовини, що включає азитроміцин та прийнятний носій, що вивільняє активну речовину з певною швидкістю (UA 2130311, 20.05.99, Пфайзер Інк.). Як носій може бути використана гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, поліетиленоксид, поліакрилова кислота. Препарати пролонгованої дії мають ряд переваг (вивільнення діючої речовини відбувається поступово, терапевтичний ефект підтримується тривалий час). Але застосування їх задля досягнення швидкого терапевтичного ефекту який завжди доцільно. Крім того, пролонгована форма препарату, як правило, характеризується певною складністювиконання.
Однією із проблем створення лікарських форм азитроміцину є гіркий смак препарату.
Капсульна форма дозволяє ізолювати гіркий смак азитроміцину.
Найбільш близьким до запропонованого винаходу з технічної сутності є капсульна форма препарату, описана в патенті Україна 2128998 С1, 20.04.99, Пфайзер Інк.
склад: 250 мг, азитроміцинових капсул.
Поставлене завдання вирішується створенням капсульованого препарату, що містить азитроміцин і всього дві допоміжні речовини - магнію стеарат і мікрокристалічна целюлоза, причому сумарна кількість останніх знижена (30,56%).
Запропонована композиція включає, мг/капсулу: Азитроміцин основа або моногідрат (у перерахунку на основу) - 250,00 Стеарат магнію - 8,00 Мікрокристалічна целюлоза - 102,03 Сума - 360,03 Маса порошку , що входить до капсули, становить 360,03 мг, що на 110 мг менше, ніж в аналогу. Таке зменшення маси дозволяє мінімізувати об'єм капсули - 0,67 мл (згідно з Державною Фармакопеєю XI - 0,68 мл) і таким чином полегшує пацієнту її проковтування. При цьому запропоноване співвідношення діючого та допоміжних речовин забезпечує максимальну точність дозування при капсулюванні, високу технологічність процесу, а також забезпечує високий показник розчинення - за 45 хв в розчин переходить 90% азитроміцину (згідно з вимогами Фармакопеї XI за 45 хв вивільняється не менше 7 ).
Винахід ілюструється такими прикладами Приклад 1.
Приклад антибактеріального лікарського засобу, що включає азитроміцин, мг/капсулу: Азитроміцин основа або моногідрат (у перерахунку на основу) - 250,00 Стеарат магнію - 8,00 Мікрокристалічна целюлоза - 102,03 Приклад 2.
Одержання капсульованої форми азитроміцину.
1. Підготовка сировини.
Просів стеарату магнію, МКЦ ведуть на ситі з діаметром отворів 0,2 мм ( 38).
2. Одержання суміші для капсулювання.
У змішувач ГФ-5 завантажують азитроміцин (основа або моногідрат), целюлозу мікрокристалічну просіяну, перемішують 3-5 хвилин і потім додають стеарат магнію просіяний, перемішують ще 3-5 хвилин до отримання сипучої однорідної маси. Вміст вологи у суміші має бути не більше 4,0%.
При вмісті вологи в суміші для капсулювання більше 4,0% суміш сушать у сушильній шафі при температурі 30-35 o С (КТ-2, ТП-3.1).
3. Заповнення капсул (капсулювання).
Капсулювання проводять на капсульній машині ГФ-10, 11, 14 (Автомат для наповнення, сортування та полірування капсул).
У бункер 1 (суміш для капсулювання) капсульної машини засипають (305) кг суміші для капсулювання, в бункер 2 (капсули желатинові) засипають 2 кг желатинових капсул і приступають до капсулювання. Підсипання суміші і желатинових капсул по 2 кг проводять періодично через кожні (10-15) хвилин. Під час капсулювання машиніст кожні 15-20 хвилин перевіряє середню масу заповнених капсул, зовнішній вигляд.
Отримують 28,892 кг "Зітролід" 0,25 г у капсулах – 61212 штук.
4. Розфасовка та упаковка таблеток.
Розфасовку препарату 0,25 г у капсулах виробляють у контурну коміркову упаковку з плівки полівінілхлоридної марки ЕП-73 та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1. Антибактеріальний лікарський засіб, що включає азитроміцин і цільові добавки, що відрізняється тим, що він містить азитроміцин у вигляді основи або моногідрату, а як цільові добавки - стеаратмагнію та мікрокристалічну целюлозу, мг: Азитроміцин основа або моногідрат (у перерахунку на основу) - 250,00 Стеарат магнію - 8,0 Мікрокристалічна целюлоза - 102,03 2. Антибактеріальний лікарський засіб за п.1, який відрізняється тим, що він виконаний у формі капсули.
TK4A - Поправки до публікацій відомостей про винаходи в бюлетенях "Винаходи (заявки та патенти)" та "Винаходи. Корисні моделі"
Надруковано:Адреса для листування: 121059, Москва, Брянська вул., 3 "А", Московський офіс "Щілківський вітамінний завод", Є.Г.Павельєвої