Ко-тримоксазол
Найменування:
Ко-тримоксазол (Co-trimoxazolum)
1 таблетка Ко-тримоксазол містить: Активних речовин: Триметоприму – 0,08 г; Сульфаметоксазолу – 0,4 г; Додаткові компоненти: картопляний крохмаль, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Фармакологічна дія
Ко-тримоксазол – антибактеріальний та протипротозойний препарат, що містить комбінацію сульфаметоксазолу та триметоприму. Ко-тримоксазол активний щодо великого спектру мікроорганізмів.
Дія обумовлена 2 компонентами та реалізується за рахунок пригнічення метаболізму клітин бактерій та найпростіших. - Сульфаметоксазол хімічною структурою подібний до параамінобензойної кислоти, після захоплення мікробною клітиною ця речовина блокує включення параамінобензойної кислоти в молекули дигідрофолієвої кислоти. - Триметоприм пригнічує активність ензиму, що бере участь у метаболізмі дигідрофолієвої кислоти (процес утворення тетрагідрофолієвої кислоти).
Ко-тримоксазол блокує дві послідовні фази синтезу пуринових та піримідинових основ, а також синтезу нуклеїнових кислот, зрештою це сприяє придушенню росту та розвитку мікроорганізмів. Ефект препарату сприймається як бактерицидний. Широкий спектр активності включає мікроорганізмів, що утворюють і не утворюють капсулу, у тому числі бактерій, які не чутливі до дії сульфаніламідів. Резистентними до препарату Ко-тримоксазол є штами Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa та Treponema spp. Слід враховувати, що гриби та віруси до сульфаметоксазолу та триметоприму не чутливі.
При лікуванні можливе зменшення рівнів тіаміну, нікотинової кислоти, рибофлавіну та інших вітамінів В, цей ефект обумовленийзниженням активності кишкової палички. Активні речовини таблеток Ко-тримоксазол добре всмоктуються, найбільші рівні у сироватці реєструються через 1-4 години після перорального прийому. Пік антибактеріальної активності – через 7 годин після прийняття препарату. Через 24 години рівень діючих речовин у сироватці крові низький. З білками сироватки зв'язується 44% триметоприму та 70% сульфаметоксазолу. У печінці дані сполуки ацетилюються і утворюють похідні, що не мають клінічно значущої дії.
У сечі та легенях препарат створює концентрації вище за сироваткові, обидва компоненти визначаються в навколоплідній та синовіальній рідинах. Швидкість виведення нирками триметоприму та сульфаметоксазолу практично однакові (напіввиведення 10-11 годин у дорослих людей, 7-8 годин у дітей віком 1 року та 5-6 годин у дітей віком до 10 років). Період напіввиведення діючих компонентів збільшується у осіб похилого віку та осіб зі зниженою видільною функцією нирок. До 30% сульфаметоксазолу та 70% триметоприму екскретуються нирками у не метаболізованому вигляді.
Показання до застосування
Котримоксазол рекомендують при захворюваннях, асоційованих з чутливою патогенною флорою. Стани, при яких показаний Ко-тримоксазол: - ЛОР-практика: ларингіт, запалення середнього вуха, синусит; - патології дихальних шляхів: бронхоектатична хвороба, бронхіт (показаннями є як гостра та хронічна форма, так і необхідність попередження загострень), емпієма плеври, пневмонія (лікування та для профілактики), абсцес легень. Ко-тримоксазол може застосовуватися при пневмонії, асоційованій з Pneumocystis carinii у осіб зі СНІДом; - дерматологія: акне, піодермія, абсцеси тканин, фурункули, інфікування ран; -гастроентерологія: діарея бактеріального генезу, холера (у комплексі з іншими засобами), шигельоз, паратиф, черевний тиф, гастроентерит (асоційований з E. coli), холангіт, холецистит; - урологічна практика: пієліти, пієлонефрити, гострі та хронічні форми циститу, уретрити, епідидиміти, простатити; - захворювання, що передаються статевим шляхом: гонорея, пахова гранульома, венерична лімфогранульома, м'який шанкер; - хірургія та інші інфекції: запалення мозкових оболонок, абсцес головного мозку, малярія, септицемія, кашлюк (поєднано з іншими засобами), токсоплазмоз, остеомієліт (і хронічна, і гостра форма), бруцельоз, південноамериканський бласто.
Спосіб застосування
Пігулки призначені для перорального прийому, перерва між прийняттям кожної з разових доз – 12 годин. Рекомендується максимально точно дотримуватись зазначеного інтервалу між прийомами (це дозволяє підтримувати терапевтичні рівні антибактеріальних речовин в організмі). Дозування – індивідуальне (слід враховувати патогенну флору, тяжкість та динаміку захворювання, а також вік, вагу та видільну функцію нирок).
Середні рекомендовані разові дози (разова доза приймається двічі на добу): - особам старше 12 років - 2 таблетки; - пацієнтам 6-12 років - 1 таблетка; - пацієнтам з 6 місяців до 5 років - 1/2 таблетки; - пацієнтам з 2 місяців до 6 місяців - 1/4 таблетки.
Середня тривалість антибактеріальної терапії засобом Ко-тримоксазол – 5-7 днів. Не слід переривати курс антибактеріального лікування навіть у разі зникнення клінічних ознак захворювання. При необхідності тривалішої терапії (до 14 днів) дорослим, починаючи з 7 дня терапії, рекомендують прийом 50% середньої дози. При гострій формі бруцельозутривалість прийому антибактеріальних засобів має становити 3-4 тижні, при паратифі та тифі – 1-3 місяці.
Особливі випадки дозування:- Хронічні форми інфекційних захворювань сечовидільної системи (як профілактика) – дорослим 1 таблетка на ніч, дітям до 12 років 12 мг/кг ваги на добу на ніч (доза вказана з розрахунку сульфаметоксазолу). Тривалість профілактики до 12 місяців. - При циститі пацієнтам 7-16 років призначають по 1 таблетці кожні 12 годин протягом 3 днів (всього 6 разових доз). - При гонореї призначають 4-6 таблеток, які ділять на 3 прийоми з перервами 12 годин. - При пневмонії, асоційованій з Pneumocystis carinii, призначають 15-20 мг/кг ваги триметоприму та 120 мг/кг ваги сульфаметоксазолу на добу. Добову дозу ділять на 4 ухвалення (з перервами по 6 годин). Курс – 14 днів.
Функціональну активність нирок, печінки та системи кровотворення слід контролювати, якщо час лікування понад 14 днів поспіль. При призначенні високих (ударних) доз потрібне рясне пиття (для попередження кристалурії). Ультрафіолетове опромінення може провокувати розвиток небажаних реакцій (світлочутливість) на фоні терапії. Пацієнт повинен виключити сонячні ванни та солярій на період лікування.
Побічна дія
Небажані ефекти, що реєструвалися при дослідженні препарату Ко-тримоксазол, розсортовані за системами організму: -шлунково-кишковий тракт: зниження апетиту, блювання, порушення диспепсичного характеру, некротичний та холестатичний гепатит, панкреатит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, стоматит. - Кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія гемолітична та апластична, еозинофілія, агранулоцитоз. - Сечовидільна система: токсична форма нефропатії,інтерстиціальний нефрит, кристалура (переважно при застосуванні ударних доз), недостатність функції нирок. - Реакції алергічного характеру: поліморфна еритема, кропив'янка, свербіж та висипання на шкірі, синдром Лайєлла, алергічний міокардит, синдром Стівенса-Джонсона. - Інші небажані ефекти, які реєструвалися у пацієнтів: периферичний неврит, легеневий інфільтрат, головний біль, гіперкаліємія, гіпонатріємія, слабкість, гіпертермія, біль у суглобах та м'язах, реакції світлочутливості.
Негайна відміна препарату потрібна при розвитку кашлю, висипу та болю в суглобах, а також інших виражених побічних ефектів.
Протипоказання
- непереносимість діючих та допоміжних компонентів; - порушена функція печінки (важка форма); - недостатність видільної функції нирок (менше 15 мл/хв кліренс креатиніну); - патології кровотворення: В12-дефіцитна анемія, лейкопенія, агранулоцитоз; -нестача глюкозо-6-фосатдегідрогенази; - вік менше 2 місяців; - годування груддю, вагітність;
Відносні протипоказання (препарат може призначатися під контролем лікаря): - недостатня функція виділення нирок (15-30 мл/хв кліренс креатиніну) - Ко-тримоксазол призначається у звичайних дозах перші 3 дні лікування, далі дозу зменшують вдвічі; - потенційний дефіцит фолієвої кислоти; - схильність до реакцій алергічного типу; – бронхіальна астма; - помірно порушена функція щитовидної залози та печінки; - літні пацієнти (потрібне додаткове призначення препаратів фолієвої кислоти).
Котримоксазол не є засобом першого ряду при інфекціях, асоційованих з бета-гемолітичним стрептококом групи А (з урахуванням поширеності стійких штамів).
Вагітність
Період виношування та годування дитини груддю є суворими протипоказаннями для призначення таблеток Ко-тримоксазол. До призначення таблеток Ко-тримоксазол важливо виключити вагітність.
Лікарська взаємодія
Можливість появи мегалобластної анемії зростає при одночасному прийнятті піриметаміну (у кількості понад 25 мг на тиждень). Гіпоглікемічні засоби (похідні сульфонілсечовини), нестероїдні протизапальні препарати, тіазидні діуретики, барбітурати, непрямі антикоагулянти та дифенін – потенціюють дію та підвищують можливість появи побічних реакцій антибіотика. Анестезин та новокаїн – знижують ефективність та можливість появи побічних реакцій антибіотика. Уротропін та вітамін С підвищують ймовірність появи кристалурії при прийомі з препаратом Ко-тримоксазол. Засіб потенціює ефекти дифеніну, фенітоїну та варфарину. Ко-тримоксазол зменшує ефективність контрацепції комбінованими оральними контрацептивами.
Передозування
Ознаки: - Зменшення апетиту. - Біль в епігастрії та абдомінальній ділянці. - Блювота. - головний біль. - Астенія та сонливість. - Гематурія та кристалурія.
Терапія: рясне пиття, проведення заходів, спрямованих на зниження абсорбції (промивання шлунка, прийом сорбентних речовин), регулювання водно-електролітного балансу. При вираженій інтоксикації проводять гемодіаліз. При хронічній інтоксикації відзначається пригнічення кровотворення (панцитопенія), у якому рекомендовано вживання препаратів фолієвої кислоти.
Форма випуску
Таблетки у блістерах №10.
Умови зберігання
Котримоксазол зберігають поза доступом дітей при температурі повітря від 5 до 30 градусівЦельсія. Після виготовлення Ко-тримоксазол придатний 2 роки.