КВЕТИРОН (QUETIRON)
Фарма Старт
СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:
КВЕТИРОН 25
табл. підлогу. оболонкою 25 мг № 30
| Кветіапін | 25 мг |
КВЕТИРОН 100
табл. підлогу. оболонкою 100 мг, № 30, № 60
| Кветіапін | 100 мг |
КВЕТИРОН 200
табл. підлогу. оболонкою 200 мг, № 30, № 60
| Кветіапін | 200 мг |
Фармакодинаміка. Кветирон - атиповий антипсихотичний препарат, що взаємодіє з різними типами нейротрансмітерних рецепторів. Кветирон має більш високу спорідненість до рецепторів серотоніну (5-НТ2), ніж до рецепторів допаміну D1 і D2 в головному мозку, висока спорідненість до гістамінових та β1-адренорецепторів, але менша спорідненість до β2-адренорецепторів. Вплив кветіапіну на рецептори 5-НТ2 та D2 триває до 12 год, що підтверджується даними позитронно-емісійної томографії. Препарат не має спорідненості до М-холінорецепторів та бензодіазепінових рецепторів. Кветирон виявляє антипсихотичну активність. При вивченні екстрапірамідних симптомів в експерименті встановлено, що кветіапін є причиною лише слабкої каталепсії при введенні дози, що ефективно блокує допамінові D2-рецептори. Кветіапін зумовлює селективне зниження активності мезолімбічних А10 допамінергічних нейронів порівняно з А9 нігростріатальними моторними нейронами. Частота розвитку екстрапірамідних симптомів при застосуванні кветіапіну в дозі 75-750 мг на добу не відрізняється від такої при застосуванні плацебо або антихолінергічних препаратів. Кветіапін не обумовлює підвищення рівня пролактину в сироватці крові. Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо кветіапін добре всмоктується та активнометаболізується. Прийом їжі не суттєво впливає на біодоступність препарату. Основні метаболіти не мають вираженої фармакологічної активності. T? становить близько 7 год. Близько 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми. Препарат зберігає ефективність прийому 2 рази на добу. Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетики препарату у чоловіків та жінок немає. Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50% менше, ніж у пацієнтів віком 18-65 років. Кліренс кветіапіну знижений на 25% у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 1, 6, сонливість 2)
Примітки: 1 см. розділ ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ; 2 сонливість можуть відзначати в перші 2 тижні лікування, яка, як правило, зникає при тривалому застосуванні кветіапіну; 3 під час проведення контрольованих клінічних досліджень кветіапіну не виявляли жодних випадків тяжкої нейтропенії або агранулоцитозу. Ймовірні фактори ризику розвиткулейкопенії та/або нейтропенії включають зниження кількості нейтрофілів до початку лікування та лейкопенію та/або нейропенію, зумовлені застосуванням лікарських препаратів в анамнезі; 4 виникають, як правило, на початку лікування; 5 безсимптомне підвищення рівня сироваткових трансаміназ (АЛАТ, АсАТ) або ГГТ можуть спостерігатися у окремих пацієнтів; 6 як і під час лікування іншими антипсихотичними препаратами, що мають β-адренергічну активність (блокують β-адренорецептори), кветіапін може викликати ортостатичну гіпотензію, яка проявляється запамороченням, тахікардією, а в деяких пацієнтів – втратою свідомості, особливо на початку лікування. У період лікування кветіапіном відзначають незначне дозозалежне зниження рівня гормонів щитовидної залози, зокрема загального та вільного Т4. Максимальне зниження загального та вільного Т4 зареєстровано на 2-4 тижні терапії, без подальшого зниження рівня гормонів при тривалому лікуванні. Практично у всіх випадках рівень загального та вільного Т4 повертався до вихідного після припинення терапії кветіапіном, незалежно від тривалості лікування. При лікуванні кветіапіном дуже рідко можуть виявляти гіперглікемію та загострення діабету. Подібно до дії інших антипсихотичних препаратів, можливе збільшення маси тіла, в основному в перші тижні лікування. Кветіапін може викликати подовження інтервалу QT на ЕКГ, але в клінічних дослідженнях не виявлено взаємозв'язок між тривалістю курсу лікування кветіапіном та подовженням інтервалу QT.
Серцево-судинні захворювання. З особливою обережністю призначають препарат пацієнтам з кардіоваскулярними та цереброваскулярними захворюваннями та іншими станами, що викликають артеріальну гіпотензію. Судорожні напади. Як і при лікуванні іншимиантипсихотичними препаратами, рекомендується бути обережними при лікуванні пацієнтів з наявністю судомних нападів в анамнезі. Пізня дискінезія. Тривале застосування кветіапіну, як і інших антипсихотичних засобів, може спричинити пізню дискінезію. При появі симптомів пізньої дискінезії необхідно зменшити дозу або припинити подальше лікування кветіапіном. Злоякісний нейролептичний синдром. Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов'язаний із проведенням антипсихотичного лікування, включаючи лікування кветіапіном. Клінічні прояви синдрому включають гіпертермію, зміну психічного статусу, м'язову ригідність, лабільність вегетативної нервової системи, підвищення рівня КФК. У таких випадках лікування кветіапіном має бути припинено та проведено симптоматичне лікування. Раптове припинення прийому препарату. При різкій відміні високих доз препарату можуть відзначати синдром відміни – виникнення нудоти, блювання, безсоння. Відомі випадки загострення психотичних симптомів та появи мимовільних рухів (акатизії, дистонії, дискінезії). Враховуючи небезпеку розвитку зазначених реакцій, скасовувати препарат слід поступово. Препарат містить лактозу, тому пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози застосовувати препарат не рекомендується. Період вагітності та годування груддю. Безпека та ефективність препарату в період вагітності не досліджені, тому кветіапін можна призначати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Ступінь екскреції кветіапіну в грудне молоко не визначено, тому необхідно припинити годування груддю під час лікування препаратом. Діти. Безпека та ефективність кветіапіну у дітей не визначені, тому препарат не застосовують упедіатричної практике. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Кветіапін може спричинити сонливість та запаморочення, тому в період лікування пацієнтам не рекомендується працювати з небезпечними механізмами, а також керувати транспортними засобами.
описані випадки прийому препаратів кветіапіну в дозі 20 г без фатальних наслідків та з повною клінічною реабілітацією. Однак існують також повідомлення про поодинокі випадки передозування, що призводили до коми або смерті. Симптоми: сонливість, седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія як наслідок посилення відомих фармакологічних ефектів препарату. Лікування: специфічного антидоту немає. У випадках вираженої інтоксикації необхідно проводити інтенсивну симптоматичну медикаментозну терапію, а також відновлювати та контролювати прохідність дихальних шляхів, адекватну вентиляцію та оксигенацію, діяльність серцево-судинної системи. Ретельний медичний контроль стану пацієнта повинен тривати до повного одужання.
зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °C.