Лікарські засоби Ненаркотичні та наркотичні анальгетики

Попереджений значить озброєний. Ця фраза стосується всіх аспектів діяльності та життя виживальників. Якщо ти знаєш, як щось працює, то можеш уникнути негативних наслідків, якщо воно працюватиме неправильно. І лікарських засобів це також стосується. Ні, ми не стверджуємо, що кожен повинен досконально знати фармакологію, але мати хоча б приблизне уявлення про роботу різних груп лікарських препаратів необхідно. І почнемо ми, мабуть, з найчастіше використовуваних препаратів -анальгетиков. Вони діляться на 2 великі групи - ненаркотичні та наркотичні анальгетики.

Наркотичні анальгетики стимулюють активність антиноцицептивної системи, посилюючи гальмівний вплив на проведення болю та його емоційний прояв.

Підвищується переносимість болю, суттєво змінюється емоційне забарвлення больових відчуттів, зникає тривога та очікування болю. Все це багато в чому пов'язане з седативними властивостями препаратів, станом ейфорії (хороше, приємне самопочуття), суб'єктивним відчуттям фізичного та психічного спокою, душевного комфорту та, в результаті, призводить до пригнічення емоційно негативних проявів болю.

Ейфорія одна із головних причин розвитку наркоманії. Бажання відтворити цей стан змушує шукати повторних контактів з наркотиком (без медичних показань) та викликає психічну та фізичну залежність від препарату. Припускають, що наркотичні анальгетики, активуючи «опіатні» рецептори, за принципом зворотного зв'язку гальмують звільнення та вироблення ендогенних пептидів. Після відміни наркотичних анальгетиків виникає недостатність і ендогенного пептиду, і, природно,препарату, що вводиться. Розвивається абстинентний синдром (явлення «позбавлення»), що проявляється у вигляді психічних, вегетативних, серцево-судинних та інших змін. Вегетативні порушення включають сльозо- і слинотечу, пітливість, розширення зіниці, нудоту, блювання, пронос, тахікардію, м'язові болі, парестезії та ін. Психічними проявами є порушення сну, занепокоєння, галюцинації, непереборне потяг до наркотику. Для попередження та ліквідації цієї симптоматики наркоман прагне постійно приймати препарат, що посилює психічну та фізичну залежність.

Небезпека розвитку залежності обмежує застосування наркотичних анальгетиків. Крім того, при повторному застосуванні закономірно розвивається звикання (ослаблення дії), тому для отримання ефектів потрібні все більші дози. Класичним представникомнаркотичних анальгетиків є морфін. Він викликає пригнічення центральної нервової системи, знімає біль різного генезу. Опій (застиглий сік незрілих головок сонного маку) — основне джерело морфіну, з доісторичних часів застосовувався в медичній практиці. Опій містить більше 20 алкалоїдів, які за хімічною будовою є або похідними піперидинфенантрену - мають властивості наркотичних анальгетиків (морфін, кодеїн ), або ізохіноліну (папаверин та ін) - надають міотропна спазмолітична дія на гладку мускулатуру внутрішніх органів та кровоносних судин.

Наркотичні анальгетики за походженням ділять на:

природні, одержувані з опію - морфін, кодеїн, омнопон;
синтетичні -тримеперидину гідрохлорид (промедол), фентаніл, пентазоцин (лексир, фортрал), пірітрамід (дипідолор), трамадол (трамал).

Болезаспокійливі засоби, виділені з опію, прийнято називати опіатами, а синтетичні їх замінники - опіоїдами або опіатоподібними засобами.

Наркотичні анальгетики використовують при будь-яких травмах (побутових, операційних, пораненнях та ін), захворюваннях, що супроводжуються вираженим больовим синдромом (злоякісні новоутворення, інфаркт міокарда та ін).

Майже всі ефекти наркотичних анальгетиків, крім болезаспокійливого, є небажаними, особливо такі, як звикання, лікарська залежність та пригнічення дихання, які і обмежують застосування морфіноподібних засобів.

Гостре отруєння наркотичними анальгетиками характеризується пригніченням дихання, різким звуженням зіниці (при вираженій гіпоксії вони можуть бути розширені), ціанозом, гіпотермією, коматозним станом. Смерть настає від паралічу дихального центру. Основне лікування спрямоване відновлення дихання; найефективніша штучна вентиляція легень з інтубацією трахеї.

Антагоністами морфіноподібних засобів є «чисті» опіатні антагоністи, позбавлені морфіноподібної активності -налоксон, налтрексон. При передозуванні наркотиками промивають багаторазово шлунок (певна його частина секретується слизовою оболонкою і може повторно резорбуватися) 0,05-0,1% розчином калію перманганату (окислює морфін) і суспензією активованого вугілля. Призначають сольове проносне.

Ненаркотичні анальгетики за своїми фармакологічними властивостями суттєво відрізняються від аналгетиків групи морфіну. Ці препарати за силою аналгетичної дії значно поступаються наркотичним болезаспокійливим засобам. Їх ефект проявляється, головним чином, при болях запального характеру (артрити, міозити, невралгії таін).

Ненаркотичні анальгетики не пригнічують дихання, не викликають ейфорії та лікарської залежності, не мають снодійного ефекту, не впливають на кашльовий центр. У цієї групи препаратів виразно проявляються протизапальний і жарознижувальний ефекти, яких немає наркотичних анальгетиків. Перевагою цих препаратів є відсутність наркотичного ефекту, що дало підставу широко застосовувати їх в амбулаторній практиці. Ці препарати в результаті вираженої протизапальної дії називаються «нестероїдні протизапальні засоби » (НПЗЗ ).

За знеболювальною активністю,ненаркотичні анальгетики суттєво відрізняються. Найбільш сильну аналгетичну дію маютьіндометацин, диклофенак натрію(ортофен), ібупрофен, кетопрофен, напроксен, кислота мефенамова. Дещо слабше діютьметамізол натрію (анальгін), парацетамол, ацетилсаліцилова кислота.

Жарознижувальний ефект препаратів проявляється лише за підвищеної температури тіла. Жарознижувальні засоби застосовуються при температурі вище 38,5 ° С-39 ° С, коли є небезпека виникнення гіпоксії з набряком мозку, гіпертермічних судом, порушення мікроциркуляції ниркового кровотоку та діяльності серця. При нижчій температурі ці препарати краще не призначати, оскільки лихоманка активує механізми захисту організму. За інтенсивністю жарознижувальної дії препарати розташовуються в наступний ряд: індометацин, ібупрофен, анальгін, парацетамол, ацетилсаліцилова кислота.

Ацетилсаліцилова кислота рідко використовується як жарознижувальний засіб, оскільки поступається іншим препаратам за цим ефектом, наприклад, анальгіну, парацетамолу і, крім того, часто дає ускладнення. Для зниженнятемператури тіла застосовують іанальгін. Він діє швидко, не має «судомного» ефекту (на відміну відамідопірину ), може призначатися і всередину, і внутрішньом'язово, і внутрішньовенно. Однак, як і інші похідні піразолону (амідопірин), анальгін пригнічує кровотворення, викликаючи лейкопенію, анемію, іноді агранулоцитоз. Як правило, як жарознижувальний засіб використовуєтьсяпарацетамол, особливо у дітей. Вигідна комбінаціяпарацетамолу з ацетилсаліциловою кислотою (для отримання жарознижувального та болезаспокійливого ефектів), оскільки вони взаємно посилюють дію один одного.

Високий ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту характерний для бутадіону, індометацину, піроксикаму, ацетилсаліцилової кислоти. Частота цих ускладнень знижується, якщо препарати приймають після їжі, запиваючи великою кількістю води, або у поєднанні з антацидами.

Небезпечним ускладненнямНПЗЗ є бронхоспазм.НПЗЗ знижують діурез і викликають набряки (особливо характерно длябутадіону, диклофенаку натрію, кетопрофену, кислоти мефенамової ).Бутадіон, крім того, підвищує чутливість рецепторів нирок до антидіуретичного гормону (діурез знижується).

Поряд з перерахованими,НПЗЗ дають ряд інших побічних ефектів: зміни з боку крові, печінки, ЦНС, шкіри.

Тяжкі гематологічні порушення (лейкопенія і навіть агранулоцитоз, апластична анемія) характерні для піразолонових похідних (бутадіон, амідопірин, анальгін).
Порушення кровотворення можуть викликати індометацин, мефенамова кислота.
Різні форми ураження печінки, аж до токсичного гепатиту (тривале призначення), розвиваються при застосуванні бутадіону, індометацину, суліндаку,диклофенаку натрію (ортофен).
Побічні ефекти з боку центральної нервової системи спостерігаються при лікуванні ацетилсаліциловою кислотою (шум у вухах, зниження гостроти слуху, запаморочення, гіпервентиляція), індометацином (запаморочення, сильний головний біль, депресія, іноді галюцинації. судоми);
З боку шкірних покривів (свербіж шкіри, обмежена або генералізована кропив'янка, еритродермія) — особливо при застосуванні бутадіону, індометацину, оксикамів.
НПЗЗ (зокрема, напроксен, кетопрофен, піроксикам) можуть спричинити афтозний стоматит, сприяють кровоточивості ясен та подразненню слизової оболонки порожнини рота.

НПЗЗ не можна призначати в перший триместр вагітності, оскільки вони мають тератогенні властивості, наприклад, застосування ацетилсаліцилової кислоти в цей період може викликати ущелину верхнього піднебіння у плода. Лікування НПЗЗ у другій половині вагітності також ризиковане, оскільки іноді сприяє звуженню (і навіть закриття) артеріальної протоки та порушення гемодинаміки плода. Небезпечне призначення цих препаратів (особливо індометацину) у передпологовому періоді – знижуючи рівень ПГ, вони послаблюють скоротливість матки та гальмують родову діяльність.

Так, немає препаратів без побічних ефектів. Надто вже людський організм складна система, де все взаємопов'язане. Якщо ж на препараті пишуть: побічних ефектів немає - значить або його реально хроново перевіряли, або ефекти сильно відкладені за часом, або він працює за принципом плацебо. У будь-якому випадку, саме таких препаратів і слід остерігатися.