Лінкоцин (Lincocin) - інструкція із застосування, опис, відгуки, показання та протипоказання
Міжнародне найменування - lincomycin.
Склад та форма випуску. Активна речовина - лінкоміцину гідрохлорид. Капсули 0.5 г по 12, 16,24 шт. в упаковці. Сироп (1 мл препарату містить 0,05 г активної речовини) по 30 або 60 мл у флаконах. Розчин для ін'єкцій (1 мл препарату містить 0.3 г активної речовини) по 1 або 2 мл у ампулах, флаконах та одноразових шприцах.
- Фармакологічна дія
- Фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання до застосування
- Побічні ефекти
- Передозування
До резистентних мікроорганізмів або мікроорганізмів з низькою чутливістю (МПК понад 8 мкг/мл) відносяться Streptococcus faecalis. Neisseria spp., більшість штамів Наєmophilus influenzae, Pseudomonas та інші грамнегативнімікроорганізми. Хоча Shigella резистентна до лінкоміцину in vitro (МПК приблизно 200-400 мкг/мл). Лінкоцин ефективний у лікуванні дизентерії завдяки надзвичайно високим концентраціям препарату в кишечнику (приблизно 3000-7000 мкг/г калу). In vitro спостерігалася перехресна резистентність між кліндаміцином та лінкоміцином, з одного боку, та макролідами (еритроміцином, олеандоміцином та спіраміцином) – з іншого. Має місце абсолютна перехресна резистентність мікроорганізмів до лінкоміцину та кліндаміцину. При дослідженні методами in vitro та in vivo не відмічено швидкого формування резистентності до Лінкоцину.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо з ШКТ абсорбується 20-35% прийнятої дози. Максимальна концентрація (після прийому 500 мг лінкоміцину) становить близько 3 мкг/мл і досягається протягом 2-4 годин. При прийомі препарату внутрішньо під час їди абсорбція знижується приблизно на 50%. Значення концентрації, що перевищують МПК для більшості грампозитивних мікроорганізмів, зберігаються в плазмі протягом 6-8 год. Після внутрішньом'язового введення 600 мг максимальна концентрація в плазмі становить 12-20 мкг/мл і досягається через 1/2-1 год. /в інфузії 600 мг лінкоміцину протягом 2 годин максимальна концентрація в плазмі становить 20 мкг/мл. Ступінь зв'язування з білками плазми зменшується у разі підвищення концентрації препарату в крові. У крові плода, перитонеальній та плевральній рідинах концентрація препарату становить 25-50% від зазначеної в крові, у материнському молоці – 50-100%, у кістковій тканині – близько 40%, а в навколишніх м'яких тканинах – 75%. Лінкоміцин погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр (концентрація лінкоміцину в спинномозковій рідині становить 1-18% від концентрації в плазмі). При менінгіті концентрація сягає 40%. Препарат активно метаболізується впечінки.
Після прийому внутрішньо 500 мг лінкоміцину із сечею виводиться від 1 до 30% (в середньому 4%), а з калом – близько 33%. Жовч є важливим шляхом екскреції препарату (при вживанні). Концентрація у жовчі приблизно в 10 разів перевищує таку в крові. Після внутрішньом'язового введення 600 мг лінкоміцину в незміненому вигляді виводиться із сечею 1.8-24.8% (в середньому 17.3%), а з калом – від 4 до 14%. Після внутрішньовенного введення 600 мг препарату протягом 2 годин у незміненому вигляді із сечею виводиться від 4.9 до 30.3% дози (в середньому 13.8%). Період напіввиведення становить у середньому 5.4 год. Ця величина може зростати у разі порушення функції печінки або нирок.
Режим дозування. Дорослим при інфекційно-запальних захворюваннях середньої тяжкості препарат призначають внутрішньо по 500 мг 3 рази на добу, у тяжчих випадках - по 600 мг 4 рази на добу. При тяжких інфекціях залежно від стану пацієнта препарат призначають внутрішньом'язово по 600 мг 1 або 2 рази на добу, або внутрішньовенно краплинно 600 мг-1 г кожні 8-12 год. При загрозливих для життя станах є досвід застосування препарату у дозі до 8 г/добу. Дітям при інфекційно-запальних захворюваннях середньої тяжкості препарат призначають внутрішньо у дозі 30 мг/кг маси тіла на добу, при більш тяжких станах – 60 мг/кг/добу.
В якості розчинника використовують 5% розчин глюкози або ізотонічний розчин натрію хлориду. Швидкість інфузії повинна відповідати поставленому медичному завданню та стану хворого. Разову дозу 4 г або більше розводять у 500 мл цих розчинів. Швидкість інфузії має перевищувати 100 мл/ч.
Побічна дія. З боку ШКТ та печінки: нудота, блювання, біль у животі та персистуюча діарея, жовтяниця та зміни функціональних проб печінки (зокрема, підвищення активності трансаміназ); при прийомі всередину -езофагіт. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз та тромпоцитопенічна пурпура. Були рідкісні повідомлення про розвиток апластичної анемії та панцитопенії, коли не можна було виключити лінкоміцин як етіологічний агент. алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ексфоліативний і везикульозний дерматит; рідко – ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілактичний шок; описано випадки розвитку мультиформної еритеми. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія при парентеральному застосуванні (у разі занадто швидкого введення). У випадках перевищення рекомендованих концентрацій інфузійного розчину та/або швидкості введення спостерігалися тяжкі ускладнення з боку серцево-судинної системи аж до зупинки серця. Місцеві реакції: при внутрішньом'язових ін'єкціях можливі подразнення, біль, індурація, асептичні абсцеси в місці введення, при внутрішньовенній інфузії — тромбофлебіт. Інші: можливий розвиток суперінфекції, в т.ч. грибковий.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.
З обережністю призначають Лінкоцин пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання ШКТ або алергічні реакції на пеніцилін. Лінкоцин не слід застосовувати при лікуванні менінгіту,т.к. у спинномозковій рідині концентрація препарату недостатньо висока. У деяких випадках септицемії та/або ендокардиту, спричинених чутливою флорою, спостерігався гарний ефект від прийому лінкоміцину. Найчастіше, проте, вважають за краще застосовувати бактерицидні препарати. Слід очікувати на ефективність препарату при лікуванні мастоїдиту. Слід уникати одночасного застосування Лінкоцину та препаратів, що уповільнюють перистальтику ШКТ.
Під час тривалої терапії препаратом необхідно регулярноконтролювати функцію печінки та нирок.
При застосуванні Лінкоцину можливе виникнення псевдомембранозного коліту. Розвиток цього ускладнення відзначалося в період проведення терапії і навіть через 2-3 тижні після закінчення. У літніх чи ослаблених хворих це ускладнення протікає важче. Клінічна картина варіює від помірної водянистої до важкої персистуючої діареї, що супроводжується лейкоцитозом, лихоманкою, сильними болями в животі, у разі відсутності своєчасного лікування можливий розвиток перитоніту, шоку і токсичного мегаколону. У разі легкого перебігу коліту рекомендують припинити застосування препарату та провести терапію колістираміном. У разі тяжкого перебігу коліту слід проводити лікування з відповідним відшкодуванням втрат рідини, електролітів та білків. Призначають також ванкоміцин у дозі по 125-500 мг 4 рази на добу. Альтернативним методом лікування може бути застосування бацитрацину в дозі 25 000 одиниць 4 рази на добу протягом 7-10 днів.
Лікарська форма Лінкоцин для ін'єкцій містить бензиловий спирт (9 мг/мл). Повідомлялося, що у недоношених дітей бензиловий спирт викликає синдром "задухи", що призводить до смерті. Лінкоцин застосовувався більш ніж у 50 новонароджених.
Побічних ефектів не спостерігали. У хворих з дуже тяжкою нирковою та/або печінковою патологією, що супроводжується вираженими метаболічними порушеннями, дозу препарату слід підбирати з обережністю, а в період проведення високодозової терапії необхідно моніторувати концентрацію лінкоміцину у сироватці. Безпека застосування Лінкоцину під час вагітності не доведена. При вирішенні питання призначення Лінкоцину в період лактації слід враховувати, що концентрація лінкоміцину в грудному молоці становитьвід 0,5 до 2,4 мкг/мл.
Передозування. Симптоми: можлива поява побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, в т.ч. біль у животі, нудоти, блювання, діареї. При швидкому внутрішньовенному введенні високих доз препарату без розведення описані випадки зупинки серця. Лікування: за наявності показань можна викликати блювання або провести промивання шлунка. Специфічні антидоти невідомі.
Лікарська взаємодія. При одночасному застосуванні з Лінкоцином може посилюватися дія блокаторів нервово-м'язової провідності. Показано, що в умовах in vitro між лінкоміцином та еритроміцином існує антагонізм. Оскільки цей факт може мати клінічне значення, ці два препарати не слід застосовувати у комбінації.
Фармацевтична взаємодія. Лінкоцин не сумісний з розчинами новобіоцину, канаміцину.
Виробники. Upjohn, США; Eczacibasi, Туреччина (за ліцензією Upjohn, США); Hemofarm, Югославія (за ліцензією на Upjohn, США).
Застосування препарату Лінкоцин тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!