Ліприл інструкція із застосування, ціна та відгуки на
- Латинська назва: LIPRILUM
- Код АТХ: C09AA03
- Діюча речовина: Лізиноприл (LISINOPRILUM)
- Виробник: Борщагівський ХФЗ (Україна)
В одній таблетці Ліприлу може бути 5 мг, 10 мг, 20 мг лізиноприлу (використаний у формі дигідрату). Залежно від дозування відрізняється список допоміжних речовин:
- 5 мг - маніт (E421), кукурудзяний крохмаль, кальцію гідрофосфату дигідрат, магнію стеарат;
- 10 мг - манітол, кукурудзяний крохмаль, кальцію гідрофосфату дигідрат, магнію стеарат, оксид заліза жовтий;
- 20 мг - маніт (E421), кукурудзяний крохмаль, кальцію гідрофосфату дигідрат, магнію стеарат, оксид заліза червоного кольору (Е 172).
Форма випуску
Колір та зовнішній вигляд таблеток Ліприл відрізняється:
- дозування 5 мг – форма таблеток кругла, краї скошені, є ризик, колір білий;
- дозування 10 мг – форма таблеток плоскоциліндрична, краї скошені, є ризик, колір кремовий;
- дозування 20 мг – форма таблеток плоскоциліндрична, краї скошені, є ризик, колір рожевий, допустимі мармурові вкраплення.
Таблетки Ліприл упаковані у блістери по 10 табл. (у кожній упаковці по 3 блістери) та запечатані у картонні пачки.
Фармакологічна дія
Ліприл є інгібітором ангіотензин трансформуючого ферменту.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Лізиноприл — інгібіторпептидилдипептидази, який інгібуєангіотензин трансформуючий фермент — каталізатор перетворення ангіотензину 1 у форму 2 —вазоконстрикторний пептид (викликає звуження , що підвищує рівеньбрадікініна ). Такожангіотензин 2 здатний стимулювати секреціюальдостерону, що відбувається в корі надниркових залоз. Зниження активностівазопресорів призводить до секреціїальдостерону корою надниркових залоз, що підвищує концентрацію калію в кров'яному руслі.
Оскільки Лізиноприл при гіпертензії діє, пригнічуючиренін-ангіотензинову альдостеронову систему, то ефект спостерігається навіть у пацієнтів, які мають низький рівеньреніна.
Фармакокінетика
Для досягнення максимальної концентрації в кров'яному руслілізиноприлу після перорального прийому таблеток необхідно 7 год. прийнятої дози.Лізиноприл в крові зв'язується тільки з AПФ, погано проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться лізиноприл повністю, не піддаючись метаболізму, разом із сечею, період напіввиведення зазвичай становить 12 год, при кліренсі у здорових пацієнтів – 50 мл/хв.
Для окремих груп пацієнтів
- Що маютьпорушення функції печінки : у зв'язку зі зниженням кліренсу спостерігається зменшення абсорбціїлізиноприлу (на 30%), збільшення експозиції (приблизно на 50%).
- Зпорушеннями нирок : веде до зниження елімінації активної речовини (клінічно важливою вважається швидкість клубочкової фільтрації знижується до 30 мл на хвилину).
- У пацієнтів ізсерцевою недостатністю збільшується експозиція активної речовини (середнє збільшення AUC до 125%), що дає зменшення абсорбції приблизно на 16%.
- У пацієнтів похилого віку зазвичай AUC збільшено на 60%.
Показання до застосування
Застосування Ліприлу доцільно:
- приесенціальній гіпертензії ;
- пацієнтам зсерцевою недостатністю якість симптоматичного лікування;
- пацієнтам, які перенесли гостру форму інфаркту міокарда для короткочасного лікування (до 6 тижнів) за умови досягнення стійких показників гемодинаміки в першу добу;
- для лікування початкової нефропатії прицукровому діабеті ІІ, ускладненуартеріальною гіпертензією.
Протипоказання
- наявністьідіопатичного абоспадкового ангіоневротичного набряку ;
- двосторонній абостеноз артерії однією з нирок;
- мітральний і/абоаортальний стеноз,гіпертрофія шлуночків серця або виражені гемодинамічні порушення (в т.ч. після інфаркту міокарда);
- кардіогенний шок ;
- післятрансплантаційний період внаслідок пересадки нирки;
- використання при діалізі мембран, що володіють високими пропускними властивостями, виконані зполіакрилнітрилнатрію-2-метилалілсульфонату (наприклад, AN 69);
- гіперчутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів АПФ, а також до компонентів препарату.
Побічна дія
На тлі терапії Ліприлом з боку систем і органів людського організму спостерігалися небажані реакції:
- Лімфатична система та кров: знижений рівеньгемоглобіну,гематокрит, пригнічення роботи кісткового мозку,тромбоцитопенія,лейкопенія,анемія >,нейтропенія,агранулоцитоз,лімфаденопатія і різніаутоімунні захворювання.
- Нервова система:вертиго,запаморочення, головний біль, перепади настрою,парестезія, порушення смаку, сну, нюху, рівноваги, сплутаність свідомості,депресія,синкопа ; ускладнення органів чуття: шум,погіршення якості зору.
- Серцево-судинна система: ортостатичні симптоми (в т.ч.гіпотонія ),інфаркт міокарда, цереброваскулярний інсульт, синдром Рейно,пальпітація,тахікардія.
- Опорно-руховий апарат:м'язові спазми.
- Дихальна система: кашель,риніт,бронхіт,диспное,глосит,синусит,бронхоспазм,алергічний альвеоліт.
- Травний тракт: діарея, нудота, блювання, біль у животі, нетравлення, сухість у ротовій порожнині, зниження апетиту, зміни смаку, розвиток панкреатиту,інтестинального ангіоневротичного набряку, запорів, гепатоцелюлярного або холестатичногогепатиту>, жовтяниці, печінкової недостатності.
- Шкіра і підшкірні тканини: надчутливість абоангіоневротичний набряк в області обличчя, губ, гортані, мови, голосових зв'язок, кінцівок, а також висипання і свербіж, кропив'янка,псоріаз,алопеція,гіпергідроз,пемфігус,псевдолімфома, токсичного типу епідермальнийнекроліз, поліморфнаеритема.
- Загальне:лихоманка,васкуліт,артралгія,артрит,міалгія,підвищена ШОЕ,еозинофілія,лейкоцитоз,гіпоглікемія,фоточутливість та інші дерматологічні прояви.
- Сечовидільна система: порушення функції нирок: спостерігається ниркова недостатність або уремія, а також гостра олігурія чи анурія.
- Ендокринна система: неадекватний рівень секреціїантидіуретичного гормону.
- Репродуктивна система:гінекомастія,імпотенція.
Ліприл, інструкція із застосування (спосіб та дозування)
Ліприл від тиску приймають 1 раз на добу, бажано – зранку в однаковий час із достатньою кількістю чистої води.
Дозування при есенціальній гіпертензії
Препарат застосовують у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами. Починають терапію з дози 10 мг, підтримуюча добова доза не повинна перевищувати 20 мг. Якщо за 2-4 тижні не було досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, то надалі дозу підвищують, з огляду на те, що максимально допустима не повинна перевищувати 80 мг.
Пацієнти, які проходять терапію діуретиками
Терапію діуретиками припиняють за 2-3 доби. Початкова доза Ліприлу повинна бути не більше 5 мг на добу. Причому необхідний регулярний контроль функції нирок, рівня калію в плазмі відповідно до наступних показників АТ. Надалі допустиме поновлення лікування діуретиками.
Пацієнти, які страждають на ниркову недостатність
Початкова доза повинна відрізнятися від кліренсукреатиніну і значень АТ:
- 10–30 мл/хв – від 2,5 до 5 мг;
- 30–70 мл/хв – від 5 до 10 мг;
- максимум - 40 мг.
Із серцевою недостатністю
Ліприл застосовується на додаток до терапії діуретичними препаратами, наприклад,наперстянка абоблокатори β-адренорецептори.
Початкова доза – 2,5 мг на добу, крім того – необхідно встановити початковий вплив на артеріальний тиск. Дозування слід піднімати поступово на 10 мг, витримуючи інтервал 2 тижні – піднімаючи до максимальної допустимої дози 35 мг.
Ліприл застосовують у комплексі зтромболітичними препаратами,ацетилсаліциловою кислотою, блокаторами β-адренорецепторів, крім того є сумісність з нітрогліцерином. Починають терапію Ліприлом з дози 5 мг (у першу та другу добу), 10 мг (починаючи з третьої доби).Доза, що підтримує, зазвичай не перевищує 10 мг. Якщо спостерігається на початку лікування низький систолічний артеріальний тиск (до 120 мм рт. ст.) або в перші три доби – добова доза становить 2,5 мг.
Наявність нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом
Стандартна добова доза – 10 мг, у разі потреби можливе підвищення дозування до 20 мг (з метою досягнення діастолічного АТ менше 90 мм рт. ст. у сидячому положенні тіла пацієнта).
Передозування
Симптоматика
Розвитокартеріальної гіпотензії,шоку, порушень водно-електролітної рівноваги, ниркової недостатності,гіпервентиляції,тахікардії,пальпітації,брадикардії,запаморочення, занепокоєння через кашль.
Лікування передозування
Симптоматичне, наприклад, внутрішньовенне введення фізіологічного розчину. Рекомендується прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами нагору. Допустимо інфузне введенняангіотензину II або внутрішньовенне введеннякатехоламінів.
Якщо прийом понад дозу Ліприлу проведений нещодавно, то виявляється досить ефективнимпромивання шлунка, призначенняентеросорбентів, а такожсульфату натрію.
Виведення лізиноприлу можливе за допомогоюдіалізу : за 4 годинигемодіалізу концентрація плазмового лізиноприлу зазвичай знижується на 60% (діалізний кліренс становить 40-55 мл/хв).
Взаємодія
- Ліприла з діуретиками веде до сумування антигіпертензивного ефекту.
- З калійзберігаючими діуретичними засобами (наприклад:Амілорид,Спіронолактон,Тріамтерен ), препаратамиКалія, замінниками кухонної солі, підвищується ймовірність гіперкаліємії.
- Застосування добавок, що містять калійзберігаючих діуретиківабо калійвмісних солей та замінників може призводити до суттєвого заміщення рівня калію в плазмі крові, переважно у пацієнтів з порушенням функції нирок.
- Дозволена комбінація Лізиноприлу зацетилсаліциловою кислотою (кардіологічна терапія) зтромболітиками, блокаторами β-адренорецепторів абонітратами.
- Алкоголь має на тлі Ліприлу гіпотензивний ефект.
Умови продажу
Потрібний рецепт лікаря.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі до +25 градусів Цельсія.