ЛІЗИТАР-ЛФ інструкція із застосування препарату LISITAR-LF протипоказання, побічна дія,
Форма випуску, склад та упаковка
Таблеткибілого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою.
Допоміжні речовини:маніт, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, кальцію гідрофосфату дигідрат.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (6) - пачки картонні.
Таблеткибілого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою.
Допоміжні речовини:маніт, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, кальцію гідрофосфату дигідрат.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (6) - пачки картонні.
Таблеткибілого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком.
Допоміжні речовини:маніт, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, кальцію гідрофосфату дигідрат.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (6) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Інгібітор АПФ. Лізиноприл інгібує АПФ, який є каталізатором перетворення ангіотензину I у вазоконстрикторний пептид, ангіотензин II. Також ангіотензин II стимулює секрецію альдостерону у корі надниркових залоз. Пригнічення АПФ призводить до зниження концентрації ангіотензину II у плазмі крові, що призводить до зниження активності вазопресорів та секреції альдостерону, а також може призвести до збільшення концентрації калію у сироватці крові.
Оскільки механізм дії при артеріальній гіпертензії здійснюється за допомогою пригнічення РААС, лізиноприл чинить гіпотензивнедія навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією з низьким рівнем реніну.
АПФ ідентичний кіназ II - ферменту, які розщеплює брадикінін, що призводить до підвищення концентрації брадикініну на фоні прийому лізиноприлу.
Роль підвищеного рівня брадикініну (який має виражені вазодилатуючі властивості) під час лікування лізиноприлом повністю не з'ясована і потребує подальшого вивчення.
Фармакокінетика
Їда не впливає на всмоктування лізиноприлу. Абсорбція – 30%. Біодоступність – 29%. Час досягнення Cmax у крові – 6 год. При дозі 10 мг/добу Cmax у плазмі крові – 32-38 нг/мл.
Майже не зв'язується з білками плазми, зв'язується виключно з АПФ.
Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр низька.
У незміненому вигляді потрапляє до системного кровообігу. Метаболізм практично не піддається.
T1/2 – 12.6 год. Виводиться нирками у незмінному вигляді. Фракція, пов'язана з АПФ, виводиться повільно.
Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія - лікування дорослих та дітей у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами;
- лікування серцевої недостатності у дорослих;
- гострий інфаркт міокарда – короткострокове (протягом 6 тижнів) лікування дорослих пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки, розпочате протягом перших 24 годин після гострого інфаркту міокарда;
- діабетична нефропатія – лікування захворювань нирок у дорослих з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу з початковою нефропатією.
Режим дозування
Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу, вранці, бажано в той же час, запиваючи достатньою кількістю води. Лізитар-ЛФ можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Дозу та курсЛікування встановлює лікар індивідуально залежно від тяжкості захворювання, стану функції нирок та супутньої терапії.
При необхідності застосування лізиноприлу в дозі 2,5 мг слід призначати інші препарати, що містять лізиноприл, у відповідній дозі та лікарській формі.
Лізиноприл можна застосовувати як монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.
Підтримуюча дозастановить, як правило, 20 мг 1 раз на добу. Якщо при застосуванні призначеної дози протягом 2-4 тижнів не досягається адекватного терапевтичного ефекту, надалі дозу можна збільшити. Максимальна добова доза – 80 мг.
Упацієнтів, які отримують діуретики,після прийому першої дози Лізитару-ЛФ можливе виникнення симптоматичної артеріальної гіпотензії. Лікування діуретиками слід припинити за 2-3 дні до початку застосування Лізитару-ЛФ. При неможливості відміни діуретиків початкова доза Лізитару-ЛФ повинна становити не більше 5 мг на добу. Слід контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці. Подальший режим дозування необхідно встановлювати відповідно до показників АТ. У разі потреби лікування діуретиками можна відновити.
У пацієнтів з нирковою недостатністю і хворих, що перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від значення КК.
Пацієнти після трансплантації нирки
Побічна дія
Визначення частоти побічних реакцій:
- дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та 2).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування препарату не рекомендується у І триместрі вагітності.
Застосування препарату протипоказане у ІІ та ІІІ триместрах.вагітності.
Епідеміологічні дані з урахуванням ризику тератогенної дії інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності не дозволяють зробити остаточний висновок, проте деяке підвищення ризику не виключається. За винятком тих випадків, коли неможливо зробити заміну інгібітору АПФ на іншу альтернативну терапію, пацієнтки, які планують вагітність, повинні бути переведені на антигіпертензивну терапію лікарськими засобами, які мають профіль безпеки для вагітних жінок добре вивчений. При встановленій вагітності прийом інгібітору АПФ слід негайно припинити та за необхідності розпочати альтернативну терапію.
При застосуванні інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрах вагітності встановлено прояв фетотоксичної дії (порушення функції нирок, олігогідрамніон, затримка окостеніння кісток черепа) та неонатальної токсичності (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо прийом інгібітора АПФ здійснювався з II триместру вагітності, рекомендується УЗД функції нирок і кісток черепа. У новонароджених, матері яких приймали інгібітори АПФ, необхідно ретельно контролювати АТ для запобігання можливому розвитку гіпотензії.
У зв'язку з відсутністю інформації щодо застосування лізиноприлу в період лактації переважно призначення альтернативних методів терапії із встановленим профілем безпеки застосування під час грудного вигодовування, особливо для новонароджених та недоношених дітей.
Застосування при порушеннях функції печінки
Застосування при порушеннях функції нирок
Застосування у пацієнтів похилого віку
Застосування у дітей
особливі вказівки
Артеріальна гіпотензія з клінічними симптомами
Артеріальна гіпотензія зклінічними симптомами виявляється рідко. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які приймають лізиноприл, артеріальна гіпотензія частіше розвивається внаслідок гіповолемії при терапії діуретиками, обмеження вживання солі в раціоні, діалізі, діареї чи блюванні, або при тяжких формах ренінзалежної гіпертензії. У пацієнтів із серцевою недостатністю та супутньою нирковою недостатністю або без неї спостерігалися випадки симптоматичної гіпотензії. Вона найчастіше виявлялася у пацієнтів з тяжкою формою серцевої недостатності, які змушені приймати високі дози "петлевих" діуретиків, і у яких спостерігається гіпонатріємія або функціональна ниркова недостатність. Пацієнтам із підвищеним ризиком симптоматичної гіпотензії лікування препаратом слід розпочинати під контролем лікаря, при зміні дози препарату спостереження має бути особливо ретельним. Подібний контроль необхідний і для пацієнтів з ІХС або захворюванням судин мозку, у яких значне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
У разі розвитку артеріальної гіпотензії пацієнта необхідно укласти на спину і за необхідності провести внутрішньовенний розчин натрію хлориду.
Транзиторна гіпотензія при прийомі препарату не є протипоказанням для лікування, яке можна продовжити після нормалізації артеріального тиску та відновлення ОЦК.
У деяких пацієнтів із серцевою недостатністю та нормальним або зниженим АТ препарат може спричинити додаткове зниження АТ. Цей очікуваний ефект зазвичай не є причиною припинення лікування. При виникненні клінічних симптомів артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози препарату або припинення прийому лізиноприлу.
Артеріальна гіпотензія при гострому інфаркті міокарда
У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда лікування лізиноприлом не можна розпочинати, якщо існує ризик подальших серйозних гемодинамічних порушень після терапії вазодилататорами. Це стосується пацієнтів із систолічним тиском 100 мм рт.ст. або нижче, або пацієнтів, які перебувають у стані кардіогенного шоку. Якщо тиск систоли 120 мм рт.ст. або нижче, протягом перших 3 днів після інфаркту слід зменшити дозу препарату. Якщо тиск систоли становить 100 мм рт.ст або нижче, то підтримуючу дозу препарату необхідно знизити до 5 мг або тимчасово до 2.5 мг. У разі тривалої артеріальної гіпотензії (систолічний тиск менше 90 мм рт.ст. більше 1 години) застосування лізиноприлу слід припинити.
Стеноз аортального та/або мітрального клапана/гіпертрофічна кардіоміопатія
Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл слід обережно застосовувати у пацієнтів зі стенозом мітрального клапана та з обструкцією відтоку з лівого шлуночка (наприклад, при аортальному стенозі або гіпертрофічній кардіоміопатії).
Порушення функції нирок
У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 2 ) одночасне застосування аліскірену з інгібіторами АПФ або блокаторами рецепторів ангіотензину ІІ протипоказане.
В окремих випадках, коли спільне застосування інгібіторів АПФ та блокаторів рецепторів ангіотензину II абсолютно показано, необхідний ретельний медичний контроль та обов'язковий моніторинг функції нирок, водно-електролітного балансу, АТ.
При одночасному застосуванні Лізитара-ЛФ з діуретиками відзначається сумація антигіпертензивного ефекту. У пацієнтів, які вже приймають діуретики, особливо на початку їх прийому, застосування лізиноприлу іноді може спричинити надмірне зниження артеріального тиску. Ризиксимптоматичну артеріальну гіпотензію можна знизити, якщо відмінити діуретик перед початком лікування лізиноприлом.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіролактон, тріамтерен, амілорид), препаратами калію або замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії. Ризик гіперкаліємії пов'язують з факторами, до яких належать ниркова недостатність, цукровий діабет, одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків і харчових добавок, що містять калій або солезаменителей. Застосування добавок, які містять калій, калійзберігаючих діуретиків або замінників солі, що містять калій, може призводити до значного підвищення рівня калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Під час застосування лізиноприлу на тлі діуретиків, які виводять калій, гіпокаліємія, спричинена їх прийомом, може бути зменшена.
При одночасному застосуванні зпрепаратами літіюоборотно підвищується рівень літію в сироватці крові та розвиваються токсичні ефекти. Застосування тіазидних діуретиків може підвищувати ризик інтоксикації літієм та посилювати її, якщо вона вже спричинена одночасним прийомом інгібіторів АПФ. Застосовувати лізиноприл одночасно з літієм не рекомендується, але якщо таке поєднання необхідно, слід проводити ретельний контроль концентрації літію у сироватці крові.
При одночасному застосуванні зНПЗЗ, включаючиацетилсаліцилову кислоту в дозі 3 г/добу, гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ зменшується. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та НПЗЗ може призвести до підвищення ризику порушення функції нирок, у т.ч. розвитку гострої ниркової недостатності та гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із вже існуючим порушенням функції нирок. Ці ефекти зазвичайоборотні. З обережністю слід призначати інгібітори АПФ одночасно з НПЗЗ, особливо пацієнтам похилого віку. Пацієнтам слід забезпечити адекватну гідратацію та ретельний моніторинг функції нирок після початку терапії та періодично надалі.
При одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами може спостерігатися посилення антигіпертензивного ефекту. Одночасне застосування нітрогліцерину та інших органічних нітратів або вазодилататорів може посилити гіпотензивний ефект лізиноприлу.
При одночасному застосуванні зтрициклічними антидепресантами, анестетиками та антипсихотичними засобамиможливе посилення артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливе зменшення гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ.
При одночасному застосуванні згіпоглікемічними препаратами(інсуліни, пероральні гіпоглікемічні засоби) можливе посилення ефекту зниження глюкози в крові з ризиком розвитку гіпоглікемії. Імовірність появи таких явищ особливо висока протягом перших тижнів одночасного лікування, а також порушення функції нирок.
При одночасному застосуванні зпрепаратами золота:
нітритоїдні реакції (симптоми вазодилатації, в т.ч. припливи, нудота, запаморочення, гіпотензія, яка може бути дуже важкою) після ін'єкції золота (наприклад, натрію ауротіомалату) відзначалися частіше у пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами АПФ.
Лізиноприл можна призначати одночасно зацетилсаліциловою кислотою(у дозах, що застосовуються в кардіології),тромболітиками, бета-адреноблокаторами та/або нітратами.
Алкогольпотенціює гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ.