Ломефлоксацин (Lomefloxacinum)- опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання та
Зміст
Структурна формула
українська назва
Латинська назва речовини Ломефлоксацин
Хімічна назва
1-Етил-6,8-дифтор-1,4-дигідро-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-хінолінкарбонова кислота (у вигляді гідрохлориду або мезилату)
Брутто-формула
Фармакологічна група речовини Ломефлоксацин
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Характеристика речовини Ломефлоксацин
Антибактеріальний засіб групи фторхінолонів II покоління. Ломефлоксацину гідрохлорид – від білого до блідо-жовтого кольору порошок. Слабо розчинний у воді і практично нерозчинний у спирті, стійкий до теплоти та вологи, чутливий до світла у водному розчині. Молекулярна вага 387,8.
Фармакологія
Блокує ДНК-гіразу бактерій і порушує транскрипцію та реплікацію ДНК, призводить до загибелі мікробної клітини. Активний щодо грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів: грамнегативних аеробів(Citrobacter diversusтаCitrobacter freundii,Enterobacter cloacae,Enterobacter aerogenesтаEnterobacter agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzaeіHaemophilus parainfluenzae,Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytocaіKlebsiella ozaenae,, Proteus stuartiiтаProteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciensтаSerratia marcescens<>Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis),грампозитивних аеробів(Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureusтаStaphylococcus epidermidis),Chlamydiatrachomatis,Mycobacterium tuberculosis(як поза-, так і внутрішньоклітинно розташовані), деяких штамів мікоплазм та уреаплазм. У кислому середовищі ефективність знижується, резистентність розвивається повільно. Має виражений постантибіотичний ефект.Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominisта анаероби стійкі до дії.
Після прийому внутрішньо одноразових доз 200 і 400 мг швидко і майже повністю (95-98%) всмоктується, Tmax - 0,8-1,4 год. Середня концентрація в крові пропорційна дозі в діапазоні від 100 до 400 мг і становить при 100 мг - 0,8 мкг/мл, 200 мг - 1,4 мкг/мл та 400 мг - 3,2 мкг/мл. Їда зменшує всмоктування (на 12%), Cmax (на 18%), збільшує Tmax (до 2 год). T1/2 при нормальній функції нирок – 8-9 годин, рівноважна концентрація у плазмі визначається через 48 годин. Зв'язування з білками плазми – 10%. Добре проникає в органи та тканини, де концентрація ломефлоксацину у 2–7 разів вища, ніж у плазмі. Незначна частина (5%) зазнає біотрансформації; у сечі ідентифіковано 5 метаболітів: глюкуронід – 9% введеної дози, решта 4 – менше 0,5%. Виводиться головним чином (70–80%) шляхом канальцевої секреції у незміненому вигляді (рівень у сечі у 100 разів вищий, ніж у плазмі) та з жовчю (близько 10%). Середній нирковий Cl становить 145 мл/хв. У пацієнтів похилого віку плазмовий Cl зменшується на 25%. При зниженні Cl креатиніну до 10–40 мл/хв/1,73 м 2 T1/2 збільшується до 21 години, при Cl креатиніну 2 — до 45 год.
Застосування речовини Ломефлоксацин
Таблетки:інфекції сечовивідних шляхів (в т.ч. профілактика інфекції до та після трансуретральних хірургічних втручань): цистит, пієлонефрит, уретрит; ШКТ (дизентерія, черевний тиф, сальмонельоз, холера) та жовчовивідних шляхів, інфекціїорганів дихання (в т.ч. загострення хронічного бронхіту), гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин, інфіковані рани, опіки, гонорея, хламідіоз (в т.ч. хламідійний кон'юнктивіт та блефарокон'юнктивіт), простатит, остеомієліт. Туберкульоз легень (у складі комплексної терапії) – остеопрогресуючі форми, множинна лікарська стійкість мікобактерій, погана переносимість рифампіцину.
Краплі очні:бактеріальні інфекції переднього відділу ока: кон'юнктивіт, блефарит, блефарокон'юнктивіт, в т.ч. хламідійної етіології.
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до інших фторхінолонів), дитячий та підлітковий вік (у період формування та зростання скелета – до 18 років).
Обмеження до застосування
Церебральний атеросклероз, епілепсія та інші стани зі схильністю до судом.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано при вагітності (адекватних та строго контрольованих досліджень у людини не проведено). Показано, що ломефлоксацин спричинює артропатію у молодих тварин.
Категорія дії на плід за FDA -C.
Не слід застосовувати під час грудного вигодовування (невідомо, чи проникає ломефлоксацин у грудне молоко).
Ломефлоксацин
З боку органів шлунково-кишкового тракту :нудота, блювання, сухість у роті, біль в епігастральній ділянці, метеоризм, запор/діарея, дисбактеріоз, псевдомембранозний коліт, дисфагія, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, зміна кольору язика, зниження/збільшення апетиту, збочення смаку, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку нервової системи та органів чуття:головний біль, запаморочення, стомлюваність, нездужання, астенія, інсомнія, нервозність, галюцинації,депресія, збудження, судоми, гіперкінез, тремор, парестезія, біль та шум у вухах, порушення зору, біль в очах.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):гіпотензія, тахікардія, брадикардія, екстрасистолія, ціаноз, прогресування серцевої недостатності та стенокардії, інфаркт міокарда, легенева емболія, цереброваскулярні порушення, міокардія , пурпура, підвищення фібринолізу, носова кровотеча, лімфаденопатія
З боку респіраторної системи:диспное, респіраторні інфекції, бронхоспазм, кашель, збільшення секреції мокротиння, грипоподібні симптоми.
З боку опорно-рухового апарату:судоми литкових м'язів, артралгія, міалгія, васкуліт, біль у спині та грудях.
З боку сечостатевої системи:гломерулонефрит, дизурія, поліурія, анурія, альбумінурія, кристалурія, гематурія, утруднене сечовипускання, хворобливі позиви на сечовипускання, набряки, у жінок - вагініт, лейкорея, міжменструальні кандидоз, у чоловіків – орхіт, епідидиміт.
Алергічні реакції:свербіж шкіри, кропив'янка, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема.
Інші:припливи крові до обличчя, збільшення потовиділення, озноб, спрага, гіпоглікемія, подагра, кандидоз, суперінфекція.
Краплі очні:відчуття печіння в очах після інстиляції; при тривалому застосуванні – розвиток вторинної грибкової інфекції.
Взаємодія
Підвищує активність пероральних антикоагулянтів та збільшує токсичність НПЗЗ. Антациди та сукральфат уповільнюють всмоктування та знижують біодоступність (утворюють хелатні сполуки) – не слід приймати антациди та сукральфат протягом 4 годин до та 2 год.після прийому ломефлоксацину. Вітаміни з мінеральними добавками слід застосовувати за 2 години до або через 2 години після застосування ломефлоксацину. Пробенецид знижує ниркову екскрецію. При лікуванні хворих на туберкульоз ломефлоксацин використовують спільно з ізоніазидом, піразинамідом, стрептоміцином та етамбутолом (не рекомендується поєднання з рифампіцином – антагонізм). ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення. Відсутня перехресна стійкість з пеніцилінами, цефалоспоринами, аміноглікозидами, котримоксазолом, метронідазолом. Не має істотного впливу на кліренс теофіліну та кофеїну.
Передозування
Лікування:симптоматична терапія. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні.
Шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Ломефлоксацин
У період лікування слід уникати сонячного світла та УФ-опромінення (вечірній прийом зменшує ризик реакції на УФ-випромінювання). При перших ознаках фотосенсибілізації (підвищення чутливості шкіри, опік, почервоніння, набряк, поява пухирів, висипу, свербежу, дерматиту) або гіперчутливості, прояві нейротоксичності (збудження, судоми, тремор, світлобоязнь, сплутаність свідомості, токсичні психози, галюцин). Може викликати сонливість і запаморочення, що слід враховувати під час роботи з потенційно небезпечними механізмами та керуванням транспортними засобами. Для профілактики кандидозу одночасно з ломефлоксацином призначають ністатин або леворин.
При лікуванні очними краплями слід уникати носіння контактних лінз.