Лопірел (Lopirel) - інструкція щодо застосування, опис препарату та показання до застосування.

Лопірел (Lopirel) - форма випуску, склад та упаковка

Пігулки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "I" на одній стороні.

1 таб. клопідогрелу гідросульфат 97.87 мг, що еквівалентно вмісту клопідогрелу основи 75 мг.

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон (типу А), гліцерил дибегенат, тальк, Opadry II 85 G34669 рожевий (полівініловий спирт, тальк, титану діоксид (E171), макрогол 3350, 2 )).

Лопірел (Lopirel) – клініко-фармакологічна група

Антиагрегантний препарат, специфічний та активний інгібітор агрегації тромбоцитів. Чинить коронародилатируючу дію. Виборче знижує зв'язування АДФ з рецепторами на тромбоцитах та активацію рецепторів GPI Ib/IIIa під впливом АДФ, зменшуючи таким чином агрегацію тромбоцитів. Знижує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активації звільненим АДФ, не впливає на активність ФДЕ. Необоротно зв'язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом життєвого циклу (близько 7 днів).

Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому (40% інгібування) початкового дозування 400 мг. Максимальний результат (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг. Антиагрегантний результат зберігається весь період життя тромбоцитів (7-10 днів).

За наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу незалежно від локалізації судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).

Лопірел (Lopirel) -фармакокінетика

Абсорбція висока; біодоступність висока; концентрація в плазмі низька і через 2 години після прийому не досягає межі вимірювання (0.025 мкг/л).

Зв'язування з білками плазми – 94-98%.

Метаболізується у печінці. Основний метаболіт – неактивне похідне карбоксилової кислоти. Після прийому внутрішньо у повторних дозах 75 мг Cmax метаболіту в плазмі становить близько 3 мг/л і досягається через 1 год.

Виводиться нирками – 50%, через кишечник – 46% (протягом 120 годин після введення). T1/2 основного метаболіту після разового та повторного прийому становить 8 год. Концентрації виділених нирками метаболітів - 50%.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Після прийому ліків у дозі 75 мг/концентрація основного метаболіту в плазмі нижча у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок (КК 5-15 мл/хв), порівняно з пацієнтами із захворюваннями нирок середньої тяжкості (КК від 30 до 60 мл/хв) та здорових осіб.

Показання до застосування ліків

у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, ішемічний інсульт або з діагностованим захворюванням периферичних артерій;
у пацієнтів з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q на ЕКГ) у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.

Лопірел (Lopirel) – режим дозування

Препарат прописують внутрішньо по 75 мг 1 раз/ незалежно від їди.

Лікування слід починати в термін від декількох днів до 35 днів у пацієнтів після інфаркту міокарда та від 7 днів до 6 місяців у пацієнтів після ішемічного інсульту.

Пацієнтам із гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q на ЕКГ)Лікування Лопірелом починають з одноразового дозування 300 мг, а потім продовжують у дозі 75 мг 1 раз/(з ацетилсаліциловою кислотою у дозі 75-325 мг/). Оптимальної тривалості лікування не встановлено. Ефективним вважається лікування тривалістю до 12 місяців, максимальний результат відзначають через 3 місяці після початку лікування.

Визначення частоти побічних реакцій: часто (1/100, 1/1000, 1/10 000,

Дерматологічні реакції: іноді - висипання та свербіж; дуже рідко - бульозний висип (багатоформна еритема), еритематозний висип, плоский лишай.

Алергічні реакції: дуже рідко – кропив'янка, анафілактоїдні реакції.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – васкуліт, артеріальна гіпотензія.
З боку дихальної системи: дуже рідко – бронхоспазм.
З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – артралгія, артрит.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гломерулонефрит, підвищення рівня креатиніну у сироватці крові.

Інші: дуже рідко – лихоманка.

Протипоказання до застосування ліків

тяжка печінкова недостатність;
геморагічний синдром;
гостра кровотеча (в т.ч. внутрішньочерепний крововилив) та захворювання, що схильні до його розвитку (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, неспецифічний виразковий коліт, туберкульоз, пухлини легень, гіперфібриноліз);
вагітність;
період лактації (грудне вигодовування);
неонатальний період;
вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
непереносимість галактози, лактазна недостатність або мальабсорбція глюкози-галактози (оскільки до складу ліків входить лактоза);
підвищеначутливість до компонентів ліків.

З обережністю слід використовувати препарат у пацієнтів з помірною печінковою та/або нирковою недостатністю, при травмах, у передопераційному періоді; одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, НПЗЗ (включаючи інгібітори ЦОГ-2), варфарином, тромболітичними засобами, гепарином, інгібіторами глікопротеїну IIb/IIIа.

Лопірел (Lopirel) - вагітність та лактація

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Використання при порушеннях функції печінки

З обережністю слід використовувати препарат у пацієнтів із помірною печінковою недостатністю.

Препарат протипоказаний до застосування при тяжкій печінковій недостатності.

Використання при порушеннях функції нирок

З обережністю слід використовувати препарат у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю.

Лопірел (Lopirel) - особливі вказівки

У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда з підвищенням сегмента ST лікування клопідогрелом не слід розпочинати протягом перших кількох днів після інфаркту міокарда.

Зважаючи на відсутність клінічних даних, клопідогрел не пропонується використовувати при гострому ішемічному інсульті (менше 7 днів).

При розвитку кровотечі під час лікування препаратом слід терміново провести клінічний аналіз крові (АЧТВ, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів) та функціональної активності печінки.

Подібно до інших антитромботичних препаратів, клопідогрел слід використовувати з обережністю у хворих з підвищеним ризиком кровотеч (особливо шлунково-кишкових та внутрішньоочних) внаслідок травми, оперативних втручань або патологічних станів, атакож у разі комбінованого застосування клопідогрелу з ацетилсаліциловою кислотою, НПЗЗ, гепарином, інгібіторами глікопротеїну IIb/IIIa або тромболітиками.

Відмічені тяжкі випадки кровотечі у пацієнтів, які приймали клопідогрел одночасно з ацетилсаліциловою кислотою або з ацетилсаліциловою кислотою та гепарином.

Клопідогрел збільшує час кровотечі, тому пацієнтів слід попередити про те, що оскільки для зупинки застосування ліків (як у ролі монотерапії, так і в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) кровотечі потрібно тривалий час, потрібно повідомляти лікаря про кожен випадок кровотечі. Хворі також повинні інформувати лікаря та стоматолога про прийом ліків у разі майбутнього оперативного втручання або якщо лікар призначає новий для пацієнта лікарський засіб.

У разі оперативних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування клопідогрелом слід припинити за 7 днів до операції.

Потрібен ретельний контроль за станом пацієнтів для виявлення ознак кровотечі, включаючи приховані кровотечі, особливо протягом перших тижнів лікування та/або після інвазивних кардіологічних процедур або хірургічного втручання.

Вплив на можливість до керування автотранспортом та управління механізмами

Препарат не впливає можливість управління автотранспортом і знижує швидкість психомоторних реакцій.

Лопірел (Lopirel) – передозування

Симптоми: ймовірне збільшення часу кровотечі.

Лікування: при необхідності швидкої корекції збільшеного часу кровотечі результат клопідогрелу може бути усунений переливанням тромбоцитарної маси. Специфічного антидоту немає.

Лопірел (Lopirel) -лікарська взаємодія

При одночасному використанні клопідогрелу з варфарином можливе посилення інтенсивності кровотечі (дана комбінація не пропонується).

Ацетилсаліцилова кислота не змінює інгібуючого результату клопідогрелу на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрел потенціює вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Незважаючи на те, одночасне використання ацетилсаліцилової кислоти в дозі 500 мг 2 не викликало жодного значного збільшення часу кровотечі, подовженої внаслідок прийому клопідогрелу. Безпека тривалого одночасного застосування ацетилсаліцилової кислоти та клопідогрелу не встановлена, але клопідогрел та ацетилсаліцилову кислоту можливо використовувати одночасно до одного року.

За даними клінічного дослідження, проведеного на здорових добровольцях, одночасне використання клопідогрелу та гепарину не потребує корекції дозування останнього та не впливає на антиагрегантну дію клопідогрелу, але безпека такої комбінації ще не встановлена (при цій комбінації потрібна обережність).

Безпека одночасного застосування клопідогрелу з тромболітиками нині не встановлена (при цій комбінації потрібна обережність).

У клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових добровольців, при сумісному використанні клопідогрелу та напроксену спостерігалося збільшення кількості прихованих шлунково-кишкових кровотеч. Але через відсутність клінічних досліджень взаємодії ліків з іншими НПЗЗ в даний час не встановлено, чи існує збільшений ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч при використанні інших препаратів цієї групи (при комбінації клопідогрелу та НПЗЗ)потрібна обережність).

Клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при використанні клопідогрелу спільно з атенололом та/або ніфедипіном не виявлено.

Фармакодинамічна активність Лопірелу практично не змінюється при одночасному використанні з фенобарбіталом, циметидином чи естрогенами.

Фармакокінетичні властивості дигоксину або теофіліну не змінюються під час спільного використання з клопідогрелом.

Антацидні засоби не змінюють абсорбцію клопідогрелу.

Дані, отримані під час досліджень з мікросомами печінки людини, свідчать, що клопідогрел може інгібувати активність ізоферменту CYP2C9. Внаслідок цього можливе підвищення концентрацій у плазмі крові деяких лікарських засобів, таких як фенітоїн та толбутамід, оскільки вони метаболізуються за допомогою CYP2C9. Результати дослідження CAPRIE свідчать про безпеку застосування фенітоїну та толбутаміду спільно з клопідогрелом.

Лопірел (Lopirel) – умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Лопірел (Lopirel) - умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 2.5 роки.