Мегестрол (megestrol acetate) – інструкція із застосування, відгуки
Зміст
Латинська назва [ред.]
Фармакологічна група [ред.]
Мегестрол - протипухлинний засіб, прогестаген
Характеристика речовини [ред.]
Фармакологія [ ред ]
Фармакологічна дія - протипухлинна, гестагенна, антикахектична.
Протипухлинний ефект мегестролу обумовлений місцевим впливом на ендометрій як гестагенний агент, інгібуванням секреції гонадотропінів гіпофізом, придушенням продукції естрадіолу та андростендіону наднирниками, модифікацією ефекту стероїдних гормонів, прямою цитотоксичною дією. пухлини. Ефективність мегестролу при метастатичному процесі може виявлятися лише у тканинах, що мають цитоплазматичні гормональні рецептори. При гормонально-чутливому раку молочної залози мегестрол зменшує кількість пухлинних клітин, перешкоджає їх активації естрогенами, або зменшуючи стабільність, доступність та обіг естрогенних рецепторних комплексів, або відключаючи через прогестинові рецепторні комплекси специфічні гени (на рівні геному), відповідальні за ефект естрогенів. Протикахектичні властивості мегестролу, можливо, реалізуються гальмуванням утворення фактора кахектину та інтерлейкіну-1 або модифікації їх участі у міжклітинній взаємодії.
Мегестрол швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Час досягнення Cmax мегестролу, що становить у середньому 750 нг/мл — 2–3 години. Довго циркулює в організмі (T1/2 становить 2–3 дні). Невелика кількість мегестролу депонується у жировій тканині. Екскреція мегестролу з організму на 50-70% здійснюється нирками, на 30% - кишечником, частково виводиться через дихальні шляхи. Припризначення кахексічним хворим зі СНІДом у 70% протягом 3 тижнів відзначалося збільшення маси тіла, а майже у 90% - підвищення апетиту (ефект був більш виражений при застосуванні високих доз мегестролу).
Застосування [ред.]
Паліативне лікування раку тіла матки та молочної залози, поліпшення апетиту та збільшення ваги при кахексії.
Мегестрол: Протипоказання [ред.]
Гіперчутливість до мегестролу, як засіб для діагностики вагітності, вагітність (можлива тератогенна дія при застосуванні протягом перших 4 місяців вагітності), період лактації, вік до 18 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю [ ред .
Мегестрол протипоказаний при вагітності та годуванні груддю.
Мегестрол: Побічні дії [ред.
Кров'янисті виділення з піхви, затримка рідини, тромбофілічні стани, збільшення маси тіла, синдром Іценка — Кушинга, біль у животі та в грудній клітці, нудота, блювання, запор, сухість у роті, гепатомегалія, кардіоміопатія, депресія, парестезія, судоми кашель, тромбоемболія дрібних гілок легеневої артерії, підвищення артеріального тиску, синдром каналу зап'ястя, алопеція, гіперглікемія, гіпофізарно-надниркові порушення, висипання, метрорагія.
Взаємодія [ред.]
Мегестрол: Спосіб застосування та дози [ред.
Рак молочної залози:40 мг мегестролу 4 рази на добу.
Рак тіла матки:40-320 мг на добу мегестролу в кілька прийомів.
Кахексія, анорексія:800 мг/сут протягом 1 міс, потім 400-800 мг/сут мегестролу протягом 3 міс.
Запобіжні заходи [ ред ]
Вирішувати питання про призначення мегестролу при раку молочної залози слід після визначення рецепторного зв'язування естрогену та/абопрогестерону пухлинними клітинами
До початку лікування мегестролом щодо кахексії має бути проведене детальне обстеження для уточнення причини зниження маси тіла.
Обережно призначають мегестрол при тромбофлебіті, навіть у анамнезі.
Умови зберігання
Торгові назви [ ред ]
Мегейс:таблетки 160 мг. «Брістол-Майєрс Сквібб»