МЕТОПРОЛОЛ Інструкція застосування препарату METOPROLOL протипоказання, побічна дія,

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.

1 таб.
метопрололу тартрат	25 мг

Допоміжні речовини:кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколат (тип А), тальк, магнію стеарат, лактози моногідрат.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (6) - пачки картонні.

Пігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком.

1 таб.
метопрололу тартрат	100 мг

10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.

Пігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.

1 таб.
метопрололу тартрат	50 мг

10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (6) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

Після прийому препарату внутрішньо метопролол практично повністю (приблизно 95%) абсорбується із шлунково-кишкового тракту. C max у плазмі досягається через 1.5-2 год. Біодоступність збільшується при прийомі їжі і зростає в ході курсового лікування. Зв'язування збілками плазми – 10%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком

Метаболізм та виведення

Метопролол інтенсивно біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. T 1/2 з плазми становить близько 3.5 год. Виводиться переважно нирками (95%), близько 3% - у незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При порушенні функції нирок знижується виведення метаболітів та практично не змінюється виведення незміненого метопрололу. При цирозі печінки біодоступність метопрололу зростає.

Показання до застосування

артеріальна гіпертензія (при легкій та середньотяжкій формі як засіб монотерапії, у тяжких випадках – у комбінації з діуретиками та іншими гіпотензивними препаратами);
профілактика нападів стенокардії напруги;
вторинна профілактика інфаркту міокарда;
порушення серцевого ритму: суправентрикулярні (тахікардія, тріпотіння передсердь, миготлива аритмія) та шлуночкові аритмії (шлуночкові екстрасистоли, шлуночкова тахікардія).

Як кардіоселективний бета-адреноблокатор метопролол може бути призначений в обґрунтованих випадках хворим на бронхіальну астму.

Режим дозування

Середня добова доза становить 200 мг. Метопролол приймають 1 раз на добу вранці в разовій дозі 100-200 мг або 2 рази на добу вранці та ввечері в разовій дозі 100 мг. Терапію починають із низьких доз із поступовим підвищенням протягом 1-2 тижнів.

При артеріальній гіпертензії добова доза становить 100-200 мг на 1-2 прийоми. Метопролол застосовується як монотерапії, так і в комбінації з іншими препаратами. Дозу підбирають в залежності від терапевтичної ефективності, принеобхідності її можна знизити до 50 мг на добу або підвищити. Дія препарату розвивається через 2-5 днів, стійкий терапевтичний ефект відзначається через 1-2 міс.

Для профілактики нападів стенокардії напруги початкова доза становить 50 мг на добу за 1-2 прийоми. Залежно від клінічного ефекту, можливе поступове (1 раз на тиждень) підвищення дози.

Різке припинення прийому препарату є неприпустимим, оскільки це може призвести до тяжких порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда, раптової смерті. Лікування слід припиняти поступово, зменшуючи дозу протягом щонайменше 10 днів. Пацієнти з ІХС повинні у цей період перебувати під ретельним медичним наглядом. У разі розвитку вираженої брадикардії (ЧСС нижче 50-55 уд/хв) доза Метопрололу повинна бути знижена.

Таблетки приймають під час або після їжі, бажано в один і той же час на добу.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття:

не менше 10% слабкість;
1-9.9% - запаморочення та головний біль;
0.1-0.9% - зниження концентрації уваги, сонливість/безсоння, нічні кошмари, депресія, м'язові судоми, парестезія;
0.01-0.09% – нервозність, тривога, ослаблення лібідо, порушення зору, ксерофтальмія, кон'юнктивіт;
менше 0.01% - млявість, підвищена стомлюваність, занепокоєння, сплутаність свідомості, амнезія / короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):

1-9.9% – брадикардія, серцебиття, гіпотензія, похолодання кінцівок;
у 0.1-0.9% – серцева недостатність, AV блокада, набряковий синдром, біль у грудях;
у 0.01-0.09% - зниженняскоротливості міокарда, аритмії, менше 0.01% – гангрена (у пацієнтів з тяжким порушенням периферичного кровообігу);
порушення провідності міокарда, синкопе, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:

1-9.9% - нудота, біль у животі, діарея чи запор; 0.1-0.9% - блювання;
0.01-0.09% - сухість у ротовій порожнині, порушення функції печінки;
метеоризм, диспепсія, печія, гепатит.

З боку респіраторної системи:

задишка (1-9.9%), бронхоспазм (0.1-0.9%), вазомоторний риніт (0.01-0.09%), диспное.

З боку шкірних покривів:

0.1-0.9% - висипання, дистрофічні зміни шкіри;
0.01-0.09% - оборотна алопеція;
менше 0.01% - фотосенсибілізація, загострення псоріазу;
свербіж, еритема, кропив'янка, гіпергідроз.

Інші:

зменшення маси тіла (0.1-0.9%), артралгія, артрит, міалгія, м'язова слабкість, хвороба Пейроні.

Протипоказання до застосування

хронічні обструктивні захворювання легень;
серцева недостатність у стадії декомпенсації;
кардіогенний шок;
AV блокада II та III ступеня;
стенокардія Принцметалу;
СССУ;
синоатріальна блокада;
виражена брадикардія;
тяжкі форми синдрому Рейно;
облітеруючі захворювання периферичних судин;
нелікована феохромоцитома;
артеріальна гіпотензія;
інсулінзалежний цукровий діабет (I тип);
депресія;
вагітність;
лактація (грудне вигодовування);
підвищена чутливість до метопрололу або інших компонентів препарату.

Застосування при вагітності тагодування груддю

При вагітності прийом препарату протипоказаний. У зв'язку з можливим розвитком у новонародженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії, паралічу дихання призначення можливе лише в окремих випадках за суворими показаннями. Лікування препаратом необхідно переривати за 48-72 години до пологів. Потрібне ретельне медичне спостереження за новонародженими у перші 3-5 днів життя.

За необхідності застосування препарату під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. В експериментальних дослідженнях не відмічено тератогенного ефекту метопрололу.

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у пацієнтів похилого віку

особливі вказівки

Вплив на керування автомобілем та роботу з механізмами

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Передозування

Симптоми:

нудота, блювання, ціаноз, зниження артеріального тиску, синусова брадикардія, AV блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, бронхоспазм, непритомність, кома.

Лікування:

у разі тяжкої артеріальної гіпотензії, брадикардії, серцевої недостатності – внутрішньовенні бета-адреностимулятори з інтервалом у 2-5 хв до досягнення бажаного ефекту. За відсутності бета-адреностимуляторів - внутрішньовенно 0.5-2 мг атропіну сульфату;
за відсутності позитивного ефекту - введення допаміну, добутаміну чи норепінефрину. Потім можливе призначення глюкагону (1-10 мг). Може знадобитися встановлення електрокардіостимулятора. При бронхоспазму рекомендують внутрішньовенне введення бета 2-адреностимуляторів;
при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються);
при судомах - в/ввведення діазепаму.

Лікарська взаємодія

Спільне застосування Метопрололу з аміодароном може спричинити порушення серцевого ритму (комбінація не рекомендується). При сумісному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів (в т.ч. беприділ, дилтіазем, верапаміл), серцевими глікозидами, резерпіном, нітратами, клонідином, антиаритмічними засобами можливе збільшення вираженості брадикардії, пригнічення провідності, артеріальної гіпотензії (така медичним спостереженням з моніторингом ЕКГ, особливо у літніх пацієнтів та на початку терапії). Застосування засобів для інгаляційного наркозу на фоні прийому Метопрололу може призвести до пригнічення скоротливої функції міокарда та спровокувати розвиток гіпотензії. При сумісному застосуванні баклофен посилює антигіпертензивний ефект Метопрололу (потрібний контроль артеріального тиску і, можливо, корекція дози метопрололу). При одночасному застосуванні з Метопрололом циметидин збільшує концентрацію метопрололу в плазмі крові (застосування даної комбінації вимагає здійснення медичного спостереження; у разі потреби доза Метопрололу повинна бути знижена на час лікування циметидином та підвищена після його відміни). Антацидні препарати (похідні алюмінію, магнію, кальцію) знижують всмоктуваність Метопрололу, тому проміжок часу між прийомом Метопрололу та антацидних препаратів повинен становити не менше 2 годин.

Одночасне застосування Метопрололу з трициклічними іміпраміновими антидепресантами та з антипсихотичними препаратами підвищує ризик розвитку артеріальної та тяжкої ортостатичної.гіпотензії. При сумісному застосуванні кортикостероїдів знижують антигіпертензивний ефект препарату. При одночасному застосуванні з Метопрололом фенобарбітал та рифампіцин зменшують його концентрацію у плазмі крові, знижуючи таким чином ефект від його застосування.