Міноксидил - застосування та побічні ефекти
Застосування у медицині
Міноксидил для місцевого застосування широко застосовується у боротьбі з випаданням волосся. Він ефективно стимулює їх зростання у чоловіків та жінок, які постраждали від андрогенної алопеції. Близько 40% чоловіків зазнають зростання волосся через 3-6 місяців. Міноксидил використовується протягом невизначеного часу для подальшої підтримки наявних волосяних фолікулів та нормалізації росту волосся. Лікування, як правило, включає 5% розчин для чоловіків та 2% розчин для жінок. Його ефект у людей з осередковою алопецією не з'ясовано.
Відео про міноксидил
Побічні ефекти міноксидилу.
Як правило, препарат добре переноситься, а серед поширених побічних ефектів печіння або подразнення очей, почервоніння або подразнення на оброблюваній ділянці, свербіж. Можливе також несподіване зростання волосся на інших ділянках. Надходили повідомлення про загострення втрати волосся/алопеції.
Тяжкі алергічні реакції можуть включати висипання, кропив'янку, свербіж, утруднення дихання, сором у грудях, набряклість рота, обличчя, губ або язика, хворобливі відчуття в грудях, переднепритомний стан, втрату свідомості, тахікардію, несподіваний набір ваги. Поширений і такий побічний ефект, як тимчасове випадання волосся.
Спирт і пропіленгліколь у складі деяких препаратів міноксидилу для зовнішнього застосування можуть викликати сухість шкіри на голові, що призводить до появи лупи та контактного дерматиту. У деяких складах міноксидилу замінено ліпідні наносоми з метою зменшення контактногодерматиту через спирт і пропіленгліколь.
Серед небажаних ефектів міноксидилу для прийому внутрішньо можливі набряки кінцівок та обличчя, прискорене та нерегулярне серцебиття, патологічні зміни в серці, запаморочення, осередковий некроз папілярних м'язів та субендокардіальних ділянок лівого шлуночка. Надходили повідомлення про алергічні реакції на міноксидил або неактивний компонент пропіленгліколь у деяких складах для зовнішнього застосування. Псевдоакромегалія є надзвичайно рідкісним побічним ефектом при прийомі міноксидилу внутрішньо у великих дозах.
Механізм дії
Механізм міноксидилу, завдяки якому стимулюється ріст волосся, до кінця не вивчений. Він відкриває калієві канали, у результаті відбувається гіперполяризація клітинних мембран. Гіпотетично, оскільки розширюються кровоносні судини та відкриваються калієвих каналів, приплив кисню, крові та поживних речовин до фолікула посилюється. В результаті фолікули після фази телогена замінюються товстішими волосками в новій фазі анагену.
Будучи проліками, міноксидил перетворюється за допомогою сульфатації через фермент сульфотрансфераза SULT1A1 активну форму, міноксидил сульфат. Декілька досліджень показали, що активність сульфотрансферази у волосяних фолікулах передбачає реакцію препарату при лікуванні випадання волосся.
Міноксидил менш ефективний на великій площі випадання волосся. До того ж, його дієвість значною мірою була продемонстрована у молодіших людей, у яких втрата волосся відбувалася менше 5 років. Використання міноксидилу показано тільки для втрати волосся на маківці голови.
Міноксидил був розроблений наприкінці 1950-х для лікування виразок компанією Upjohn Company, яка згодом стала частиною компанії Pfizer. В ходівипробувань за участю собак вилікувати виразки за допомогою з'єднання не вдалося, але воно виявилося потужним судиннорозширювальним. У Upjohn синтезували понад 200 варіацій сполуки, а одна з них, розроблена в 1963 р., була названа міноксидилом.
Після отримання схвалення на проведення випробувань нового препарату як ліки при гіпертонії було проведено два дослідження. У другому дослідженні було виявлено несподіване зростання волосся. Здивований цим побічним ефектом, професор Чідсі, який займався цією роботою, звернувся за консультацією до Г. Кана, обговорюючи можливість використання міноксидилу для лікування випадання волосся.
Кан разом із колегою П. Грантом отримали певну кількість препарату та проводили свої власні дослідження, мабуть, не повідомляючи Upjohn чи Чидсі. Два лікарі експериментували з 1% розчином міноксидилу, змішаного з різними рідинами на основі спирту. Вони намагалися запатентувати препарат для профілактики випадання волосся, але виявили, що Upjohn вже зробив це. Десятирічний суд між Каном та Upjohn закінчився тим, що ім'я Кана включили до зведеного у 1986 р., і ліцензійні платежі від компанії отримували і Кан, і Грант.
У 1991 р. у Upjohn розробили продукт для жінок.
Особливості застосування
Міноксидил застосовується двічі на день. Щоб ефект був максимальним, склад має бути в контакті зі шкірою голови протягом 4 годин. Під дією міноксидилу стимулюються волосяні фолікули та ріст, проте дигідротестостерон (ДГТ) не зменшується. Це фермент, відповідальний за відкладення довкола волосяного фолікула, 5-альфа-редуктази, головного медіатора облисіння у генетично сприйнятливих людей. Таким чином, коли лікування припиняється, ДГТ справляє очікуваний ефект стиснення і зрештою руйнує угенетично схильних осіб волосяні фолікули Є кілька форм міноксидилу: краплі, піна та спрей.