Місцеві анестетики - при лікуванні болю та знеболюванні
Lidocain (Лідокаїн)
Фармакологічна дія
Має антиаритмічні (Ib клас) властивості. Стабілізує клітинні мембрани, блокує натрієві канали, збільшує проникність мембран для К+. Майже не впливаючи на електрофізіологічний стан передсердя, прискорює реполяризапію в шлуночках, пригнічує фазу IV деполяризації в волокнах Пуркіньє (особливо ішемізованого міокарда), зменшуючи їх автоматизм і тривалість потенціалу дії, збільшує мінімальну різницю потенціалів, при якій зменшується максимальна різниця потенціалів.
У терапевтичних дозах покращує провідність у волокнах Пуркіньє і в місці їх з'єднання зі скоротливим міокардом шлуночків, сприяючи тим самим ліквідації умов формування феномена "повторного входу" (re-entry), особливо в умовах ішемічного ушкодження м'яза серця, наприклад, при інфаркті міокарда.
Вкорочує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду.
Практично не впливає на провідність та скоротливість міокарда (пригнічення провідності відзначається при призначенні тільки у великих, близьких до токсичних доз) – тривалість інтервалів P-Q, Q-T та ширина комплексу QRS на ЕКГ не змінюється. Негативний інотропний ефект також виражений незначно і короткочасно проявляється лише при швидкому введенні препарату у великих дозах.
Показання до застосування
Купірування стійких пароксизмів шлуночкової тахікардії, в т.ч. при інфаркті міокарда та кардіохірургічних втручаннях. Профілактика повторної фібриляції шлуночків при гострому коронарному синдромі та повторних пароксизмів шлуночкової тахікардії (зазвичай протягом 12-24 годин). Шлуночкові аритмії, зумовлені глікозидною інтоксикацією.
Усі види місцевої анестезії (знеболювання при травмі, хірургічних втручаннях, включаючи кесарів розтин, знеболювання пологів, проведення хворобливих діагностичних процедур, наприклад, артроскопії): термінальна (поверхнева) анестезія, місцева інфільтраційна анестезія (суб.). у стоматології, міжреберна блокада, шийна вагосимпатична, внутрішньовенна регіонарна анестезія), каудальна або люмбальна епідуральна блокада, спинальна (субарахноїдальна) анестезія, провідникова (ретробульбарна, парабульбарна) анестезія.
Procaine (Прокаїн)
Фармакологічна дія
Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує Ка+-канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів з нервових волокон. Змінює потенціал дії у мембранах нервових клітин без вираженого впливу потенціал спокою. Пригнічує проведення як больових, а й імпульсів ін. модальності.
При всмоктуванні та безпосередньому судинному введенні в потік крові знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшує утворення та вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (має деяку гангліоблокуючу дію), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудження.
При внутрішньовенному введенні має аналгетичну, протишокову, гіпотензивну та антиаритмічну дію (збільшує ефективний рефрактерний період, знижує збудливість, автоматизм та провідність), у великих дозах може порушувати нервово-м'язову провідність.
Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярноїформації стовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У великих дозах може викликати судоми. Має коротку анестезуючу активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0.5-1 год).
При внутрішньом'язовому введенні ефективний у пацієнтів похилого віку на ранніх стадіях захворювань, пов'язаних з функціональними порушеннями ЦНС (артеріальна гіпертензія, спазми коронарних судин і судин мозку та ін.).
Показання до застосування
Інфільтраційна (в т.ч. внутрішньокісткові), провідникова, епідуральна, спинальна анестезія; термінальна (поверхнева) анестезія (в оториноларингології); вагосимпатична шийна та паранефральна блокада, ретробульбарна (регіонарна) анестезія.
Ректально: геморой, тріщини заднього проходу.
Р.Г. Єсін, О.Р. Єсін, Г.Д. Ахмадєєва, Г.В. Саліхова