МОРФІН - інструкція із застосування та анотація
Препарат: МОРФІН (MORPHINE)
Активна речовина: morphine Код АТХ: N02AA01 КФГ: Власне агоніст опіоїдних рецепторів. Аналгетик Реєстр. номер: Р №001645/01 Дата реєстрації: 11.03.09 Власник реєстр. удост.: МОСКІВСЬКИЙ ЕНДОКРИННИЙ ЗАВОД (Україна)
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
1 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні. 1 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (20) - пачки картонні. 1 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (50) - пачки картонні. 1 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (100) - пачки картонні. картонні. 1 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні.
ОПИС АКТИВНОГО РЕЧОВИНА. Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Опіоїдний аналгетик, агоніст опіоїдних рецепторів. Чинить виражену аналгетичну дію. Знижуючи збудливість больових центрів, має протишокову дію. У високих дозах спричиняє снодійний ефект. Гальмує умовні рефлекси, знижує збудливість кашльового центру та викликає збудження центру блукаючого нерва, що призводить до появи брадикардії. Підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів (в т.ч. бронхів), а також сфінктерів ШКТ, жовчовивідних шляхів та сечового міхура. Зменшує секреторну активність у ШКТ, знижує основний обмін та температуру тіла. Пригнічує дихальний центр. Стимулює виділення АДГ.
Блювота, яка може спостерігатися при застосуванні морфіну, пов'язана із збудженням хеморецепторних тригерних зондовгастого мозку. Морфін пригнічує блювотний центр, тому застосування морфіну в повторних дозах та блювотних засобів, що вводяться після морфіну, не викликають блювання.
Дія розвивається через 20-30 хв після вживання і через 10-15 хв після п/к введення.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Морфін швидко абсорбується після прийому внутрішньо та підшкірного введення. Після прийому внутрішньо абсорбція становить 70-80%, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболізується у печінці головним чином шляхом кон'югації з глюкуронідами.
T1/2 - 2-3 год. Виводиться як метаболітів переважно нирками - 90%, решта - з жовчю. Менше 10% виводиться у незміненому вигляді.
У пацієнтів похилого віку можливе збільшення T1/2.
При порушеннях функцій печінки або нирок T1/2 збільшується.
ПОКАЗАННЯ
Виражений больовий синдром при тяжких захворюваннях та травмах, у т.ч. при злоякісних новоутвореннях, інфаркті міокарда; при підготовці до операції та у післяопераційному періоді; кашель, що не купується протикашльовими препаратами; сильна задишка, обумовлена гострою серцево-судинною недостатністю.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
індивідуальний. Для прийому внутрішньо разова доза для дорослих становить 10-100 мг, частота прийому 2 рази на добу з інтервалом 12 год. Для дітей віком від 2 років разова доза становить 1-5 мг.
Для підшкірного введення дорослим разова доза становить у середньому 1 мг.
ПОБОЧНА ДІЯ
Серцево-судинна система: брадикардія.
З боку системи травлення: нудота, блювання, запори; холестаз у головній жовчній протоці.
З боку ЦНС: седативна або збуджуюча дія (особливо у пацієнтів похилого віку), делірій, галюцинації, підвищеннявнутрішньочерепного тиску з ймовірністю подальшого порушення мозкового кровообігу
З боку дихальної системи: гноблення дихання.
З боку сечовидільної системи: порушення відтоку сечі або посилення цього стану при аденомі передміхурової залози та стенозі уретри.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Загальне сильне виснаження, порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, сильні болі в животі неясної етіології, тяжка печінково-клітинна недостатність, травма головного мозку, внутрішньочерепна гіпертензія, епілептичний статус, гостра алкогольна інтоксикація, делірій, дитячий вік до 2 .
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Не застосовують для знеболювання пологів, оскільки морфін проникає через плацентарний бар'єр і може спричинити пригнічення дихання у новонародженого.
особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку. Морфін викликає виражену ейфорію, при повторному підшкірному введенні швидко розвивається лікарська залежність; при регулярному прийомі внутрішньо терапевтичної дози, залежність може розвиватися через 2-14 днів від початку лікування. Синдром відміни може виникати через кілька годин після припинення тривалого курсу лікування та досягти максимуму через 36-72 год.
Під час вживання не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період застосування морфіну не слід керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
При одночасному застосуванні посилюється дія снодійних та седативнихзасобів, засобів для загальної та місцевої анестезії, анксіолітиків.
Виражене пригнічення ЦНС, що розвивається при одночасному застосуванні барбітуратів та наркотичних анальгетиків, іноді призводить до пригнічення дихання та розвитку артеріальної гіпотензії.
При систематичному прийомі барбітуратів, особливо фенобарбіталу, є ймовірність зменшення аналгезуючої дії опіоїдних аналгетиків. Тривале застосування барбітуратів чи опіоїдних анальгетиків стимулює розвиток перехресної толерантності.
Є повідомлення про підвищення кліренсу морфіну при одночасному застосуванні гормональних контрацептивів для вживання.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливі небажані прояви лікарської взаємодії серцево-судинної системи.
При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину можливе посилення аналгетичного, гіпотензивного ефектів, а також пригнічення дихання, що викликається морфіном.
При одночасному застосуванні амітриптиліну, доксепіну, хлорпромазину, галоперидолу, індометацину, напроксену, піроксикаму, ацетилсаліцилової кислоти з морфіном у високих дозах у пацієнтів з онкологічними захворюваннями описані випадки розвитку міоклонусу.
При одночасному застосуванні з допаміном можливе зменшення аналгезуючої дії морфіну; з кетаміном - потенціювання пригнічувальної дії морфіну на дихальний центр; з кетопрофеном – зменшення респіраторної депресії, обумовленої дією морфіну; з лідокаїном - можливе посилення аналгетичного ефекту морфіну.
При одночасному застосуванні з мексилетином можливе зменшення абсорбції мексилетину; з метилфенідатом - посилення аналгезуючої дії морфіну та зменшення його седативної дії; з метоклопрамідом -підвищується швидкість абсорбції морфіну прийому внутрішньо і посилюється седативне дію.
При одночасному застосуванні налоксон та налорфін усувають аналгезію та пригнічення дихання, що викликаються морфіном.
При одночасному застосуванні з панкуронію бромідом можливе підвищення артеріального тиску; з пропранололом - посилення гнітючої дії на ЦНС, що викликається морфіном; з рифампіцином - можливе підвищення виведення морфіну та значне зменшення його ефективності; з фенілбутазоном – можлива кумуляція морфіну.
При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе посилення аналгезуючої дії морфіну, зменшуються запаморочення та нудота.
При одночасному застосуванні з циметидином можливе посилення гноблюючої дії морфіну на дихання.
При одночасному застосуванні з хлорпромазином посилюється міотичний, седативний, а також аналгезуючий ефект морфіну, описані випадки міоклонуса.