Ноотропи, Пауерліфтинг та ін.
Ноотропи абоноотропіки, вони ж нейрометаболічні стимулятори - речовини, які приймаються для поліпшення розумових здібностей.
Термін «ноотропний» складений із грецьк. νους - розум і τροπή - ворочу, заважаю, зраджую. Його ввели в 1972 році для опису поліпшувальних ефектів пірацетаму. Пізніше схожі ефекти помітили й у інших речовинах.
У 1963 році бельгійськими фармакологами С. Giurgea та V. Skondia був синтезований перший препарат цієї групи - пірацетам, нині відомий також як "ноотропіл". Подібно до психостимуляторів, він підвищував розумову працездатність, але не надавав властивих психостимуляторам побічних ефектів.
У 1972 році К. Giurgea був запропонований термін ноотропи для позначення класу препаратів, що покращують вищі функції головного мозку та не мають побічних ефектів, властивих психостимуляторам.
Нині синтезовано понад 10 оригінальних ноотропних препаратів пірролідинового ряду, що знаходяться у фазі III клінічних випробувань або вже зареєстрованих у низці країн; серед них оксирацетам, анірацетам, етірацетам, прамірацетам, дупрацетам, ролзірацетам, цебрацетам, нефірацетам, ізацетам, детирацетам. Ці ноотропні препарати отримали загальну назву "рацетами".
Крім цього, синтезовані та інші сімейства ноотропних препаратів, що включають холінергічні, ГАМКергічні, глутаматергічні, пептидергічні.
Немає єдиного механізму дії всім ноотропів. Відомо, що ноотропні ефекти можуть бути спричинені:
- безпосереднім впливом на нейрони;
- поліпшенням мозкового кровотоку та мікроциркуляції крові в мозку;
- антиагрегантною, антигіпоксичною, протинабряковою дією та подібною.
Нині основними механізмамидії ноотропних засобів вважаються вплив на метаболічні та біоенергетичні процеси в нервовій клітині та взаємодію з нейромедіаторними системами мозку. Нейрометаболічні стимулятори покращують проникнення через гематоенцефалічний бар'єр та утилізацію глюкози (особливо в корі головного мозку, підкіркових гангліях, гіпоталамусі та мозочку), покращують обмін нуклеїнових кислот, активують синтез АТФ, білка та РНК.
Ефект низки ноотропних засобів опосередковується через нейромедіаторні системи головного мозку, серед яких найважливіші:
Ноотропи мають також інші впливи, серед яких:
регуляція синтезу фосфоліпідів та білків у нервових клітинах, стабілізація та нормалізація структури клітинних мембран;
інгібування утворення вільних радикалів та перекисного окиснення ліпідів клітинних мембран;
зниження потреби нейронів у кисні в умовах гіпоксії;
підвищення стійкості нервових клітин до впливу несприятливих чинників різноманітних.
Значну роль відіграє покращення мікроциркуляції в головному мозку за рахунок оптимізації пасажу еритроцитів через судини мікроциркуляторного русла та інгібування агрегації тромбоцитів.
Ноотропні ефекти можуть викликатися чимось іншим.
Комплексний вплив ноотропних засобів покращує біоелектричну активність та інтегративну діяльність мозку, що проявляється характерними змінами електрофізіологічних патернів (полегшення проходження інформації між півкулями, збільшення рівня неспання, посилення абсолютної та відносної потужності спектру ЕЕГ кори та гіпокампу), збільшенням домінуючого.
Підвищення кортико-субкортикального контролю, покращення інформаційного обміну в мозку, позитивний вплив на формування тавідтворення пам'ятного сліду призводять до покращення пам'яті, сприйняття, уваги, мислення, підвищення здатності до навчання, активації інтелектуальних функцій. Здатність покращувати пізнавальні (когнітивні) функції дала підставу називати препарати ноотропного ряду «стимуляторами пізнання».
У спектрі клінічної активності ноотропів (нейрометаболічних стимуляторів) виділяють такі основні ефекти:
- Ноотропна дія (вплив на порушені вищі кіркові функції, рівень суджень та критичних можливостей, покращення кортикального контролю субкортикальної активності, мислення, уваги, мови).
- Мнемотропна дія (вплив на пам'ять, здатність до навчання).
- Підвищення рівня неспання, ясності свідомості (вплив на стан пригніченої та похмурої свідомості).
- Адаптогенна дія (вплив на толерантність до різних екзогенних факторів, зокрема медикаментів, підвищення загальної стійкості організму до дії екстремальних факторів).
- Антиастенічну дію (вплив на слабкість, млявість, виснажування, явища психічної та фізичної астенії).
- Психостимулююча дія (вплив на апатію, гіпобулію, аспонтанність, бідність спонукань, психічну інертність, психомоторну загальмованість).
- Антидепресивна дія.
- Седативна (транквілізуюча) дія, зменшення дратівливості та емоційної збудливості.
- Вегетативна дія (вплив на головний біль, запаморочення, церебрастенічний синдром).
- Антикинетична дія.
- Протипаркінсонічна дія.
- Протиепілептична дія, вплив на епілептичну пароксизмальну активність.
З перерахованих вище фармакодинамічних властивостей деякі властиві всімноотропних препаратів, інші - вибіркові.
Побічні ефекти
Стимулюючий вплив ноотропів на психічну діяльність може іноді супроводжуватися мовним та руховим збудженням, занепокоєнням та розладом сну.
Іноді відзначається розвиток звикання та пристрасті до ноотропів.
З іншого боку, для ноотропів характерні мала токсичність, гарна комбінація з препаратами інших фармакологічних груп, практична відсутність ускладнень.
Класифікація
Нині використовується класифікація ноотропів за їх хімічним складом.
- Рацетами. Похідні піролідину: пірацетам, етірацетам, анірацетам, оксирацетам, прамірацетам, дупрацетам, ролзірацетам та ін.
- Похідні диметиламіноетанолу (попередники ацетилхоліну): деанолу ацеглумат, меклофеноксат.
- Похідні піридоксину: піритинол, біотредин.
- Похідні та аналоги ГАМК: гамма-аміномасляна кислота (аміналон), нікотиноїл-ГАМК (пікамілон), гамма-аміно-бета-фенілмасляної кислоти гідрохлорид (фенібут), гопантенова кислота, пантогам, кальцію гамма-гідроксибут
- Цереброваскулярні засоби: Ginkgo biloba (мемоплант).
- Нейропептиди та їх аналоги: семакс.
- Амінокислоти та речовини, що впливають на систему збуджуючих амінокислот: гліцин, біотредин.
- Похідні 2-меркантобензімідазолу: етилтіобензімідазолу гідробромід (бемітіл).
- Вітаміноподібні засоби: ідебенон.
- Поліпептиди та органічні композити: кортексин, церебролізин, церебрамін.
- Речовини інших фармакологічних груп із компонентом ноотропної дії:
- коректори порушень мозкового кровообігу: ніцерголін, вінпоцетин, ксантинолу нікотинат, вінкамін,нафтидрофурил, циннаризин;
- загальнотонізуючі засоби та адаптогени: ацетиламінобурштинова кислота (відома як «бурштинова кислота»), екстракт женьшеню, мелатонін, лецитин.
- психостимулятори: сальбутіамін;
- антигіпоксанти та антиоксиданти: оксиметилетилпіридину сукцинат (мексидол);
- ацефен та його похідні.
Ознаки ноотропної активності присутні у фармакодинаміці глутамінової кислоти, мемантину та левокарнітину.
Крім того, в експерименті показано ноотропну дію ряду нейропептидів та їх синтетичних аналогів ( АКТГ та його фрагменти, соматостатин , вазопресин , окситоцин , тироліберин , меланостатин , холецистокінін , нейропептид Y , субстанція Р , ангіотенз цетаму та ін ).
У 1990-ті роки відзначені високими темпами дослідницької діяльності, пов'язаної з пошуком та вивченням механізму дії нових та вже наявних ноотропних препаратів.
Досі тривають пошуки базисної гіпотези дії ноотропів, здатної інтегрувати вже відомі аспекти механізму дії ноотропних засобів та визначити їхню подальшу долю.
Актуальним є пошук нових препаратів, які мали б більшу фармакологічну активність і мали вибіркову дію на інтегративні функції головного мозку, покращуючи психопатологічний стан пацієнта, його розумову активність та орієнтацію у повсякденному житті.
Найвідоміші ноотропи
- EGb 761 ( Мемоплант )
- Рацетами
- Пірацетам («Ноотропіл»)
- Антирацетам
- Оксирацетам
- Pramiracetam
Стверджується, що інші речовини діють схожим:
- Кофеїн
- Нікотін
- Амфетамін (Adderall, Dexedrine)
- Адрафініл (Olmifon)
- Модафініл (Provigil)
- DMAE – використовується для лікування синдрому розладу уваги. Чинить геропротекторну дію
- Phenibut
- Acetylcholinesteraseінгібітори та попередники ацетилхоліну — два класи ліків (добавок), які мають ноотропний ефект при використанні в обмежених дозах:
- Alpha-GPC (L-alpha glycerylphosphorylcholine, Choline alfoscerate) - найбільш ефективний попередник холіну, що вільно перетинає гематоенцефалічний бар'єр;
- Huperzine A - сильний інгібітор ацетилхолінатерази, що отримується з китайського клуб-моху;
- CDP-Choline (Cytidine Diphosphate Choline) - попередник холіну, більш економічна альтернатива Alpha GPC
- Lecithin - природний попередник ацетилхоліну
ПОПЕРЕДЖЕННЯ: Великі дози ацетилхоліну можуть бути небезпечними для здоров'я.
Вітаміни та поживні речовини, що мають виражений ноотропний ефект:
Трави, що мають ноотропний ефект:
- Гінко білоба - збільшує кров'яний потік до кінцівок і головного мозку
- Withania Somnifera (Ashwagandha) - тонік, що нормалізує обмінні процеси
- Bacopa monnieri - заспокійливий і тонік, який підтримує електрохімічні процеси в мозку
- Melissa Officinalis (Lemon Balm)
- Елеутерокок (сибірський женьшень) - тонік і адаптоген, який нормалізує стан при стресах, збільшує розумові здібності
- Celastrus Panicaltus
- Gotu Kola
- Sutherlandia Frutescens
Клінічне застосування ноотропів
Спочатку ноотропи використовувалися в основному при лікуванні порушень функцій головного мозку у літніх пацієнтів з органічним мозковим синдромом. Останніми роками їх почали широко застосовувати у різних галузях медицини, зокрема у геріатричної, акушерської і педіатричної практиці, неврології, психіатрії та наркології.
Ноотропні засоби застосовують при
- деменції різного генезу (судинної, сенильної, при хворобі Альцгеймера),
- хронічної цереброваскулярної недостатності,
- психоорганічний синдром,
- при наслідках порушення мозкового кровообігу, черепно-мозкової травми,
- інтоксикації,
- нейроінфекції,
- інтелектуально-мнестичних розладах (порушення пам'яті, концентрації уваги, мислення), астенічному, астено-депресивному та депресивному синдромі,
- невротичному та неврозоподібному розладі,
- вегето-судинної дистонії,
- хронічний алкоголізм (енцефалопатія, психоорганічний синдром, абстиненція),
- а також для покращення розумової працездатності.
У дитячій практиці свідченнями до призначення ноотропів є
- затримка психічного та мовного розвитку,
- розумова відсталість,
- наслідки перинатального ураження ЦНС,
- дитячий церебральний параліч,
- синдром дефіциту уваги.
У відновному періоді після гострих порушень кровообігу головного мозку, при хронічній ішемії мозку, розладах пам'яті та уваги доведено ефективність препаратів на основі EGb 761 (Мемоплант).
При гострих станах у неврологічній клініці (гострий ішемічний інсульт,черепно-мозкова травма) показана ефективність пірацетаму, холіну альфосцерату, гліцину, церебролізину.
Деякі ноотропи використовують для корекції нейролептичного синдрому (деанолу ацеглумат, піритинол, пантогам, гопантенова кислота), заїкуватості (фенібут, пантогам), гіперкінезів (фенібут, гопантенова кислота, мемантин), розладів сечовипускання (нікотиноїл-ГА) , фенібут, кальцію гамма-гідроксибутират), мігрені (нікотиноїл-ГАМК, піритинол, Семакс), запаморочення (пірацетам, фенібут, EGb 761 ( Мемоплант ), для профілактики заколисування (Фенібут, ГАМК). В офтальм нікотиноїл-ГАМК (відкритокутова глаукома, судинні захворювання сітківки та жовтої плями), EGb 761 (Мемоплант) (стареча дегенерація жовтої плями, діабетична ретинопатія).