Норфлоксацин-Лугал таблетки, по 400 мг №10

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назва norfloxacin; 1-етил-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбонова кислота;

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки жовтого кольору, круглі, двоопуклі, покриті оболонкою;

1 таблетка містить норфлоксацин 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелозу, тальк, магнію стеарат, натрієва сіль ефіру гліколевої кислоти та крохмалю, крохмаль кукурудзяний, шелак відбілень, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е11 .

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Норфлоксацін. Код АТС J01M A06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Протимікробний препарат групи фторхінолонів широкого спектру дії. Інгібує бактеріальну ДНК-гіразу, перешкоджаючи реплікації ДНК бактерій, порушуючи синтез білків та виявляючи бактерицидний ефект.

Норфлоксацин є високоактивним щодо більшості грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp., Yersinia enterocolitica, Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria mening их бактерій : Staphylococcus spp. (Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus) та мікроорганізмів,продукують b-лактамази.

Норфлоксацин помірно активний щодо окремих штамів Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecalis та Enterococcus faecium.

Норфлоксацин ефективний щодо облігатних анаеробів, таких як Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (за винятком окремих штамів C. perfringens) та Peptostreptococcus spp., а також проти Stenotrophomonas maltophilia та Chlamidia trachomatis. Метицилінрезистентні стафілококи у своїй більшості стійкі до фторхінолонів.

Існує часткова перехресна резистентність норфлоксацину з іншими фторхінолонами. Немає перехресної резистентності зі структурно не спорідненими субстанціями, такими як пеніциліни, цефалоспорини, тетрацикліни, макроліди, аміноглікозиди, сульфаніламіди та 2,4-дигідропіримідіні (або комбінаціями цих субстанцій, наприклад, з ко-тримоксазолом).

Фармакокінетика. Після внутрішнього застосування норфлоксацин швидко всмоктується. У здорових добровольців рівень всмоктування становить 30 - 40% прийнятої дози. Протягом 1 - 1,5 години після прийому 400 мг норфлоксацину його рівень у плазмі крові досягає 0,84 -1,64 мг/л. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі становить 0,75 - 2 години.

Норфлоксацин слабко зв'язується з білками плазми (14%). До 67% норфлоксацину проникає у тканини та рідини організму. Концентрації норфлоксацину, що перевищують плазмові, відзначаються в жовчних протоках, жовчному міхурі, печінці, нирках та передміхуровій залозі. Виявляється в амніотичній рідині та крові пуповини, проникає у грудне молоко. Норфлоксацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Виводиться із організму переважно нирками (до 80 % дози); 20% виводиться у незміненому вигляді через шлунок. Вилучення з сечеюздійснюється шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. У дорослих добровольців із нормальною функцією нирок у сечі виявляється приблизно 25 – 40 % норфлоксацину після його одноразового або повторного прийому внутрішньо у дозі 400 мг. У здорових добровольців похилого віку (65 – 75 років) виведення норфлоксацину уповільнюється відповідно до вікових змін функції нирок. Період напіввиведення становить 2,7 - 3,5 годин при прийомі препарату в дозі 400 мг 1 раз на добу і 5,3 - 5,4 годин при прийомі в дозі 400 мг 2 рази на добу.

Показання для застосування

Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до норфлоксацину мікроорганізмами:

гострі та хронічні (ускладнені та неускладнені) інфекції сечовивідних шляхів (цистит, пієліт, пієлоцистит, пієлонефрит), а також інфекції сечовивідних шляхів при хірургічних втручаннях, ендоскопічних урологічних маніпуляціях або сечокаменях;
інфекції статевих органів (простатит, неускладнена гонорея);
інфекції шлунково-кишкового тракту (бактеріальний гастроентерит).

Профілактика сепсису у пацієнтів із нейтропенією.

Спосіб застосування та дози

Застосовують дорослим. Приймають внутрішньо, натщесерце, запиваючи водою, або під час їжі.

З лікувальною метою зазвичай приймають по 400 мг (1 таблетка) двічі на добу.

Тривалість курсу лікування залежить від показань до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності збудника: при гострому неускладненому циститі – 3 - 7 днів, при неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів – 7 - 14 днів, при хронічній рецидивуючій інфекції сечовивідних 2 терапевтичний ефект досягається протягом перших 4 тижнів, доза препарату може бути зниженадо 400 мг (1 таблетка) на добу), при хронічному бактеріальному простатиті – 4 – 6 тижнів, при гострому бактеріальному гастроентериті – 5 днів. При гострій неускладненій гонококовій інфекції – 3 – 7 днів або одноразовий прийом у дозі 800 – 1200 мг (2 – 3 таблетки).

Для профілактики сепсису у хворих з нейтропенією призначають по 400 мг (1 таблетка) 2-3 рази на добу, тривалість застосування препарату – до 8 тижнів (до нормалізації кількості нейтрофілів у крові).

Пацієнтам з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, призначають 1/2 терапевтичної дози, застосовуючи 400 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

Побічна дія

З боку органів шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, нудота, блювання, гіркота у роті, біль у животі, діарея; можливе транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, ЛДГ; дуже рідко – псевдомембранозний коліт.

З боку сечостатевої системи: дизурія, поліурія, гломерулонефрит, уретральні кровотечі, кристалура, альбумінурія.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, сонливість, занепокоєння, дратівливість, відчуття страху, сплутаність свідомості, галюцинації, депресія, шум у вухах.

Серцево-судинна система: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску.

Порушення з боку опорно-рухового апарату: тендиніт, розрив сухожиль, артралгія.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, висипання.

З боку лабораторних показників: зниження гематокриту, еозинофілія, лейкопенія, підвищення концентрації креатиніну у плазмі.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших похідних хінолону. Тендиніти або розриви сухожиль, пов'язані з лікуванням похідних хінолону в анамнезі. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність, період годування груддю. Вік до 18 років.

Передозування

Симптоми: запаморочення, нудота, блювання, сонливість, поява холодного поту (без змін основних гемодинамічних показників), судомний синдром.

Лікування: промивання шлунка, форсувань діурез, симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутня.

Особливості застосування

З обережністю призначають препарат хворим на епілепсію, напади судом в анамнезі, з порушеннями функції нирок.

У період лікування препаратом хворі повинні одержувати достатню кількість рідини (під контролем діурезу).

Застосування норфлоксацину може призвести до підвищення фоточутливості, тому в період лікування слід уникати тривалої та інтенсивної дії сонячного опромінення. У цей час забороняється відвідувати солярій. З появою ознак фотосенсибілізації лікування слід припинити.

Пацієнтам слід уникати підвищених фізичних навантажень у період лікування та одразу після завершення курсу лікування. При появі болю в сухожиллях або за перших ознак тендовагініту рекомендується відмінити препарат.

У пацієнтів із прихованим або вираженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть спостерігатися гемолітичні реакції.

Вагітність та годування груддю. При вагітності протипоказаний. У період застосування препарату слід припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем чи працювати зі складними механізмами. Застосування норфлоксацину може гальмуватипсихомоторні реакції, через що погіршується здатність керувати транспортними засобами чи працювати з потенційно небезпечними механізмами. Більшою мірою це стосується початкового періоду лікування та етапу підвищення дози.

У період лікування заборонено вживати алкоголь.

При проведенні лабораторних досліджень у період застосування норфлоксацину необхідно враховувати можливий вплив препарату на результати деяких клінічних та біохімічних аналізів крові та сечі (див. розділ «Побічна дія»). При проведенні хірургічних втручань потрібний контроль зсідання крові (можливе підвищення протромбінового індексу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фармакокінетичний: одночасний прийом антацидів, що містять алюмінію гідроксид або магнію гідроксид, лс, що містять залізо, цинк та сукральфат уповільнює всмоктування норфлоксацину (інтервал часу між їх призначенням має бути не менше 2 – 4 годин). Знижує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшити дозу теофіліну), підвищує концентрацію у сироватці крові непрямих антикоагулянтів, циклоспорину (взаємно).

Фармакодинамічний: одночасне введення з медикаментами, які мають потенційну здатність знижувати пекло, може викликати різке його зниження. У таких випадках, а також при одночасному введенні барбітуратів та засобів для загальної анестезії слід контролювати частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск та електрокардіограму. Одночасне застосування з лікарськими засобами, що знижують судомний поріг, може призвести до розвитку епілептиформних нападів. Зменшує ефект нітрофуранів.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С в оригінальнійупаковці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпустки

По 10 таблеток у блістері, 1 або 2 блістери у пачці.

Виробник

ПАТ «Луганський хіміко-фармацевтичний завод», Україна, із форми in bulk фірми «Аурохем Лабораторіз ПВТ. ЛТД», Індія.

91019, м. Луганськ, вул. Кірова, 17.