Новокаїн - опис препаратів та таблеток - Novocainum застосування препарату
Фармакодинаміка
Взаємодія лікарських засобів
Загальні принципи клінічної фармакології та фармакотерапії
Загальні закономірності реакції дитячого організму на лікарські засоби
Загальні принципи застосування серцевих глікозидів
Приватна клінічна фармакологія та фармакотерапія
Седативні, снодійні, протисудомні та протипаркінсонічні засоби
Наркотичні та ненаркотичні анальгетики (жарознижувальні та протизапальні засоби)
Засоби, що діють на периферичні адренергічні та холінергічні процеси
Засоби, що впливають функції органів дихання
Засоби, що посилюють функцію виділення нирок
Вітамінні препарати
Засоби, що впливають на еритропоез та лейкопоез
Препарати гормонів та їх аналоги
Кошти, що впливають на процеси тканинного обміну
Засоби різних фармакологічних груп
Новокаїн онже Novocainum
Гідрохлорид бета-діетиламіноетилового ефіру пара-амінобензойної кислоти.
Синоніми :Aethocain,Allocaine,Ambocain,Aminocaine,Anesthocaine,Atoxicain,Chemocain,Citocain,Ethocaine,Neocaine,Pancain,Paracaine,Planocaine,Procaini Hydrochloridum,Syntocain.
Форма випуску.Порошок,ампулипо 1, 2, 5, 10 та 20 мл 0,25 %, 0,5 % розчину та 1, 2, 5 та 10 мл 1 % та 2 % розчину. Флакони зі стерильним 0,25 % та 0,5 % розчином, 5 % та 10 % мазь, свічки по 0,1 г. Стабілізовані 2 % розчини в ампулах по 5 мл (Geriocain, Gerovital Н3).
Фармакокінетика. Важко проникає через слизові оболонки, не звужує кровоноснихсудин. Швидко гідролізується в організмі ферментами печінки, у тому числі естеразами, до ПАБК і діетил-аміноетанолу, що має судинорозширювальну та збуджуючу ЦНС дію. 2 % введеної дози новокаїну виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 24 год, 90 % – у вигляді ПАБК у вільній і, частково, у кон'югованій формі. 33 % діетил-аміноетанолу, що утворився, не змінюється в організмі, решта піддається біотрансформації.
Фармакодинаміка. Менш активний (у 5-10 разів), але й значно менш токсичний, ніж кокаїн та дикаїн. Механізм дії - загальний всім місцевих анестетиків. Тривалість дії – близько 1 год. Для продовження ефекту додають судинозвужувальні засоби – адреналін, норадреналін, мезатон, ефедрин та ін. Усуває хіміотерапевтичний ефект сульфаніламідів. Після всмоктування знижує збудливість рухових зон кори великого мозку і збудливість міокарда, гальмує утворення ацетилхоліну, виявляє антихолінергічну дію, антиаритмічну, спазмолітичну, аналгетичну (блокаду інтерорецепторів), антиалергічну, протигегетичну, протишокову, протишокову.
Застосування. У хірургії для всіх типів місцевої анестезії, в терапевтичній (у тому числі в геріатричній) та неврологічній практиці, при різних алергічних реакціях (після укусу бджолами та укусів комахами), ускладнення кашлюку (заспокоює кашель на 2-3 год).
Вищі дози: внутрішньо 0,75 г на добу, внутрішньовенно та внутрішньом'язово по 0,1 г; при інфільтраційній анестезії - перша доза 1,25 г, а потім протягом кожної години операції не більше 2,5 г в 0,25% розчині і 2 г в 0,5% розчині.
Для термінальної анестезії слизових оболонок в отоларингології застосовують рідко 10-20% розчини (черезнебезпеки пошкодження тканин сильним лужним розчином). Для інфільтраційної анестезії (у тому числі методом тугого повзучого інфільтрату на Вишневському) — у великих кількостях слабкі розчини (0,125 % —0,5 %) з адреналіном або норадреналіном (в концентрації до 0,5 мг%). Для провідникової анестезії-1%-2% розчини до 20 мл, для спинномозкової-2-3 мл 5% розчину (всього не більше 0,15 г новокаїну), для перидуральної - 2% розчин (20-25 мл). Для паранефральної блокади за Вишневським - 0,5% розчину 50-80 мл або 0,25% розчину 100-150 мл, для вагосимпатичної блокади 0,25% розчин (30-100 мл). У геріатричній практиці, для профілактики та лікування старечої астенії - 2% стабілізований розчин (Geriocain, Gerovital Н3) вводять внутрішньом'язово по 5 мл, через день (12 ін'єкцій на місяць). Курс лікування через 1-2 міс повторюють. Всередину - 0,25% - 0,5% розчини до 30-50 мл, 2-3 рази на день і внутрішньовенно від 1 до 15 мл 0,25% -0,5% розчину, повільно, краще в ізотонічному розчині натрію хлориду , 10-20 ін'єкцій. Залежно від ефективності лікування і тяжкості захворювання – при гіпертонічній хворобі, пізніх токсикозах вагітності з гіпертензією, фантомному болю, спазмах судин, виразковій хворобі, неспецифічному виразковому коліті, екземі, свербежі, нейродерміті (внутрішньовенно 0, 0,5% розчин); кератиті, іридоцикліті, глаукомі та ін - для циркулярної і паравертебральної блокади. Враховуючи здатність новокаїну знижувати збудливість серцевого м'яза, зрідка його застосовують при миготливій аритмії внутрішньовенно - 0,25% розчин по 2-5 мл до 4-5 разів. Внутрішньо в невеликих кількостях новокаїн потенціює дію загальних анестетиків. Його застосовують для підготовки хворих до наркозу, а післяопераційний період — для зняття спазмів і болю. Новокаїн у свічках застосовуютьяк спазмолітичний та місцевоанестезуючий засіб, а 5%-10% розчини - для електрофорезу. Для розчинення пеніциліну застосовують 0,25%-0,5% розчини новокаїну.
Побічна дія. Порівняно мало токсичний. Спостерігаються випадки підвищеної чутливості щодо нього (загальна слабкість, запаморочення, гіпотензія, колапс, шок, алергічні реакції шкіри). Для виявлення підвищеної чутливості виробляють шкірні проби (набряк та почервоніння навколо місця уколу). Іноді за цієї проби можлива загальна реакція. Внутрішньовенне введення у великих дозах викликає збудження, а внутрішньоартеріальна ін'єкція - гальмування кори великого мозку. Барбітурати послаблюють, а нестача аскорбінової кислоти посилює симптоми інтоксикації. Ознаки отруєння: запаморочення, парестезії, рухове збудження, епілептиформні судоми, задишка, колапс, висипання на шкірі, набряки (алергічні реакції). У міру збільшення концентрації токсичність зростає. При отруєннях застосовують штучне дихання, вдихання карбогену, при судомах вводять внутрішньовенно барбітурати короткочасної дії, при колапсі - внутрішньовенно крапельно кровозамінні рідини, при розладах серцевої діяльності (миготіння або зупинка шлуночків) - відповідні реанімаційні заходи.
Протипоказання до призначення. Підвищена чутливість до препарату, міастенія, гіпотензія, лікування сульфаніламідами, гнійний процес у місці введення. З обережністю – при тяжких захворюваннях серця, печінки та нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Атропіну сульфат посилює анестезуючу дію новокаїну. Новокаїн послаблює діуретичну дію сечогінних засобів. При поєднанні з саліцилатами, сульфаніламідними препаратами зменшується якбактеріостатичну, так і анестезуючу дію.