Новокаїн розчин для ін’єкцій 0,5% по 5 мл в ампулі №10

діюча речовина: ргосаїп; 2-діетиламіноетил-4-амінобензоату гідрохлорид;

1 ампула розчину містить 0,025 г прокаїну гідрохлориду;

допоміжні речовини: 0,1 М хлористоводнева кислота, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01В А02.

Місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.

Міастенія, гіпотензія, гнійний процес у місці введення, вік до 18 років, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни в тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

Спосіб застосування та дози

Перед застосуванням поліпропіленову ампулу необхідно стиснути пальцями, при цьому не слід спостерігатися витоку розчину препарату. Потім розкривають ампулу, видаляючи її ковпачок за плоский держак. При місцевій анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. При паранефральній блокаді (по Вишневському) в навколониркову клітковину дорослим вводять 50-70 мл 0,5% (5 мг/мл) розчину Новокаїну. Для інфільтраційної анестезії встановлено такі вищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції – не вище 0,75 г 0,5 % розчину Новокаїну (тобто 150 мл). Надалі протягом кожної години операції – не вище 2 г 0,5 % розчину Новокаїну (тобто 400 мл).

Новокаїн застосовують також для розчинення антибіотиків групи пеніциліну.

Побічні реакції

Новокаїн зазвичай добрепереноситься, однак іноді можливі такі побічні ефекти:

з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, руховий неспокій, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові та слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, блок моторний та чуттєвий;
з боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці;
з боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання;
з боку травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація;
із боку системи крові: метгемоглобінемія;
алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірні висипання, дерматит, лущення шкіри, інші анафілактичні реакції (в т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі та слизових оболонках);
інші: повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія.

Передозування

Можливе лише при застосуванні Новокаїну у високих дозах.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску, аж до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, .

Дія на центральну нервову систему проявляється почуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням. У випадках передозуванння введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном.

Лікування: загальніреанімаційні заходи: інгаляції кисню, у разі потреби – проведення штучної вентиляції легень. Якщо судоми тривають більше 15-20 секунд, їх усувають внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній гіпотензії та/або депресії міокарда внутрішньовенно вводять ефедрин (15-30 мг), у тяжких випадках – дезінтоксикаційна та симптоматична терапія.

У разі розвитку інтоксикації після ін'єкції у м'язи ноги або руки рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату до загального кровообігу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період годування груддю та вагітності застосування препарату можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері, вагітної, плода та потенційного ризику для немовляти.

Дітям віком до 18 років застосування заборонено.

Особливості застосування

Для зменшення всмоктування та подовження дії розчинів Новокаїну при місцевій анестезії до них зазвичай додають розчин адреналіну гідрохлориду (0,1 %) – по 1 краплі на 2, 5 або 10 мл розчину Новокаїну.

Для попередження побічних реакцій спочатку проводять пробу на переносимість, про яку свідчить набряк та почервоніння місця ін'єкції. При позитивній реакції прокаїн не застосовують.

При застосуванні препарату необхідний контроль функції серцево-судинної, дихальної та центральної нервової систем. З обережністю призначають при тяжких захворюваннях серця, печінки та нирок.

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгування ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовується у комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду з розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину Новокаїну).

Припроведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вище, чим концентрованішим є застосовуваний розчин. У зв'язку з цим із збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним ізотонічним розчином хлориду натрію).

Препарат застосовують з обережністю при екстрених операціях, що супроводжуються гострою крововтратою, станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця та шоку), запальних захворюваннях або інфікуванні місця ін'єкції, дефіциті псевдохолінестера віку (старше 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, при вагітності, під час пологів та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Пролонгує нервово-м'язову блокаду, спричинену суксаметонієм (бо обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми). Застосування одночасно з інгібіторами МАО (моноаміноксидази) – фуразолідон, прокарбазин, селегілін підвищує ризик розвитку гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (пригнічують його гідроліз). Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їхпротимікробну дію.

При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікаційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку. Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

Препарат зменшує вплив антихоліностеразних засобів на нервово-м'язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю та великим спектром терапевтичної дії. Механізм анестезуючої дії пов'язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого струму, конкуренцією з кальцієм поверхневого натягу фосфоліпідного пласта мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість переферичних холінореактивних систем, виявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м'яза та моторних зон кори головного мозку.

Фармакокінетика. При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця та шляху введення (особливо від васкуляризації та швидкості кровотоку в місці введення) та підсумкової дози (кількості та концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми та тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: дієтиламіноетанолу (має помірну судиннорозширювальну дію) та параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних химиоми). Період напіввиведення – 30-50 секунд, у неонатальному періоді – 54-114 секунд. Виділяєтьсяпереважно нирками у вигляді метаболітів (80%); у незміненому вигляді виводиться не більше 2%. Погано абсорбується через слизові оболонки.

Основні фізико-хімічні властивості

прозора безбарвна рідина, рН 3,8 – 4,5.