Окситетрациклін - інструкція із застосування, опис, відгуки, аналоги
Показання до застосування
Інфекційні захворювання, спричинені чутливою мікрофлорою: пневмонія та інфекції дихальних шляхів, спричинені Mycoplasma pneumoniae, інфекції дихальних шляхів, спричинені Haemophilus influenzae та Klebsiella spp., бактеріальні інфекції сечостатевих органів, інфекції шкіри та м'яких іт, актиномікоз, кишковий амебіаз, сибірка, бруцельоз, бартонельоз, шанкроід, неускладнена гонорея, пахова гранульома, венерична лімфогранульома, листериоз, чума, псіттакоз, везикульозний рикетсіоз, плямиста лихоманка Скелястих гір, сип, ремія, фрамбезія.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
пігулки покриті оболонкою
Чи можна розжувати, потовкти чи зламати таблетку?А якщо в ній багато компонентів? А якщо вона вкрита оболонкою? Читати далі.
Протипоказання
Гіперчутливість, вагітність (II-III триместри), дитячий вік (до 8 років), мікози. З обережністю. Печінкова та/або ниркова недостатність.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
дорослим при інфекціях легкої течії - по 0.25 г 4 рази на добу; при інфекціях середньоважкої течії – по 0.5 г 4 рази на добу.
Максимальна добова доза – 4 г.
Бруцельоз - 0.5 г кожні 6 годин протягом 3 тижнів, одночасно з 1 г стрептоміцину в/м кожні 12 годин протягом 1 тижня і 1 раз на добу протягом 2 тижнів.
Неускладнена гонорея – 0.5 г кожні 6 годин до загальної дози 9 г.
Сифіліс – 0.5 г кожні 6 годин протягом 15 днів (ранній сифіліс) або 30 днів (пізній сифіліс).
Пацієнтам з нирковою недостатністю та/абоПорушення функції печінки необхідно призначати меншу дозу або збільшувати інтервал між прийомами.
Дітям старше 8 років – 6.25-12.5 мг/кг кожні 6 год.
Фармакологічна дія
Окситетрациклін проникає в мікроорганізми шляхом пасивної дифузії та активного транспорту, що потребує енергетичного забезпечення. Внаслідок цього внутрішньоклітинна концентрація препарату стає набагато вищою, ніж позаклітинна. Всередині клітини окситетрациклін оборотно зв'язується з рецепторами 30S-субодиниці бактеріальної рибосоми, блокуючи зв'язок аміноацил-тРНК з акцепторною ділянкою рибосомально-матричного комплексу. Це запобігає включенню нових амінокислот в пептидний ланцюг, що будується, і порушує синтез білка. Вибірковість дії щодо синтезу білка мікроорганізмами пояснюється низькою здатністю клітин ссавців концентрувати тетрацикліни.
Має широкий спектр протимікробної дії, але в даний час багато бактерій придбали до нього резистентність.
Активний щодо Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (включаючи штами, що продукують пеніциліназ), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacte (включаючи Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorforі, Brucella spp., Neisseria pp., Neisseria pp. ., Mycoplasma spp.
До окситетрацикліну стійкі: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides spp., а також гриби та віруси.
Побічна дія
Нудота, блювання, зниженняапетиту, біль у животі, діарея, глосит, стоматит, проктит; алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, еозинофілія), ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація; тромбоцитопенія, гемолітична анемія; підвищення внутрішньочерепного тиску (блювання, головний біль, диплопія, набряк соска зорового нерва).
При тривалому застосуванні - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та ЛФ, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації сечовини; кандидоз; дефіцит вітамінів групи В, дефіцит вітаміну К (гіпопротромбінемія, схильність до кровотеч), фарбування емалі зубів.
особливі вказівки
Застосування у другій половині вагітності може спричинити уповільнення росту кісток, пігментацію зубів, гіпоплазію емалі у плода. Прояви фетотоксичності були виявлені в експериментах.
Усі тетрацикліни утворюють стійкі комплекси з Ca2+ у будь-якій кістковоутворюючій тканині. У зв'язку з цим прийом у період розвитку зубів може спричинити довготривале забарвлення зубів у жовто-сіро-коричневий колір, а також гіпоплазії емалі.
Для профілактики гіповітамінозу слід призначати вітаміни групи В та К, пивні дріжджі.
У зв'язку з можливим розвитком фотосенсибілізації потрібне обмеження інсоляції.
При тривалому використанні необхідний періодичний контроль функції нирок, печінки, органів кровотворення.
Може маскувати прояви сифілісу, у зв'язку з чим, за можливості змішаної інфекції, необхідно щомісячне проведення серологічного аналізу протягом 4 місяців.
Взаємодія
Знижує ефективність антибактеріальних антибіотиків, що порушують синтез клітинної стінки (пеніциліни, цефалоспорини).
Знижує ефективність естрогеновмісних пероральних контрацептивів і збільшує ризик розвитку кровотеч "прориву";ретинол – ризик розвитку підвищення внутрішньочерепного тиску.
ЛЗ, що містять Al3+, Mg2+, Ca2+, Fe (в т.ч. антациди), колестірамін і колестипол погіршують всмоктування препарату.
Антикоагулянти підвищують ризик розвитку гіпопротромбінемії.
Хімотрипсин підвищує концентрацію та тривалість циркуляції.
Метоксифлюран може збільшувати нефротоксичність. Вітамін А – при сумісному застосуванні може стимулювати розвиток інтракраніальної гіпертензії.