Оруніт - новий вітчизняний препарат ітраконазолу для профілактики та лікування грибкових інфекцій
Грибкові інфекції займають значне місце у структурі захворюваності та смертності населення розвинених країн. В останні 2 десятиліття спостерігається їхнє значне зростання. Гриби роду Candida вийшли на 6 місце серед усіх збудників нозокоміальних інфекцій. Частота летальних наслідків при дисемінованому кандидозі досягає 40-50%. При інфекціях, викликаних деякими цвілевими грибами, наприклад Aspergillus, Fusarium або Trichosporon, ризик смерті ще вищий — у хворих з нейтропенією летальність сягає 90—100%. Важливою віхою у боротьбі з мікозами стало впровадження в медичну практику протигрибкових засобів із групи триазолів, зокрема ітраконазолу. Серед антимікотиків для прийому внутрішньо ітраконазол має найширший спектр дії, що включає дерматофіти (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджові (Candida spp.), дріжджоподібні і цвілеві (Cryptococcus. , Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis та ін) гриби та збудники ендемічних мікозів. Препарат виявляє високу активність щодо найбільш поширених збудників кандидозу (С. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, C. lusitaniae та ін.). На відміну від флуконазолу він активний щодо Aspergillus spp. Ітраконазол також значно перевершує флуконазол ефективності in vitro щодо збудників ендемічних мікозів, таких як H. capsulatum, S. schenkii і B. dermatitidis.
Препарат має низку сприятливих фармакокінетичних властивостей, що сприяють прояву його клінічної ефективності. Зокрема, він здатний вибірково накопичуватися в кератинізованих тканинах, включаючи волосся та нігті, де йоготерапевтичні концентрації підтримуються протягом 4 тижнів після закінчення прийому. Він кумулюється і в інших тканинах, найбільш схильних до грибкового ураження, наприклад, у тканинах легень і генітального тракту, де концентрації препарату майже в 7 разів перевищують такі в плазмі крові. У запальних ексудатах рівні ітраконазолу у 3,5 рази перевищують плазмові. Препарат має тривалий період напіввиведення, що становить 20-30 год, а при повторному застосуванні досягає 40 год і більше, що дозволяє підтримувати терапевтичні концентрації при одноразовому прийомі на добу. Від старіших представників азолів, наприклад кетоконазолу, ітраконазол вигідно відрізняється ширшим спектром дії та значно меншою токсичністю. До переваг ітраконазолу відноситься і рідкісний розвиток стійкості мікроорганізмів до нього.
Ітраконазол був першим препаратом, дозволеним для лікування важких грибкових захворювань у пацієнтів зі зниженою імунною відповіддю, наприклад, у хворих на СНІД.
Останнім часом велика увага приділяється профілактичному застосуванню протигрибкових засобів у хворих з нейтропенією та при хірургічних втручаннях з приводу трансплантації органів та тканин. За здатністю запобігати розвитку колонізації грибами роду Candida у хворих з нейтропенією ітраконазол значно перевершує амфотерицин В. Він також є ефективним і добре переносимим засобом для профілактики мікозів у хворих з хронічною грануломатозною хворобою та у хворих з пухлинами, які отримують хіміотерапію. У подвійному сліпому рандомізованому дослідженні показано, що під впливом ітраконазолу кількість епізодів грибкових інфекцій у пацієнтів, які отримували хіміотерапію, знижувалася з 12,8 до 3,8%.
На жаль, використання ітраконазолуобмежують фінансові чинники. Вартість лікування оригінальним препаратом ітраконазолу часто неприйнятна не лише для пацієнтів, а й для великих медичних закладів та державної системи охорони здоров'я загалом. Єдиним способом зниження вартості лікування є впровадження у медичну практику якісних генеричних препаратів. Політика стимулювання на державному рівні застосування якісних генериків відмінно зарекомендувала себе у низці економічно процвітаючих країн. Її активно підтримують і провідні експерти у галузі раціонального застосування ЛЗ, включаючи експертів ВООЗ та організації Management Sciences for Health (США). Причому перевагу рекомендується надавати генерикам вітчизняного виробництва.
В даний час в Україні розроблено препарат ітраконазолу (Оруніт, ФП «Оболенське»), що відповідає всім вищепереліченим вимогам. Дослідження на біоеквівалентність з оригінальним препаратом Орунгал (Janssen Pharmaceutica, Бельгія), проведене у 18 здорових добровольців у віці від 18 до 45 років у Центральному науково-дослідному шкірно-венерологічному інституті Міністерства Охорони здоров'я України, дозволило зробити висновок про те, що по 100 г є біоеквівалентними. Таким чином, на українському фармацевтичному ринку з'являється новий вітчизняний препарат ітраконазолу, який дозволить знизити вартість лікування та таким чином розширити можливості медичного застосування цього терапевтично цінного протигрибкового засобу.