ПАСК натрієва сіль
Найменування:
ПАСК натрієва сіль (PASC)
1 пакетик препарату ПАСК містить:
Пара-аміносаліцилової кислоти (у вигляді солі натрію) – 4,0 г;
Додаткові речовини: аспаркам, сахароза.
Фармакологічна дія
ПАСК – протитуберкульозний препарат із низькою ймовірністю формування резистентності. ПАСК для ефективної терапії туберкульозу необхідно приймати в досить високих дозах, у такому разі ПАСК рахунок конкурентності витісняє парааминобензойную кислоту в молекулі фолієвої кислоти, рахунок чого порушується реплікація бактеріальних РНК і ДНК і, як наслідок, білків.
ПАСК пригнічує розвиток та зростання мікобактерій туберкульозу, не впливаючи на інші мікроорганізми.
Порівняно з препаратами основної групи ПАСК має невисоку протитуберкульозну активність. Слід зазначити, що ПАСК належить до препаратів, резистентність у мікроорганізмів яких формується досить довго. При монотерапії ПАСК резистентність розвивається у 30% мікобактерій протягом 5-6 місяців терапії. При використанні ПАСК у схемах комплексного лікування резистентність формується довше.
Після прийняття ПАСК швидко абсорбується і проникає практично у всі рідини та тканини організму. Частково ПАСК зв'язується з протеїнами плазми, пікові рівні у сироватці досягаються на 1-4 години після прийому.
Під час ацетилювання в печінці ПАСК метаболізується та виводиться сечовидільною системою за 24 години.
Відзначається високий ступінь проникнення ПАСК у навколоплідну рідину та грудне молоко.
Показання до застосування
ПАСК використовують у лікуванні пацієнтів з туберкульозом різної локалізації та форми.
Спосіб застосування
Порошок ПАСК використовують для приготування перорального.розчину (вміст пакету розчиняють у 100 мл кип'яченої теплої води). Найбільш сприятливим є прийом ПАСК через півгодини-годину після їди. Після приготування розчин ПАСК не рекомендується зберігати (максимальний час зберігання 1 годину).
Дозування препарату визначає лікар.
Середня доза для дорослих становить 8-12 г ПАСК на добу. Загальна кількість препарату ділять на кілька прийомів.
Дітям дозу розраховують за формулою 200 мг ПАСК на кожний кг маси тіла (загальна призначена кількість препарату слід ділити на 3-4 прийоми).
При поганій переносимості препарату, а також при загальній слабкості пацієнта, дозу ПАСК можна зменшувати.
Необхідно враховувати, що для попередження рецидиву та отримання хороших результатів протитуберкульозну терапію зазвичай продовжують тривалий час.
На фоні лікування важливо регулярно контролювати показники гемодинаміки, функції печінки та нирок.
Побічна дія
ПАСК у формі натрієвої солі зазвичай менше дратує шлунок, проте при прийомі препарату можливий розвиток різних небажаних ефектів. Зокрема в ході досліджень препарату реєструвалися такі побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, блювання, болючість в епігастрії, порушення випорожнень різного характеру, нудота (при розвитку виражених подібних ефектів необхідно змінити дозу ПАСК або призначити альтернативний препарат).
Реакції алергічної етіології можуть розвиватися у формі енантеми, кропив'янки, дерматитів, пурпури, гіпертермії, бронхоспазму, артралгії та еозинофілії. При розвитку реакцій алергічного генезу на фоні лікування ПАСК призначають хлористий кальцій, вітамін С та антигістамінні препарати. У разі тяжких алергічних реакцій показані глюкокортикоїди.
Крім того, існує ймовірність розвитку гепатотоксичного впливу ПАСК.
Необхідно враховувати, що при правильному графіку прийому ПАСК та їжі ризики побічних дій значно знижуються.
Високі дози ПАСК можуть мати антитиреоїдний ефект, що при тривалому застосуванні може призводити до розвитку зобогенного ефекту.
Протипоказання
ПАСК протипоказаний пацієнтам, які не переносять пара-аміносаліцілову кислоту або додаткові компоненти порошку.
ПАСК не призначають пацієнтам з вираженим нефритом, патологіями гепатобіліарної системи (включаючи цироз та гепатит), амілоїдозом, мікседемою, декомпенсацією серця та виразками шлунка або дванадцятипалої кишки.
Слід обережно використовувати ПАСК у лікуванні пацієнтів із захворюваннями травної системи, а також гіпофункцією щитовидної залози.
Вагітність
Використання ПАСК під час вагітності та лактації суворо заборонено.
Лікарська взаємодія
Для запобігання розвитку резистентності мікобактерій туберкульозу до ПАСК рекомендується використовувати одночасно кілька препаратів у комплексі (2-4 препарати з різними механізмами дії). Зокрема ПАСК рекомендується застосовувати одночасно з більш ефективними протитуберкульозними препаратами, включаючи ізоніазид або інші засоби гідразиду ізонікотинової кислоти, канаміцин та циклосерин. Комплексна терапія як зменшує можливість розвитку резистентності мікобактерій туберкульозу, а й підвищує ефективність окремих препаратів проти монотерапією.
При сумісному застосуванні з ізоніазидом підвищується ефективність лікування за рахунок підвищення його плазмових концентрацій (слід враховувати збільшення ризику гемолітичної анемії при такійкомбінації).
При одночасному застосуванні зі стрептоміцином також посилюється протитуберкульозна активність.
Барбітурати та бутадіон при поєднаному застосуванні з ПАСК потенціюють його дію.
Димедрол при одночасному використанні знижує ефективність ПАСК.
Препарат ПАСК потенціює дію антикоагулянтів (за рахунок зниження продукції протромбіну у печінці).
ПАСК знижує абсорбцію ціанокобаламіну та підвищує токсичність дифеніну при поєднаному прийомі.
ПАСК при одночасному прийомі посилює вплив амінофеназону.
Строго заборонено вживання алкоголю та куріння під час терапії препаратом ПАСК.
Передозування
Передозування ПАСК зазвичай супроводжується проносом та блюванням. У деяких випадках при інтоксикації ПАСК можливий розвиток психозу.
Специфічний антидот ПАСК невідомий. При розвитку ознак інтоксикації промивають шлунок та призначають симптоматичні препарати.
Форма випуску
Порошок ПАСК для приготування орального розчину по 5,25 г у пакетиках, у пачці 25 пакетиків.
Умови зберігання
ПАЗК слід зберігати в місцях, до яких не мають доступу діти.
Термін придатності ПАСК – 2 роки.
Порошок необхідно зберігати у запечатаних пакетах у сухому місці, специфічний температурний режим не потрібний.
Після закінчення терміну придатності порошок утилізують.