ПЕНТАЛГІН-Н, Лікування захворювань - поради лікарів
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Пігулки білого або білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з тисненням скороченої назви препарату ПЕНТ-Н на одній стороні.
1 таб. метамізол натрій 300 мг напроксен 100 мг кофеїн 50 мг фенобарбітал 10 мг кодеїн 8 мг
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний (повідон), натрію цитрат, магнію стеарат.
10 шт. - Упаковки коміркові контурні (1) - Пачки картонні. 10 шт. - Упаковки коміркові контурні (2) - Пачки картонні.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Комбінований препарат має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію.
Напроксен і метамізол натрію мають аналгетичну та протизапальну дію.
Кодеїн стимулює опіоїдні рецептори в різних відділах ЦНС, що призводить до активації антиноцицептивної системи та зміни емоційного сприйняття болю.
Фенобарбітал і кодеїн підвищують аналгетичну дію метамізолу натрію та напроксену.
Кофеїн спричиняє розширення кровоносних судин скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок. Підвищує розумову та фізичну працездатність, сприяє усуненню втоми та сонливості. Збільшує проникність гістогематичних бар'єрів та підвищує біодоступність неопіоїдних анальгетиків, сприяючи тим самим посиленню терапевтичного ефекту.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Компоненти препарату добре всмоктуються у шлунково-кишковому тракті.
У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, 4-метил-аміно-антипірину, який у свою чергу метаболізується до 4-форміл-аміно-антипірину та інших метаболітів. Зв'язування активногометаболіту з білками становить 50-60%. Метаболіти виводяться нирками та виділяються з грудним молоком.
Біодоступність становить 95%. Зв'язується із білками крові. T1/2 – 12-15 год. Виводиться із сечею переважно у вигляді метаболіту (диметилнапроксен), у невеликих кількостях – з жовчю.
Добре всмоктується у кишечнику. T1/2 - 5год (іноді - до 10 год). Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 10% – у незміненому вигляді.
Незначно зв'язується із білками плазми. Піддається біотрансформації у печінці (10% шляхом деметилювання переходить у морфін). Виводиться нирками (5-15% - у незміненому вигляді).
Біодоступність становить 80%. Зв'язування з білками плазми – 50%. Добре проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформується у печінці. Основний метаболіт не має фармакологічної активності. Виводиться нирками, зокрема. 20-25% - у незміненому вигляді.
ПОКАЗАННЯ
- слабко та помірно виражений больовий синдром різного генезу (в т.ч. при болях у суглобах, м'язах, радикуліті, менструальних болях, невралгіях, головному болі, мігрені, зубному болю);
- гарячкові стани, застудні та інші захворювання, що супроводжуються больовим синдромом і запаленням.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
Препарат призначають по 1 таб. 1-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 таб.
Препарат не слід приймати більше 5 днів як знеболювальний і більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення лікаря.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку системи травлення: біль в епігастрії, нудота, блювання, запор; при тривалому застосуванні у високих дозах – порушення функції печінки.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз.
Зсторони центральної нервової системи: запаморочення, сонливість.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.
З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні у високих дозах – порушення функції нирок.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- Тяжка печінкова недостатність;
- ниркова недостатність тяжкого ступеня;
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
- стани, що супроводжуються пригніченням дихання;
- артеріальна гіпертензія тяжкого ступеня;
- гострий інфаркт міокарда;
- Дитячий вік до 12 років;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпертензії легкого та середнього ступеня тяжкості, виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки у стадії ремісії, а також пацієнтам похилого віку.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
При необхідності призначення препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.
особливі вказівки
При тривалому (більше 5 днів) прийомі препарату необхідно контролювати картину периферичної крові та показники функції печінки.
Прийом препарату Пенталгін-Н може ускладнити встановлення діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі.
У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозом підвищений ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості на фоні прийому препарату Пенталгін-Н.
На фоні застосування препарату можлива зміна результатів допінг-контролю у спортсменів.
Вплив наздатність до керування автотранспортом та управління механізмами
При прийомі Пенталгіна-Н слід утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми: нудота, блювання, гастралгія, сонливість, тахікардія, порушення ритму серця, пригнічення дихання, марення, слабкість.
Лікування: індукція блювання, промивання шлунка через зонд, призначення адсорбентів (активованого вугілля), симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
Одночасне застосування препарату з іншими неопіоїдними анальгетиками може призвести до посилення токсичних ефектів.
Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього прийому, алопуринол підвищують токсичність метамізолу натрію, що входить до складу препарату.
Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію.
Одночасне застосування метамізолу натрію з циклоспорином знижує рівень останнього у крові.
Седативні засоби та транквілізатори посилюють аналгетичну дію препарату.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Препарату дозволено до застосування як засіб безрецептурної відпустки.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Препарат слід зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.