Пентаса – інструкція із застосування, ціна, таблетки, свічки, гранули

Пентаса: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Pentasa

Код ATX: A07EC02

Діюча речовина: месалазин (Mesalazine)

Виробник: Феррінг-Лечіва а.с. (Ferring-Leciva, as) (Чеська Республіка); Феррінг Інтернешнл Сентер С.А. (Ferring International Center SA) (Швейцарія)

Ціни в аптеках: від 992 руб.

Пентаса – протизапальний та протимікробний кишковий лікарський препарат з локалізацією дії переважно у кишечнику при контакті з ураженою слизовою оболонкою.

Форма випуску та склад

Пігулки пролонгованої дії: круглі, з фаскою, білі з сіруватим відтінком та численними світло-коричневими вкрапленнями, на одній стороні – гравіювання «500 mg» та розділова ризику, на іншій стороні – гравіювання «PENTASA» (по 10 шт. у блістерах з алюмінієвої) фольги, в пачці картонної 2, 3, 5, 6, 9 або 10 блістерів (по 50 шт. у пластикових флаконах, у пачці картонної 1 флакон);
Гранули пролонгованої дії для вживання: циліндричної форми, колір від світло-коричневого до світло-сірого (у пакетиках з алюмінієвої фольги/поліефіру/поліетилену низької щільності: по 1 г – 50, 60, 100, 120 або 150 шт. в пачці по 2 г – 30, 50, 60 або 120 шт. (в пачці картонної);
Ректальні супозиторії: овальні, колір від білого з жовтувато-коричневим відтінком до білого, з численними світло-сірими вкрапленнями (по 5 або 7 шт. в блістерах з алюмінієвої фольги, в упаковці 1, 2, 3, 4 або 6 блістерів, 1 упаковка в пачці картонної, в комплект можуть входити гумові гігієнічні напальчники);
Ректальна суспензія: завись білого або світло-жовтого кольору (по 100 мл у пляшках з поліетилену низької щільності, закупорених наконечником з клапаном,що забезпечує витікання суспензії в одному напрямку, герметично запаяних в атмосфері азоту в пакетики з алюмінієвої фольги; 7 пакетиків з пляшками в картонній пачці, в комплект можуть входити пакети пластикові гігієнічні).

У кожній пачці також міститься інструкція із застосування Пентаси.

Склад 1 таблетки:

Діюча речовина: месалазин – 0,5 г;
Допоміжні компоненти: повідон, тальк, мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію, етилцелюлоза.

Склад 1 пакетика гранул:

Діюча речовина: месалазин – 1 г або 2 г;
Допоміжні компоненти: етилцелюлоза, повідон.

Склад 1 супозиторію:

Діюча речовина: месалазин – 1 г;
Допоміжні компоненти: тальк, макрогол 6000, стеарат магнію, повідон.

Склад 100 мл суспензії (1 пляшка):

Діюча речовина: месалазин – 1 г;
Допоміжні компоненти: натрію дисульфіт, динатрію едетату дигідрат, натрію ацетату тригідрат, вода очищена (до 100 мл), концентрована кислота хлористоводнева до рН 4,6-5,0.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Месалазин є активним компонентом сульфасалазину (5-аміносаліцілова кислота). Терапевтичний ефект Пентаси після перорального або ректального введення більшою мірою пов'язаний із місцевим впливом на запалену тканину кишечника, ніж із його системним впливом.

Основні ефекти месалазину: інгібування лейкоцитарного хемотаксису, зниження вироблення цитокінів і лейкотрієну, а також зменшення утворення запаленої кишкової тканини вільних радикалів. Проте точний механізм впливу речовини остаточно не вивчений.

Терапевтичний ефектмесалазин проявляється при місцевому контакті з ураженою слизовою оболонкою кишечника.

Фармакокінетика

Капсули та гранули для перорального прийому

Після перорального прийому таблетка та гранули розпадаються на мікрогранули, які діють як самостійні форми препарату із уповільненим вивільненням. Завдяки цьому забезпечується терапевтичний ефект Пентаси протягом усього від дванадцятипалої до прямої кишки при будь-яких значеннях pH. Після прийому препарату мікрогранули досягають дванадцятипалої кишки за 60 хвилин. Час проходження месалазин через тонку кишку становить приблизно 3-4 години.

Приблизно 30-50% прийнятої дози абсорбується у тонкому кишечнику (переважно). Максимальна плазмова концентрація месалазину досягається за 60 хвилин і зберігається до 4 годин, поступово знижуючись.

Месалазин у печінці та слизовій оболонці кишечника піддається ацетилюванню (незначною мірою – за участю ентеробактерій), при цьому відбувається утворення основного метаболіту – N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. З білками плазми зв'язується 43% месалазину та 73–83% метаболіту. Через гематоенцефалічний бар'єр месалазин та його метаболіт не проходять, але проникають у грудне молоко. Кліренс речовини становить 18 л/годину. У разі прийому високих доз (до 1500 мг на добу) може спостерігатись кумулятивний ефект.

Т1/2 (період напіввиведення) месалазину та метаболіту з плазми – близько 40 та 70 хвилин відповідно. Виведення речовини та метаболіту здійснюється з калом та сечею.

Ректальні супозиторії та суспензія

Всмоктування та розподіл:

Супозиторії: створюють високу концентрацію месалазину в дистальній частині кишківника, при цьому відзначається його мінімальна системна абсорбція (до 10%).З білками плазми зв'язується 43 і 73% месалазину та його основного метаболіту відповідно;
Суспензія: має терапевтичний ефект у дистальних відділах кишечника. Абсорбується в середньому від 15% до 20% введеної дози. Ступінь абсорбції при виразковому коліті в активній фазі помітно нижчий, ніж у пацієнтів на стадії ремісії. З білками зв'язується в середньому 50 та 80% месалазину та його основного метаболіту відповідно.

Месалазин та його метаболіт через гематоенцефалічний бар'єр не проходять, але проникають у материнське молоко.

Виведення речовини та метаболіту здійснюється з калом та сечею.

Показання до застосування

Гранули та пігулки Пентаса приймають при хворобі Крона та виразковому коліті.

Ректальні супозиторії застосовують у разі виразкового проктиту, однієї з форм виразкового коліту з ураженням дистальних відділів товстої кишки.

Суспензія ректальна Пентаса рекомендується до застосування при виразковому проктосигмоїдиті та лівосторонньому виразковому коліті.

Протипоказання

Геморагічний діатез;
Тяжкі порушення функції нирок та/або печінки;
Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;
Вагітність (за 2-4 тижні до розродження);
період грудного вигодовування (лактації);
Дитячий вік до 2 років (для таблеток); до 6 років (для гранул); суспензія та свічки Пентаса протипоказані для застосування у педіатрії у зв'язку з недостатністю даних;
Гіперчутливість до месалазину та/або інших компонентів.

Відносні(Пентаса застосовується з обережністю через підвищений ризик ускладнень):

Алергія на саліцилат (можливі реакції гіперчутливості до сульфасалазину);
Порушення функції легень, зокрема бронхіальна астма;
Ниркова/печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості (підвищення системної концентрації месалазину та зниження швидкості елімінації збільшує ризик ураження нирок);
Вагітність (крім періоду 2-4 тижні перед пологами) (Пентасу застосовують за показаннями, лише у разі перевищення потенційної користі для матері над можливим ризиком несприятливої дії для плода).

Пентаса, інструкція із застосування: спосіб та дозування

Пігулки пролонгованої дії

Таблетки Пентаса приймають внутрішньо після їди, не розжовуючи. Якщо пацієнт не може проковтнути таблетку цілком, допускається розділити її на кілька частин або розчинити в соку чи воді безпосередньо перед прийомом.

Рекомендований режим дозування для дорослих:

Виразковий коліт: загострення – 2 шт. 2-4 рази на добу; підтримуюче лікування – 1 шт. 2-3 рази на добу;
Хвороба Крона: загострення – 2-4 шт. 4 рази на день; підтримуюче лікування – 2-4 шт. 2 рази на день або 2-3 шт. 3 рази на день.

Дітям підбирається індивідуальна доза месалазину, зазвичай із розрахунку 0,02-0,03 г/кг маси тіла на добу за кілька прийомів.

Гранули пролонгованої дії

Гранули Пентаса приймають внутрішньо після їди, не розжовуючи. Вміст одного пакетика слід висипати на язик, після чого запитати соком чи водою.

Добова доза месалазину (підбирається індивідуально, її слід розділити на кілька прийомів):

Дорослі: зазагострення – до 4 г; підтримуюче лікування – 2-4 г;
Діти віком від 6 років та підлітки: при загостренні – 0,02-0,03 г/кг маси тіла, але не більше 4 г (максимальна разова доза не повинна перевищувати 0,075 г/кг); підтримуюче лікування – 0,02-0,03 г/кг, максимальна – не більше ніж 2 г.

Дітям з масою тіла від 40 кг та більше рекомендується прийом дорослих доз Пентаси.

Тривалість курсу терапії визначає лікар.

Ректальні супозиторії

Ректальні свічки Пентаса призначені для введення у пряму кишку.

Маніпуляція проводиться після випорожнення кишечника. Необхідно використовувати гумовий напальчник для забезпечення процедури гігієнічності. З метою полегшення введення супозиторій можна зволожити водою, після чого ввести анальний отвір до припинення опору м'язового жому. Якщо протягом 10 хвилин після введення вийде свічка, потрібно повторити процедуру, використовуючи інший супозиторій.

Рекомендоване дозування: Пентаси: 1 шт. 1-2 рази на добу; максимально допустима добова доза – 6-8 прим.

Ректальна суспензія.

Препарат застосовують 1 раз на добу перед сном як клізми. Бажано випорожнити кишечник до проведення процедури.

Рекомендована добова доза Пентаси – 1 г (1 пляшка 100 мл).

Безпосередньо перед використанням розкрити упаковку, збовтати вміст пляшки. Довернути до упору наконечник із клапаном, що забезпечує витікання суспензії в одному напрямку. Лягти на бік для виконання процедури і акуратно ввести наконечник якнайглибше в пряму кишку.

Середня тривалість терапії ректальними формами Пентаси (суспензія, супозиторії) – 8-12 тижнів, показником її ефективності є досягнення клініко-ендоскопічної ремісії. Максимальнатривалість курсу, що включає підтримуючу та протирецидивну терапію, не обмежена.

Побічна дія

Побічні ефекти від застосування месалазину з боку органів і систем, відповідно до градації – часто – 1%-0,01%-