Перегляд теми - Гідазепам - Наукова антипсихіатрія

Головне меню

Довідник

[quote:1ar52sfg][b:1ar52sfg]Прибульці серед нас, с. Література проти психіатрії Last post by Demit квіт 25, 2019

Ось ще один новий дуже вражаючий кліп: [yout. Діагноз скасовували 20 років Last post by dmitry.ivanov998 квіт 24, 2019

Так, не всі нацики переживуть цієї ночі, частину з них.

Коментарі

Вибрані матеріали

Luxor » 06 Сер 2008 08:33

Гіперчутливість, міастенія, захворювання печінки (вірусний гепатит, цироз), хронічна ниркова недостатність. Обмеження до застосування Відкритокутова глаукома. Застосування при вагітності та годуванні груддю Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Побічні дії З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, млявість, хиткість ходи, міастенія, зниження швидкості реакції та уваги, порушення короткочасної пам'яті.

Інші: диспептичні явища, дисменорея, зниження лібідо і потенції, алергічні реакції, лікарська залежність, звикання. Спосіб застосування та дози Внутрішньо, по 20-50 мг 3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу. Режим дозування та тривалість курсу лікування підбираються індивідуально залежно відпоказань, стан пацієнта, переносимість препарату. Середня добова доза при неврозах – 60–200 мг, при мігрені та логоневрозах – 40–60 мг, при алкогольній абстиненції – 150 мг. Вища добова доза при алкогольній абстиненції — 500 мг. Запобіжні заходи З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги

Гість 26 Вер 2008 02:24

Luxor » 26 Вер 2008 07:35

Dr.Brown 30, жов 2008 16:51

З Вашого дозволу трохи додам від себе з приводу гідазепаму.

В оригінальних інструкціях до препарату згадуються деякі важливі моменти, на яких мені хотілося б зупинитися.

У РЛС, зокрема, можна прочитати:

Фармакологія Фармакологічна дія - анксіолітична. Взаємодіє з бензодіазепіновими рецепторами, підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора, посилює гальмівний вплив ГАМК у ЦНС. Зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку, гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси. Знижує емоційну напругу, послаблює тривогу, страх, занепокоєння. Володіє активуючим ефектом, вегетостабілізуючими властивостями, слабовираженою міорелаксуючою та снодійною дією. Практично не впливає на продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маячні, галюцинаторні, афективні розлади), рідко спостерігається зменшення афективної напруженості. Є дані про позитивний вплив на серцево-судинну систему хворих з неврологічним станом та у здорових людей у стресових ситуаціях.

У деяких інших джерелах йдеться про деяку антидепресивну та ноотропну активність препарату. Це також важливо.

Тепер щодоструктури, а вона у гідазепаму така:

Тобто ми бачимо дещо атипове похідне [1,4]-бензодіазепіну, і це явно простежується у хім. назві препарату:

7-Бром-1-(гідразинокарбоніл) метил - 5-феніл-1, 2-дигідро-ЗН-1,4-бензодіазепін-2-он.

Виділене жирним - це той фрагмент, який привносить у фармакологію гідазепаму ряд нових ефектів, поряд із зменшенням "класичних", властивих більшості БД, ефектів. Гідазепам ХІМІЧНО є "бензодіазепіновим" транквілізатором, у той час, як насправді це атипове похідне [1,4]-бензодіазепіну, селективний анксіолітик зі слабкими досить чисто БД-ефектами, оскільки має спорідненість і до АМРА-рецепторів, і в міру Курс первинні ефекти гідазепаму як БД спадають, врівноважуються його специфічними ефектами і в результаті дають відмінний від більшості навіть "денних" БД, ефект.

Заміщення у атома азоту N1 (гідразинокарбонілметил) - це і є психофармакологічна причина низки спіцефічних ефектів гідазепаму. При перших прийомах у діапазоні рекомендованих доз часто спостерігатиметься "бензодіазепіновий", але дещо мало виражений ефект: можлива міорелаксація, сонливість тощо, особливо якщо препарат призначений у дозі від 0,05г. на прийом хворим на неврози, які виснажені гіперстимуляцією ЦНС, і мали недостатній сон. Проте вже з перших днів прийому починають виявлятися ці специфічні моменти: вельми селективна і анксіолітична активність, що супроводжується активуючим ефектом, усуненням головного болю і нудоти в ряді випадків. Я писав якось, що поняття "Транквілізатор" особисто для мене відображає насамперед той грецький термін, який часто використовують як синонім транквілізаторів - "атарактик", від грецьк. "ataraxia" - непохитність,повний душевний спокій і т.п., тоді як "анксіолітик" - відображає здатність препарату усувати страх, тобто анксіолітиком можна назвати препарат протитривожний, але для мене, повторюся, термін "транквілізатор" - це і атарактик, і анксіолітик, препарат , в сумі дає той ефект, який властивий класичним БД(якщо не розглядати їхню "атипову" дію в ряді випадків.

Таким чином, якщо простежити останні тенденції, то можна чітко бачити, що є спроби синтезу і впровадження в практику різних СЕЛЕКТИВНИХ АНКСІОЛІТИКІВ, з яких афобазол, мексидол і особливо етіфоксін - найбільш відомі в практичній медицині, проте в цю групу повною мірою відноситься і гідазепам.

Якщо взяти приклади з практики, то я часто спостерігав і чув від інших, що після досягнення "терапевтичного" ефекту гідазепаму, у багатьох хворих на істерію спостерігалося значне погіршення симптоматики, йдеться про своєрідні "вибухи" агресії, які маскуються препаратом але у провокуючих ситуаціях" виходять назовні”. На тлі прийому препарату при сформованій толерантності, спостерігається виражений активуючий ефект, що часто супроводжується інсомнією, дисфорією та ін негативними моментами.

Що гідазепам виробляє як бензодіазепін? Це і є ця селективна анксіолітична дія, через яку препарат і виписується на білих бланках, а найчастіше купується зовсім без рецепта. Але є й інший бік – наркологічний. Препарат як бензодіазепін досить виразно посилює дію більшості слабких опіоїдів, доступних в аптеках молодим психонавтам без рецепта. Разова доза в 200мг є найбільш прийнятною. У сукупності зі змішаним анальгетиком трамадолом також спостерігається посилення ефекту+ДУЖЕ важливе для даноїкомбінації протиблювотна дія, зменшення нудоти. У даному аспекті гідазепам побив усі рекорди, будучи доступним БД для наркоманів. При цьому, з урахуванням систематичності прийому як гідазепаму в відповідних дозах, так і при комбінуванні його з наркотиками, незмінно зростає толерантність до гідазепаму і, як наслідок, психічна і фізична залежність. Не скажу, що ця залежність має настільки тяжкий характер, як при зловживанні "класикою жанру" (клоназепам, нітразепам, діазепам, бромазепам, хлоразепат калію і т.д.), але виражена досить і може мати місце і при цільовому використанні гідазепаму. В інструкції до препарату йдеться про можливість формування "фізичної залежності" (ну, тут слід враховувати ефективні дози препарату - до 300-500мг/добу в ряді випадків - залежність формується тим швидше, чим більші дози препарату застосовуються, а часто через недостатність ефекту , призначаються саме високі дози, а наркології вони є природними - у разі лікування алкоголізму того ж). Але і "зворотний бік" препарату також стає більш вираженим. Антероградна амнезія - досить часте явище при застосуванні гідазепаму, порушення мови також мають місце, ну а "антидепресивний ефект" зводиться, як говорилося, часто до вираженої дисфорії та агресії.

Тобто, якщо підбивати підсумки, слід розуміти, що гідазепам не є БД у сенсі, хоч і має каркас типового [1,4]-бензодіазепіну; він також не є "транквілізатором" у глобальному сенсі (тут не тільки моє ІМХО, тут я враховую психофармакологію нових поколінь БД та інших транквілізаторів, особливо "атипових селективних анксіолітиків". Гідазепам - це свого роду "частковий" БД, він взаємодіє з певними ділянками ГАМК-рецепторного комплексу, татому не виявляє численні ефекти типових БД, але гідазепам також має спорідненість з АЬЗФ-рецепторами, і успішно усуває деякі головні болі, а пригнічення нудоти є дуже вираженим для препарату. Чесно скажу, я не знаю, яким чином гідазепам може бути "ефективним засобом лікування алкоголізму". Можливо, через те, що має такий же гіркий смак як мебікар, і також взаємодіє з цілим рядом рецепторних комплексів, але у відомих мені клініках для лікування алкоголізму гідазепам не застосовують, так само як і при лікуванні опіоїдної наркоманії, віддаючи в першому випадку перевагу мебікару та класичним БД у схемах, а у другому - застосовуючи більш дієві схеми з діазепамом, феназепамом та препаратами групи "Z" (залеплон, золпідем, зопіклон), які також не такі безпечні та прийнятні як пишуть, до слова. Застосовується і фенобарбітал. Іншими словами, за фарм. ефектам гідазепам некоректно відносити до типових бензодіазепінів, хоч усі передумови є. Однак це препарат з кількома фарм. профілями, багато з яких не притаманні класичним БД. Це атипічний бензодіазепін, що особняком стоїть, хоч при першому розгляді так кидаються в очі елементи структурної подібності з тим же феназепамом. Як би там не було, чим далі відхиляються від структур типових біциклічних бензодіазепінів, тим більше нові і непередбачувані ефекти демонструють такі сполуки. Наприклад, просто цікаво заміщений [1,4]-бензодіазепін Тіфлуадом:

це вже селективний і дуже активний центральний аналгетико-селективний агоніст каппа-опіоїдних рецепторів, що дає "небензодіазепіновий" седативний ефект, що має діуретичну дію. А центральні анальгетики-каппа-опіоїдні агоністи, як відомо з досвіду роботи/вивчення синтетичниханалогів морфіну, тих же похідних морфінану (буторфанол тощо) та особливо бензоморфану (пентазоцин, циклазоцин тощо) - це речовини, що викликають часто дуже рясні галюцинації та ін психотоміметичні ефекти на тлі дисфорії.