Похідні метилксантину
До метилксантин відносяться алкалоїди кофеїн, теобромін, теофілін. Найбільший вплив на ЦНС надає кофеїн.
Кофеїн пригнічує фосфодіестеразу цАМФ і таким чином підвищує концентрацію цАМФ у тканинах мозку, серця та інших органів. Останнім часом виділяють механізм дії препаратів цієї групи, пов'язаний з блокадою аденозинових рецепторів.
Більшою мірою кофеїн стимулює кору головного мозку, із чим пов'язують його психостимулюючу дію. Психостимулююча дія кофеїну проявляється в тому, що він підвищує розумову та фізичну працездатність, знімає почуття втоми, зменшує потребу уві сні. Проте дія кофеїну залежить від типу нервової діяльності (у деяких людей кофеїн посилює процеси гальмування, спричиняє сонливість). Кофеїн має не лише психостимулюючу, а й аналептичну дію. Аналептична дія кофеїну пов'язана зі стимулюючим впливом на центри довгастого мозку: дихальний та судинно-руховий (див. гл. 16 «Аналептичні засоби»).
Кофеїн робить складний вплив на серцево-судинну систему, яке залежить від співвідношення його центральних і периферичних ефектів, а саме він має прямий стимулюючий вплив на міокард (периферичну дію), але, збуджуючи центри блукаючого нерва, викликає брадикардію (центральну дію). Результат при застосуванні кофеїну залежатиме від переважаючого впливу (центрального чи периферичного). У великих дозах кофеїн зазвичай викликає тахікардію, збільшує потребу міокарда в кисні, може викликати аритмії.
На тонус судин кофеїн також має неоднозначну дію. Стимуляція кофеїном судинного центру призводить до підвищення судинного тонусу.
(Центральнедія), а безпосередня дія кофеїну на гладкі м'язи судин викликає їхнє розслаблення. При цьому судинорозширювальну дію кофеїн не на всі судинні області. Він розширює коронарні судини та судини нирок, але звужує судини інших внутрішніх органів. Судини мозку під впливом кофеїну звужуються (особливо якщо вони були розширені), з цим пов'язують сприятливу дію кофеїну при мігрені. Кофеїн розслаблює гладкі м'язи інших органів, зокрема бронхів. Кофеїн дещо підвищує діурез, внаслідок пригнічення реабсорбції електролітів у ниркових канальцях.
При гіпотензії кофеїн збільшує артеріальний тиск, сприяючи його нормалізації. Ця дія кофеїну пов'язана зі стимуляцією судин одвигательного центру. Нормальний тиск кофеїн практично не змінює або трохи його підвищує.
Препарат застосовують як легкий психостимулятор підвищення працездатності, усунення втоми, сонливості, при гіпотензії. Призначають також при мігрені у складі комплексних препаратів у комбінації з алкалоїдами ріжків (таблетки «Кофетамін»). Крім того, кофеїн разом з анальгетиками входить до складу таблеток «Піркофен», «Цитрамон», «Седалгін», «Колдрекс» та ін, що застосовуються як болезаспокійливі та жарознижувальні засоби.
Кофеїн випускається також у вигляді кофеїн-бензоату натрію у таблетках та розчинах для парентерального введення. Кофеїн-бензоат натрію в комбінації з анальгетиками входить до складу комплексних таблеток Пенталгін. . т. Побічними ефектами кофеїну можуть бути безсоння, неспокій, збудження, нудота, блювання, ускладнення з боку серцево-судинної системи (тахікардія, аритмії). При тривалому застосуванні кофеїну можливий повільний розвиток звикання та психічної залежності (теїзм). Кофеїнпротипоказаний при вираженій артеріальній гіпертензії, безсонні, атеросклерозі, глаукомі.