Рабімак інструкція, застосування
Автор: Каріна Зібіоз. Опубліковано: 20/02/2019 20/02/2019
Рабімак (Rabemac)
міжнародна та хімічна назва: rabeprazole; ± 2-[-метилсульфеніл]-1Н-бензімідазол натрію;
Основні фізико-хімічні характеристики : круглі, обох опуклі, вкриті кишковорозчинною оболонкою, з насічкою на одному боці, таблетки жовтого (10 мг) та червоно-коричневого кольору (20 мг);
Склад. 1 таблетка містить рабепразолу натрію 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, манітол, магнію оксид, етилцелюлоза, тальк очищений, магнію стеарат, сополімер метакрилової кислоти, діетилфталат, титану діоксид, пропіленгліколь, заліза оксид жовтий (для таблеток 10 мг .
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори "протонного насоса". Код АТС А02В С04.
Дія ліків.
Механізм дії. Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, які хімічно є заміщеними бензімідазолами. Препарат не має антихолінергічних властивостей та не є антагоністом гістамінових Н2-рецепторів, але пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного гальмування ферменту H+/K+-АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом і таким чином рабепразол класифікується як інгібітор протонного насоса помпи шлунка, що блокує фінальну стадію виготовлення кислоти. Рабепразол перетворюється на активну сульфонамідну форму шляхомпротонування і таким чином реагує з доступними залишками цистеїну протонного насоса.
Антисекреторна активність. Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект спостерігається через 1 годину та досягає максимуму через 2 – 4 год. Ефект гальмування базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу становив 62 і 82% відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 год. Ефективність рабепразолу, що стосується гальмування секреції кислоти, дещо посилюється в процесі щоденного прийому 1 таблетки, але стабільне гальмування секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після прийому рабепразолу секреторна активність нормалізується протягом 2 – 3 днів.
Вплив на концентрацію гастрину у сироватці. Після прийому 10 мг або 20 мг рабепразолу 1 раз на добу протягом 12 місяців, у перші 2 – 8 тижнів терапії концентрація гастрину у сироватці зростає, що призводить до гальмування секреції кислоти. Концентрації гастрину повертаються до початкових рівнів, зазвичай протягом 1 – 2 тижнів після припинення лікування.
Інші ефекти. на даний час немає даних щодо системних ефектів з боку центральної нервової системи, серцево-судинної та дихальної систем, які були б викликані прийомам рабепразолу.
Абсорбція. Рабімак – це таблетки, вкриті оболонкою, що розчиняються у кишечнику, а не у шлунку. Абсорбція натрію рабепразолу починається лише після того, як пігулка проходить шлунок. Рабепразол швидко абсорбується з кишківника. Пікові концентрації рабепразолу в плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози 20 мг. Пікові концентрації у плазмі (Смах) та площа під кривою (AUC) рабепразолу маютьлінійний характер діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить приблизно 52% переважно через метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність при багаторазовому прийомі рабепразолу не зростає. У здорових добровольців період напіввиведення з плазми становить приблизно 1 годину (від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс дорівнює відповідно за оцінками 283±98 мл/хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію натрію рабепразолу.
Розподіл. У людини рівень зв'язування рабепразолу з білками плазми становить майже 97%.
Метаболізм та екскреція. У людини головними метаболітами, що є в плазмі, є тіоефір (М1) і карбонова кислота (М6), а вторинні метаболіту, присутні в невисоких концентраціях, представлені сульфоном (М2), диметилтіоеофіром (М4) та кон'югатом меркаптурової кислоти (М5). Незначну антисекреторну активність має лише диметиловий метаболіт (М3), проте він не присутній у плазмі. 90% препарату екскретується нирками у вигляді метаболітів (кон'югату меркаптурової та карбонової кислот).
Показання для використання. Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки (ДПК); виразка шлунка; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); невиразкова диспепсія; для ерадикації Нelicobacter pуlоri (Н. руlоrі) (у комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними засобами); синдром Золлінгера-Еллісона; хронічний гастрит на стадії загострення.
Спосіб використання та дози. При виразковій хворобі ДПК, виразковій хворобі шлунка і ГЕРХ призначають по 20 мг 1 раз на добу (при необхідності 40 мг на добу: по 20 мг вранці і ввечері). Тривалість курсу лікуванняпри виразковій хворобі ДПК становить 2 – 4 тижні, при виразці шлунка – 2 – 8 тижнів, а при ГЕРХ – 4 – 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 мг або 20 мг один раз на добу до 12 місяців.
При невиразковій диспепсії призначають по 40 мг 1 раз на добу або 20 мг двічі на добу протягом 2 – 3 тижнів.
Для ерадикації Н. руlоrі необхідно звертатися до схем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном, кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном та препаратами вісмуту.
Рабімак по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1 г 2 рази на добу протягом 7 днів.
Рабімак по 20 мг двічі на добу + кларитроміцин по 500 мг двічі на добу + метронідазол по 500 мг двічі на добу протягом 7 днів.
При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза препарату становить 20 – 60 мг на добу, при необхідності дозу підвищують до 120 мг на добу (добову дозу 80 мг і більше слід розподіляти на два прийоми), курс лікування – 2 – 8 тижнів.
При хронічному гастриті на стадії загострення призначають по 40 мг на добу (по 1 таблетці 20 мг 2 рази або 2 таблетки 1 раз на добу) протягом 2 – 4 тижнів.
Препарат приймають з ранку до їди (при прийомі 1 раз на добу). Таблетки не можна розжовувати або роздробувати, а необхідно ковтати цілими.
Побічна дія. Зазвичай Рабімак добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, що спостерігалися, були здебільшого незначними, помірними та швидко проходили. Найбільш частими негативними проявами з боку травного тракту та печінки можуть бути: діарея чи запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, відрижка; зрідка – підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку, сухість у роті,анорексія, стоматит, гастрит.
Порушення з боку системи кровотворення: в окремих випадках лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку нервової системи: можливі запаморочення, біль голови, збудження або сонливість, депресія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.
Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібний синдром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м'язів, інфекція сечовивідних шляхів, у поодиноких випадках спостерігалося збільшення маси тіла, порушення зору, підвищена пітливість.
Протипоказання. Рабімак протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. Рабімак протипоказаний також вагітним жінкам та матерям, які годують груддю.
Не рекомендується призначати дітям.
Передозування.
Симптоми. підвищена пітливість, запаморочення, біль голови, сонливість, сухість у роті, нудота, блювання.
Лікування: специфічний антидот невідомий. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.
Особливості використання. Перед початком використання необхідно виключити наявність у хворого на злоякісне новоутворення.
При призначенні Рабімаку пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки рекомендується бути обережним на ранніх стадіях терапії препаратом.
Не застосовується для лікування дітей, оскільки немає досвіду використання у пацієнтів цієї вікової групи.
Безпека використання Рабімаку під час вагітності не досліджена. Експериментально доведено, що препарат може проникати через плацентарний бар'єр, тому використання його під час вагітностіпротипоказано. Невідомо, чи може рабепразол проникати у грудне молоко матері, тому препарат не слід призначати матерям, які годують груддю.
Враховуючи характерний рабепразол профіль побічних ефектів, можна вважати, що Рабімак не повинен негативно впливати на керування автотранспортом і роботу з потенційно небезпечними механізмами. Однак у разі виникнення сонливості рекомендується утриматися від керування автомобілем та роботи з механізмами.
У разі дерматологічних проявів застосування препарату слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується ферментами, що входять до печінкової системи цитохрому Р-450 (CYP450). Рабепразол виробляє сильне та довготривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від рН шлункового вмісту. Прийом рабепразолу знижує концентрації кетоконазолу на 33% у плазмі та підвищує на 22% мінімальні концентрації дигоксину. Таким чином, окремі пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з Рабімаком, повинні бути під наглядом лікаря для з'ясування необхідності корекції дози. Дослідження in vitro показали, що рабепразол метаболізується ізоферментами системи CYP450 (CYP2C9 та CYP3A). Ці дослідження дозволяють вважати, що Рабімак має низьку здатність до лікарських взаємодій; при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний впливу інших інгібіторів протонного насоса.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.