РЕНІТЕК, Енциклопедія
Фармакологічна дія. Еналаприлу малеат – активна речовина препарату Ренітек – являє собою сіль малеїнової кислоти та еналаприлу – похідного L-аланіну та L-проліну. Фармакологічною активністю володіє метаболіт еналаприлу - еналаприлат - високоспецифічний, довготривалий інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту. Оцінка ефективності Ренітека проводилась у багатоцентровому, подвійному сліпому дослідженні з використанням плацебо, до якого включалося 6797 пацієнтів: 2569 пацієнтів з ІІ та ІІІ стадіями серцевої недостатності та 4228 пацієнтів з безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка. Ренітек знижував частоту розвитку інфаркту міокарда та зменшував кількість госпіталізацій щодо нестабільної стенокардії у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Крім того, Ренітек значно сповільнював прогресування клінічно вираженої серцевої недостатності та зменшував кількість госпіталізацій щодо серцевої недостатності. Ренітек у поєднанні з традиційною терапією значно знижував загальну смертність та кількість госпіталізацій щодо серцевої недостатності, а також покращував функціональний клас пацієнтів. У дослідженні, що включало 253 пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю (IV стадія), Ренітек значно покращував загальний стан пацієнтів та суттєво знижував смертність.
Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому еналаприл швидко абсорбується, потім піддається гідролізу до еналаприлату. Їда не впливає на абсорбцію еналаприлу.
Показання. Есенційна артеріальна гіпертензія (м'яка, помірна та важка форми); реноваскулярна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; профілактика розвитку хронічної серцевої недостатності у пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка;профілактика виникнення ішемії міокарда у пацієнтів з коронарною недостатністю та дисфункцією лівого шлуночка; уповільнення прогресування серцевої недостатності; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: менш ніж у 2% пацієнтів – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, непритомність; у дуже рідкісних випадках – біль у ділянці грудей, сильне серцебиття, порушення серцевого ритму, стенокардія. Можливий розвиток гострого інфаркту міокарда або інсульту у хворих, що належать до групи ризику. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: найчастіше – запаморочення, головний біль; у 2-3% випадків - підвищена стомлюваність, астенія; в дуже рідкісних випадках - депресія, сплутаність свідомості, порушення сну, парестезії, шум у вухах, нечіткість зору. З боку травної системи: менш ніж у 2% пацієнтів - нудота, діарея; у дуже поодиноких випадках - кишкова непрохідність, панкреатит, печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця, біль у ділянці живота, блювання, диспепсія, запори, анорексія, стоматити, підвищення активності печінкових трансаміназ та концентрації білірубіну в плазмі (ці зміни зазвичай носять оборотний характер після припинення прийому Ренітека). З боку дихальної системи: менше ніж у 2% пацієнтів - кашель; у дуже поодиноких випадках - легеневі інфільтрати, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія (охриплість голосу). З боку сечовидільної системи: у поодиноких випадках - порушення функції нирок, ниркова недостатність, олігурія; підвищення рівня сечовини, креатиніну (ці зміни зазвичай носять оборотний характер і нормалізуються після припинення прийому Ренітеку). Алергічні реакції: менше ніж у 2% пацієнтів - шкірнависип; рідко - ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані; у дуже поодиноких випадках - поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, свербіж, кропив'янка. Повідомлялося про розвиток складного симптомокомплексу, що включав лихоманку, серозит, васкуліт, міалгію/міозит, артралгію/артрит, позитивний тест на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілію та лейкоцитоз. З боку системи кровотворення: в окремих агранулоцитоз. Дерматологічні реакції: свербіж, алопеція, гіперемія шкіри обличчя. З боку лабораторних показників: можливий розвиток гіперкаліємії та гіпонатріємії; зниження рівня гемоглобіну та гематокриту. Інші: посилення потовиділення, судоми, імпотенція, глосит, зміни смакових відчуттів, шум у вухах. Загалом Ренітек добре переноситься. При клінічних випробуваннях сумарна частота побічних ефектів при використанні Ренітеку не перевищувала таку при призначенні плацебо. У більшості випадків побічні ефекти були незначними, мали тимчасовий характер і не вимагали відміни терапії.
Протипоказання. Ангіоневротичний набряк, пов'язаний із прийомом інгібіторів АПФ в анамнезі; підвищена чутливість до еналаприлу.
Вагітність та лактація. Застосовувати Ренітек при вагітності не рекомендується. При настанні вагітності прийом Ренітеку слід негайно припинити, за винятком випадків, коли його призначення вважається життєво необхідним для матері. Інгібітори АПФ можуть викликати захворювання або загибель плода або новонародженого при призначенні у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Використання інгібіторів АПФ під час цього періоду супроводжувалося негативним впливом на плід тановонародженого, включаючи артеріальну гіпотензію, ниркову недостатність, гіперкаліємію та/або гіпоплазію черепа. Можливий розвиток олігогідрамніону, мабуть, внаслідок зниження функції нирок плода. Це ускладнення може призводити до контрактури кінцівок, деформації черепа, включаючи його лицьову частину, гіпоплазії легень. При призначенні Ренітеку необхідно інформувати пацієнтку щодо можливої шкоди для плода. Подібне, як правило, не виникало під час першого триместру вагітності через обмежену дію інгібіторів АПФ на плід у цей період. У окремих випадках, коли застосування препарату при вагітності вважається необхідним, слід проводити періодичні ультразвукові обстеження з метою оцінки інтраамніотичного простору. При виявленні олігогідрамніону прийом Ренітеку слід припинити, за винятком випадків, коли його призначення вважається життєво необхідним для матері. Однак, як лікарі, так і пацієнти повинні знати про те, що олігогідрамніон може розвинутись вже після появи у плоду незворотних ушкоджень. Новонароджені, матері яких приймали Ренітек, повинні ретельно спостерігатися щодо гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Еналаприл, що проникає через плаценту, видалявся з кровообігу новонародженого за допомогою перитонеального діалізу з деяким сприятливим клінічним ефектом; теоретично він може бути видалений шляхом обмінного переливання крові. Еналаприл виділяється з грудним молоком, що слід враховувати при застосуванні Ренітеку в період лактації.
Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, що починається приблизно через 6 годин після прийому препарату, що збігається з блокадою ренін-ангіотензинової системи та ступор. Рівні енаприлату в плазмі крові, що перевищують 100і 200 разів максимальні рівні, що спостерігаються при прийомі в терапевтичних дозах, за повідомленнями виникали після прийому 300 мг і 440 мг еналаприлу відповідно. Якщо препарат прийнято нещодавно, рекомендується промивання шлунка. Еналаприл може бути видалений із системного кровообігу за допомогою гемодіалізу.
Умови та термін зберігання. Препарат слід зберігати за температури не вище 30°C; при зберіганні слід уникати тимчасового підвищення температури вище 50°C. Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
Форма випуску, склад та упаковка. Пігулки. 1 таблетка: еналаприлу малеат – 5 мг, 10 мг. 7-шт. упаковки коміркові контурні (2). Пачки картонні. Таблетки. 1 таблетка: еналаприлу малеат – 20 мг. 7-шт. упаковки коміркові контурні (2). Пачки картонні. 100шт. флакони темного скла (1). Пачки картонні.