Ретровір - інструкція із застосування, відгуки, ціни
На Ретровір потрібна інструкція із застосування? На сторінці представлена повна інструкція до цього препарату. Шановний відвідувач! Якщо у вас був досвід використання цього лікарського засобу, просимо залишити свій відгук. Ваша думка може бути корисною іншим людям.
Показання для застосування. Ретровір.
Форма випуску препарату Ретровір
розчин для прийому внутрішньо 50 мг/5 мл; флакон (флакончик) 200 мл з дозуючим шприцом та адаптером, коробка (коробочка) 1;
розчин для прийому внутрішньо 50 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного скла 200 мл з дозуючим пристроєм, коробка картонна 1;
Фармакокінетика
Середній T1/2, середній загальний кліренс та обсяг розподілу становлять 1,1 год, 27,1 мл/хв/кг та 1,6 л/кг відповідно. Нирковий кліренс зидовудину набагато перевищує кліренс креатиніну, що вказує на його переважне виведення за допомогою канальцевої секреції. 5'-глюкуронід зидовудину є основним метаболітом, визначається і в плазмі, і в сечі і становить приблизно 50-80% від дози препарату, яка виводиться через нирки. При внутрішньовенному введенні препарату утворюється метаболіт 3' аміно-3'-дезокситидимін.
У дітей віком від 5-6 місяців фармакокінетичні показники подібні до таких у дорослих. При внутрішньому прийомі добре всмоктується з кишечника, біодоступність становить 60-74% (в середньому - 65%). Після прийому розчину Ретровіру в дозі 120 мг/м2 поверхні тіла і 180 мг/м2 рівень середньої рівноважної максимальної концентрації становить 4,45 і 7,7 мкМ (або 1,19 і 2,06 мкг/мл). Після внутрішньовенної інфузії в дозі 80 мг/м2, 120 мг/м2 та 160 мг/м2 вона відповідно становить 1,46, 2,26 та 2,96 мкг/мл. Середній T1/2 та загальний кліренс становлять 1,5год і 30,9 мл/хв/кг відповідно. Основним метаболітом є 5'-глюкуронід. Після внутрішньовенного введення 29% дози препарату виділяється у незміненому вигляді із сечею та 45% дози – у вигляді глюкуроніду. У новонароджених молодше 14 днів спостерігається зниження біодоступності, зниження кліренсу та подовження T1/2.
Через 2-4 години після перорального прийому у дорослих є глюкуронізації зидовудину з подальшим підвищенням його середнє співвідношення концентрації зидовудину в спинномозковій рідині та в плазмі становить 0,5, а у дітей через 0,5-4 год - 0,52-0,85. . У вагітних жінок не спостерігається ознак кумуляції зидовудину, а його фармакокінетика подібна до такої у невагітних. Зидовудин проходить через плаценту та визначається в амніотичній рідині та в крові плода. Концентрація зидовудину в плазмі у дітей при народженні така ж як у матерів під час пологів. Виявляється в спермі та грудному молоці (після одноразового прийому в дозі 200 мг середня концентрація в молоці відповідає такій у сироватці). Зв'язування препарату з білками плазми – 34-38%.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю Cmax зидовудину в плазмі підвищено на 50% порівняно з його концентрацією у пацієнтів без порушення функції нирок. Системна експозиція препарату (визначається як площа під кривою співвідношення концентрація-час) підвищена на 100%; Т1/2 значно порушується. При нирковій недостатності спостерігається суттєва кумуляція основного метаболіту глюкуроніду, але ознак токсичної дії не спостерігається. Гемо- та перитонеальний діаліз не впливають на елімінацію зидовудину, в той же час виведення глюкуроніду посилюється.
При печінковій недостатності може спостерігатися кумуляція зидовудину внаслідок зниження глюкуронізації (вимагає коригування дози).
Використання препарату Ретровір під час вагітності
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість до компонентів препарату, нейтропенія (кількість нейтрофілів менше 0,75 · 109/л); зниження вмісту гемоглобіну (менше 75 г/л або 4,65 ммоль/л); дитячий вік (до 3 міс).
З обережністю: пригнічення кістковомозкового кровотворення, дефіцит вітаміну B12 та фолієвої кислоти, печінкова недостатність.
Побічна дія
З боку системи кровотворення: 1/100-1/1000-1/10000-1/1000 - молочнокислий ацидоз за відсутності гіпоксемії та анорексії.
З боку центральної та периферичної нервової системи: 1/10 - головний біль; 1/100-1/10000-1/10000-1/1000-1/10000-1/10 - нудота; >1/100-1/1000-1/10000-1/100-1/10000-1/1000-1/10000-1/100-1/100-1/10000-1/10000-1/10 1/1000-1/10000-