Рисперидон - інструкція застосування, опис, наявність, відгуки, аналоги
Увага!Цей препарат може особливо небажано взаємодіяти з алкоголем! Детальніше.
Показання до застосування
Гостра та хронічна шизофренія та ін. психотичні стани з переважанням продуктивної та негативної симптоматики.
Афективні розлади за різних психічних захворювань.
Поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення діяльності (збудження, марення) або психотичні симптоми.
Поведінкові розлади у підлітків з 15 років та дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектом або затримкою розумового розвитку, у випадках, коли деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідною у клінічній картині хвороби.
Як стабілізатор настрою (як допоміжна терапія препаратом) при лікуванні маній при біполярних розладах.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
таблетки покриті оболонкою, розчин для прийому внутрішньо, порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії, таблетки для розсмоктування, таблетки покриті плівковою оболонкою
Протипоказання
Гіперчутливість до компонентів препарату, періоду лактації, вік до 15 років.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Всередину, дорослі та діти старше 15 років – 1 або 2 рази на добу.
Початкова доза – 2 мг на добу. На 2 день – до 4 мг на добу. З цього моменту дозу препарату можна зберегти колишньою, або при необхідності індивідуально скоригувати в діапазоні - 4-6 мг на добу.
Дози препарату вище 10 мг на добу не показали більшевисокої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. Максимальна доза – 16 мг на добу.
Літнім пацієнтам та при захворюваннях печінки та нирок: початкова доза – 0.5 мг 2 рази на добу. Дозу препарату можна збільшити індивідуально до 1-2 мг 2 рази на добу.
Поведінкові розлади у хворих на деменцію: початкова доза - 0.25 мг 2 рази на день. Збільшення дози - по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Оптимальна доза – 0.5 мг 2 рази на день (деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на день). Після досягнення оптимальної дози можливий прийом 1 раз на день.
Біполярні розлади при маніях: початкова доза – 2 мг на добу на 1 прийом. Збільшення дози препарату (на 2 мг на добу) – не частіше ніж через день. Оптимальна доза для лікування препаратом у даному випадку – 2-6 мг на добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням у клінічній картині деструктивних тенденцій. Пацієнти з масою тіла 50 кг та більше: початкова доза – 0.5 мг 1 раз на день. Збільшення дози – на 0.5 мг на добу, не частіше ніж через день. Оптимальна доза – 1 мг на добу.
Пацієнти з масою тіла менше 50 кг: початкова доза – 0.25 мг 1 раз на день. Збільшення дози – на 0.25 мг на добу, не частіше ніж через день. Оптимальна доза – 0.5 мг на добу.
Рекомендується в 2 рази зменшити як початкову дозу препарату, так і подальші збільшення дози препарату у людей похилого віку та у хворих з нирковою або печінковою недостатністю.
Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу; має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію. Селективний антагоніст серотонінових 5-HT2- та дофамінових D2-рецепторів зв'язується.також з альфа1-адренорецепторами та при дещо меншій афінності з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Не має тропності до холінорецепторів.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія препарату обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Лікування препаратом пригнічує продуктивну симптоматику (маячня, галюцинації, агресивність), автоматизм. Викликає менше пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотичні ЛЗ (нейролептики). Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Може індукувати залежне від дози збільшення концентрації пролактину у плазмі.
Побічна дія
З боку нервової системи: безсоння, ажитація, тривожність, головний біль, нечасто – сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, нечіткість зорового сприйняття, рідко – екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія) ), манія чи гіпоманія.
У хворих на шизофренію - гіперволемія (внаслідок або полідипсії, або синдрому неадекватної секреції АДГ), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи, переважно мови та/або особи), злоякісний нейролептичнийсиндром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості та підвищення активності КФК), порушення терморегуляції, епілептичні напади.
З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювання, біль у животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, сухість слизової оболонки ротової порожнини, гіпо-або гіперсалівація, анорексія.
З боку ССС: нечасто – ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску, інсульт (у літніх із сприятливими факторами).
З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення або зниження маси тіла, гіперглікемія або загострення цукрового діабету, що існував раніше.
З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.
Алергічні реакції: риніт, висипання, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
особливі вказівки
При шизофренії на початку лікування препаратом рекомендується поступово відмінити попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних ЛЗ, то прийом рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції.
Ризик розвитку манії чи гіпоманії може бути суттєво знижений при використанні низьких дозувань препарату або їх поступового нарощування.
У разі виникнення ортостатичної гіпотензії, особливо у початковому періоді добору дози, слід розглянути питання зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями ССС, а також при зневодненні, гіповолемії.або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово.
Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних ЛЗ; злоякісного нейролептичного синдрому – необхідно відмінити всі антипсихотичні ЛЗ, включаючи рисперидон.
При відміні карбамазепіну та ін індукторів "печінкових" ферментів доза препарату повинна бути знижена.
Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання через можливість збільшення маси тіла.
У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія
Лікування препаратом зменшує ефективність леводопи та ін агоністів дофаміну.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та бета-адреноблокатори підвищують концентрацію у плазмі (не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції).
При одночасному прийомі з карбамазепіном та ін індукторами "печінкових" ферментів відзначається зниження концентрації активної антипсихотичної фракції в плазмі.
Клозапін знижує кліренс препарату.
Етанол, ЛЗ, що пригнічують ЦНС - адитивне пригнічення функції ЦНС.
Гіпотензивні ЛЗ посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні прийому препарату.
Флуоксетин може підвищувати концентрацію препарату в плазмі (меншою мірою активної антипсихотичної фракції).