РИВОТРІЛ таблетки - інструкція із застосування, ціна на РИВОТРІЛ таблетки та аналоги
Про препарат:
Протиепілептичний засіб, похідний бензодіазепіну, має також седативно-снодійну та центральну міорелаксуючу дію.
Діюча речовина - клоназепам.
Склад та форма випуску:
Пігулки. 1 таблетка містить клоназепаму 0,5 або 2 мг; у флаконі 50 та 30, 100 шт. відповідно.
Фармакологічна дія:
Підсилює інгібуючу дію ГАМК (медіатор пре- та постсинаптичного гальмування у всіх відділах ЦНС) на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.
Анксіолітична дія обумовлена впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи та проявляється у зменшенні емоційної напруги, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння.
Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку та неспецифічні ядра таламуса та проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).
Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування. Пригнічується поширення епілептогенної активності, але не знімається збуджений стан вогнища.
Експерименти, і навіть дослідження ЕЕГ в людини показали, що клоназепам швидко пригнічує пароксизмальну активність різних типів, зокрема. комплекси "спайк-хвиля" при абсансах (petit mal), повільні та генералізовані комплекси"спайк-хвиля", "спайки" скроневої та ін локалізацій, а також нерегулярні "спайки" та хвилі.
Зміни на ЕЕГ генералізованого типу пригнічуються більшою мірою, ніж фокального. Відповідно до цих даних клоназепам має сприятливий ефект при генералізованих і фокальних формах епілепсії.
Центральна міорелаксуюча дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спинальних аферентних гальмівних шляхів (меншою мірою і моносинаптичних). Можливе і пряме гальмування рухових нервів та функції м'язів.
Показання та дозування:
Препарат I ряду – епілепсія (у дітей грудного та молодшого віку, дорослих): типові абсанси (petit mal), атипові абсанси (синдром Леннокса-Гасто), кивальні судоми, атонічні напади (синдром “падіння” або “drop-атаки”).
Препарат II ряду – інфантильні спазми (синдром Веста).
Препарат III ряду - тоніко-клонічні судоми (grand mal), прості та складні парціальні напади та вторинно-генералізовані тоніко-клонічні судоми.
Внутрішньовенне введення - епілептичний статус.
Сомнамбулізм, м'язовий гіпертонус, безсоння (особливо у хворих з органічними ураженнями головного мозку), психомоторне збудження, абстинентний алкогольний синдром (гостра ажитація, тремор, загрозливий або гострий алкогольний делірій і галюцинації), панічні розлади.
Епілепсія. Початкова доза Ривотрилу для грудних і дітей до 10 років (маса тіла до 30 кг) - 0,01-0,03 мг/кг/добу в 3 прийоми, терапевтична доза - 0,05-0,1 мг/кг/ добу. Дозу слід збільшувати не більше, ніж на 0,25-0,5 мг 1 раз на 3 дні. Дозу підвищують до досягнення підтримуючої добової дози в 0,1 мг/кг, або до припинення нападів, або до виникнення небажаних явищ, що перешкоджають.подальшого збільшення дози. Максимальна добова доза у дітей – 0,2 мг/кг.
Дітям віком 10-16 років: початкова доза - 1-1,5 мг на добу в 2-3 прийоми; підвищення дози на 0,25-0,5 мг 1 раз на 3 дні до досягнення індивідуальної підтримуючої дози (зазвичай 3-6 мг на добу).
Початкова доза для дорослих повинна не перевищувати 1,5 мг на добу на 3 прийоми. Дозу можна збільшувати на 0,5 мг 1 раз на 3 дні або до припинення нападів або до виникнення небажаних явищ, що перешкоджають подальшому підвищенню дози. Підтримуюча доза підбирається індивідуально, залежно від ефекту; зазвичай - 3-6 мг на добу. Максимальна добова доза у дорослих – 20 мг.
Для пацієнтів похилого віку рекомендується початкова доза трохи більше 0,5 кг.
Добову дозу слід ділити на 3 рівні прийоми. Якщо дози діляться не порівну, то найбільшу дозу слід приймати перед сном. На підбір дози йде зазвичай 1-3 тижні. Після цього добову дозу можна приймати одноразово, увечері.
Синдром пароксизмального страху у дорослих – 1 мг на добу (максимально до 4 мг на добу).
Скасування Ривотрилу проводять поступово.
Передозування:
Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, парадоксальне збудження, зниження рефлексів, дизартрія, атаксія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, виражена слабкість, зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої та дихальної діяльності, кома.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія (підтримка дихання та АТ). Гемодіаліз малоефективний.
Антагоніст бензодіазепінів флюмазеніл не показаний хворим на епілепсію, які отримували лікування бензодіазепінами. У таких хворих антагоністична дія щодо бензодіазепінів може провокувати епілептичні напади.
Побічні ефекти:
З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у хворих похилого віку) - сонливість, почуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, млявість, загальмованість, каталепсія, притуплення емоцій, уповільнення психічних та рухових реакцій; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, антероградна амнезія (при призначенні Ривотрилу у великих дозах її ризик збільшується), неадекватність поведінки, пригніченість настрою, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи тіла, включаючи , Міастенія, дизартрія; вкрай рідко – парадоксальні реакції (агресивні спалахи, сплутаність свідомості, галюцинації, гостре збудження, дратівливість, тривожність, безсоння). При тривалому лікуванні деяких форм епілепсії можливе збільшення частоти нападів.
З боку органів чуття: диплопія, ністагм.
З боку дихальної системи: пригнічення дихального центру (особливо при внутрішньовенному введенні), бронхіальна гіперсекреція (у дітей грудного та молодшого віку).
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна стомлюваність чи слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті, гіперсалівація (у дітей грудного та раннього віку), печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори чи діарея; порушення функції печінки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та ЛФ, жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, підвищення або зниження лібідо, дисменорея, оборотний передчасний розвиток у дітей (неповний передчаснийпубертат).
Алергічні реакції на компоненти Ривотрилу: кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж, вкрай рідко - анафілактичний шок.
Вплив на плід: тератогенність (особливо І триместр), пригнічення ЦНС, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність; зниження артеріального тиску; рідко – зниження маси тіла, тахікардія, минуща алопеція, зміни пігментації. При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром "скасування" (тремор, підвищене потовиділення, ажитація, дратівливість, нервозність, порушення сну, виражена тривожність, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, міалгія, депресія, нудота, блювання , судоми та епілептичні напади, які можуть бути проявом основного захворювання (у тяжких випадках може розвинутися дереалізація, гіперакузія, парестезія, світлобоязнь, гіперестезія, галюцинації).
Протипоказання:
Гіперчутливість до компонентів Ривотрилу, пригнічення дихального центру, тяжка ХОЗЛ (прогресування ступеня дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, міастенія, кома, шок, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гостра алкогольна інтоксикація тиками та снодійними ЛЗ, важка депресія (можуть відзначатися суїцидальні нахили), вагітність (особливо I триместр), період лактації.
З обережністю. Спинальна або мозочкова атаксія, гіперкінези, гіпопротеїнемія (захворювання, що призводять до її розвитку), лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними ЛЗ, хронічний алкоголізм, ниркова та/абопечінкова недостатність, ХСН, органічні захворювання головного мозку, бронхоспастичний синдром, психози (парадоксальне посилення симптоматики), порушення ковтання у дітей, нічне апное (встановлене або передбачуване), перед- та післяопераційний періоди (пригнічує кашльовий рефлекс), літній вік.
Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:
Взаємне посилення ефектів антипсихотичних ЛЗ (нейролептиків), трициклічних антидепресантів, ін. протиепілептичних та снодійних ЛЗ, загальних анестетиків, наркотичних анальгетиків, міорелаксантів та етанолу.
Знижує ефективність леводопи у хворих на паркінсонізм.
Потенційно можливе підвищення токсичності зидовудину при сумісному застосуванні.
При одночасному застосуванні із вальпроєвою кислотою може призвести до розвитку епілептичного статусу малих нападів.
Інгібітори мікросомального окиснення, подовжуючи T1/2, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн або карбамазепін) прискорюють метаболізм клоназепаму, не впливаючи на його зв'язування з білками (клоназепам не індукує ферменти, що беруть участь у його метаболізмі), зменшують ефективність Ривотрилу.
Наркотичні анальгетики посилюють ейфорію, що призводить до наростання психологічної залежності.
Гіпотензивні ЛЗ можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску.
На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення гноблення дихання.
При одночасному застосуванні фенітоїну або примідону підвищення концентрації цих ЛЗ у сироватці крові.
Циметидин подовжує дію Рівотрилу.
Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.
Запобіжні заходи при прийомі:
Щоб уникнутиПочастішання епіприпадків переведення хворих на ін. Протиепілептичні ЛЗ проводять поступово.
Додавання нового протисудинного препарату до схеми лікування потребує ретельної оцінки ефекту терапії, оскільки ймовірність небажаних явищ типу седації та апатії збільшується. У таких випадках дозу кожного препарату слід підібрати для досягнення оптимального бажаного ефекту.
При тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові та активністю печінкових ферментів.
Ризик формування лікарської залежності зростає при використанні великих доз, значної тривалості лікування, у пацієнтів, які раніше зловживали етанолом або ЛЗ. У разі розвитку лікарської залежності різке скасування супроводжується синдромом "скасування" (головний біль, міалгія, тривожність, напруженість, сплутаність свідомості, дратівливість; у тяжких випадках - дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, парестезії в кінцівках, світлова та тактильна гіперчутливість; галюцинації та епілептичні) ).
Може розвинутися пригнічення дихання, особливо при внутрішньовенному введенні клоназепаму. Цей ефект вірогідніший, якщо раніше у хворого вже була обструкція дихальних шляхів або ураження головного мозку, а також при призначенні ін. ЛЗ, що пригнічують дихання. Як правило, цього можна уникнути при ретельному індивідуальному доборі дози.
При внутрішньовенному введенні необхідно вибрати вену достатнього калібру і проводити введення дуже повільно, постійно стежачи за диханням та АТ. Якщо ін'єкцію роблять швидко або вибирають вену недостатнього калібру, існує ризик розвитку тромбофлебіту, який може призвести до тромбозу.
При тривалому застосуванні Ривотрилу у дітей слід мати на увазі можливість побічноговпливу на фізичний та психічний розвиток, що може не виявлятися протягом багатьох років.
При вагітності призначають після ретельної оцінки співвідношення між очікуваним лікувальним ефектом у матері та можливою негативною дією на плід. Скасування клоназепаму до або під час вагітності можливе, тільки якщо епілептичні напади слабкі і нечасті без прийому препарату та ймовірність розвитку епілепсії та синдрому "скасування" невелика. При призначенні у І триместрі підвищується ризик вроджених вад розвитку. Призначення великих доз у III триместрі вагітності або під час пологів може призвести до неритмічного серцебиття плода, а також до гіпотермії, артеріальної гіпотонії, легкого пригнічення дихання та погіршення ссання у новонародженого. Слід пам'ятати, що як самовагітність, так і різка відміна препарату можуть призвести до загострення перебігу епілепсії.
Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності з розвитком синдрому "скасування" у новонародженого.
Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може спричинити м'язову слабкість у новонароджених.
У період лікування Ривотрилом необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберігання:
У захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.