Сигніцеф – інструкція із застосування, ціна, аналоги, очні краплі

Сигніцеф: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Signicef

Код ATX: J01MA; J01MA12

Діюча речовина: Левофлоксацин (Levofloxacinum)

Виробник: Сентіс Фарма Пвт. Лтд. (Індія), Promed export (Індія)

Ціни в аптеках: від 196 руб.

Сигніцеф – протимікробний препарат, вторхінолон третього покоління.

Форма випуску та склад

краплі очні: прозорий розчин, світло-жовтого кольору (по 5 мл у флаконах-крапельницях із пластику, у картонній пачці 1 флакон-крапельниця);
розчин для інфузій (по 100 мл у пластикових флаконах, по 1 флакону у пакеті з поліетилену, у картонній пачці 1 поліетиленовий пакет).

Склад 1 мл крапель очних:

активна речовина: гемігідрат левофлоксацину, еквівалентно левофлоксацину – 5 мг;
допоміжні компоненти: хлорид бензалконію, гіпромелоза, хлорид натрію, хлористоводнева кислота q. s., вода для ін'єкцій.

склад: 1 мл розчину для інфузій: левофлоксацин – 5 мг.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Левофлоксацин – діюча речовина препарату Сигніцеф є L-ізомером рацемічної лікарської субстанції офлоксацину з вираженою антибактеріальною активністю. Блокуючи в дезоксирибонуклеїновій кислоті (ДНК) гіразу та топоізомеразу IV, а також порушуючи суперспіралізацію та зшивання розривів ДНК, левофлоксацин пригнічує синтез молекули ДНК, викликаючи глибокі морфологічні зміни у клітинній стінці, цитоплазмі, мембранах бактерій.

In vitro активність левофлоксацину проти грампозитивних мікроорганізмів та представників Enterobacteriaceae, Р. aeruginosa вища приблизно в 2 рази, ніж у офлоксацину.

Левофлоксацин виявляє високуактивність як за умов in vitro, і in vivo щодо більшості штамів мікроорганізмів. Препарат має ефективність щодо: грамнегативних аеробів, таких як Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Грампозитивних аеробів, таких як Staphylococcus aureus, Streptococcus т. ч. Chlamydia trachomatis.

Стійкість до левофолоксацину виявляють грампозитивні аероби (метицилінрезистентні Staphylococcus aureus та Staphylococcus spp. коагулазонсгативні; Corynebacterium jeikeium); грамнегативні аероби (Alcaligenes xylosoxidans); інші мікроорганізми (Mycobacterium avium).

При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель максимальна концентрація левофлоксацину більш ніж у 100 разів перевищує значення його МІК (мінімальної інгібуючої концентрації) для чутливих мікроорганізмів.

Фармакокінетика

Краплі очні

Після інстиляції в очі левофлоксацин тривало зберігається в слізній плівці. При введенні разової дози левофлоксацину (1 крапля) його концентрація швидко підвищується у слізній рідині та утримується для більшості чутливих очних патогенів на рівні МІК ≤ 2 мкг/мл протягом щонайменше 6 годин.

Дослідження, що проводяться на здорових добровольцях, показали, що в середньому концентрація левофлоксацину в слізній плівці виміряна після місцевого застосування через 4 та 6 годин становить відповідно 17,0 мкг/мл та 6,6 мкг/мл. Через 4 години від часу застосування у 5 випробуваних з 6 показник левофлоксацину був 2 мкг/мл та вище. У 4 випробуваних з 6 ця концентрація збереглася через 6 годин після інстиляції.

Через годину післяінстиляції крапель Сигніцеф середня плазмова концентрація левофлоксацину в крові в першу добу становить від 0,86 до 2,05 нг/мл; максимальна концентрація – 2,25 нг/мл (була виявлена через 4 доби після застосування препарату протягом 2 днів з періодичністю 1 інстиляція на 2 години, до 8 разів на добу). Максимальні концентрації левофлоксацину при місцевому застосуванні, що досягалися на 15-й день, нижче відзначаються після прийому стандартних доз левофлоксацину внутрішньо більш ніж у 1000 разів.

Розчин для інфузій

Після прийому препарату внутрішньо левофлоксацин швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Спільне вживання їжі практично не уповільнює абсорбцію препарату. Біодоступність левофлоксацину становить 99%. Максимальна концентрація речовини (Cmax) досягається через 1-2 години при прийомі препарату в дозі 250-500 мг і становить 2,8 та 5,2 мкг/мл відповідно. Зв'язування із білками плазми становить 30–40%. Левофлоксацин добре проникає в такі органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. Невелика частина препарату окислюється та/або дезацетилюється у печінці. Нирковий кліренс становить близько 70% загального кліренсу.

T1/2 (період напіввиведення) левофлоксацину становить 6-8 годин. Виведення препарату нирками відбувається шляхом клубочкової фільтрації та секреції. У вигляді метаболітів екскретується менше ніж 5% левофлоксацину. У незміненому вигляді із сечею протягом доби виводиться 70% та за 2 доби – 87%; у калі за 3 доби виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Після внутрішньовенного введення препарату в дозі 500 мг протягом 60 хв Cmax – 6,2 мкг/мл. При в/в одноразовому та багаторазовому введенні здається Vd (обсяг розподілу) після введення ідентичної дозистановить 89-112 л, Cmax – 6,2 мкг/мл, T1/2 – 6,4 год.

Показання до застосування

Краплі очні

Препарат показаний для лікування інфекцій переднього відрізка та придаткового апарату ока, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами, а також для профілактики ускладнень після лазерних та хірургічних операцій на оці.

Розчин для інфузій

Згідно з інструкцією, Сигніцеф у формі розчину для інфузій застосовують при терапії інфекційно-запальних захворювань наступних систем та органів:

нижні відділи дихальних шляхів (пневмонія, хронічний бронхіт);
ЛОР-органи (середній отит, синусит);
нирки та сечовивідні шляхи (у т. ч. гострий пієлонефрит);
статеві органи (у т. ч. урогенітальний хламідіоз);
шкіра і м'які тканини (фурункули, абсцес, атероми, що нагноилися).

Протипоказання

Краплі очні

вагітність та період лактації;
вік до 1 року;
підвищена сенситивність до будь-якого компонента препарату або до інших хінолонів.

Слід бути обережними при застосуванні крапель Сигніцеф у пацієнтів віком до 18 років.

Розчин для інфузій

вагітність та період лактації;
епілепсія;
вік до 18 років;
ураження сухожиль при раніше проведеної терапії хінолонами;
підвищена сенситивність препарату.

Інструкція із застосування Сигніцефа: спосіб та дозування

Краплі очні

Препарат застосовують місцево шляхом закапування у уражене око.

Рекомендоване дозування очних крапель Сигніцеф: перші дві доби по 1-2 краплі кожні 2 години в період неспання до 8 разів на добу. З 3 по 5 день інстиляції рекомендовано проводити 4 рази на день.

Тривалість курсу лікування визначається лікарем і зазвичай становить – 5 діб.

Розчин для інфузій

Сигніцеф вводять шляхом внутрішньовенної повільної інфузії протягом не менше 1 години. Доза препарату залежить від характеру та тяжкості інфікування, а також від чутливості передбачуваного збудника і зазвичай становить від 250 до 500 мг 1-2 рази на добу.

Рекомендоване дозування для пацієнтів з нормальною функцією нирок при КК (кліренсі креатиніну) > 50 мл/хв:

гострий гайморит: 1 раз на день 500 мг, курсом від 10 до 14 днів;
позалікарняна пневмонія: 1–2 рази на добу 500 мг курсом від 7 до 14 днів;
хронічний бронхіт на стадії загострення: 1 раз на добу від 250 до 500 мг; курсом від 7 до 10 днів;
інфекції сечовивідних шляхів неускладнені: 1 раз на добу по 250 мг курсом 3 дні;
інфекції сечовивідних шляхів ускладнені (включаючи пієлонефрит): 1 раз на добу по 250 мг зі збільшенням дози при тяжкому перебігу захворювання, курсом від 7 до 10 днів;
хронічний бактеріальний простатит: 1 раз на день по 500 мг, курсом 28 днів;
інфекції шкіри та м'яких тканин: 2 рази на добу по 500 мг, курсом від 7 до 14 днів;
септицемія/бактеріємія: 1–2 рази на добу по 500 мг курсом від 7 до 14 днів;
інтраабдомінальні інфекції: 1 раз на добу по 500 мг курсом від 7 до 14 днів (у складі комплексної терапії з антибіотиками, що діють на анаеробну мікрофлору);
лікарсько-стійкі форми туберкульозу (у складі комплексної терапії): по 500 мг 1-2 рази на день, курсом до 3 місяців.

На початку лікування рекомендовано внутрішньовенне введення Сигніцефа, через кілька днів, можна перейти на прийом інших препаратів левофлоксацину для прийому внутрішньо, корекції дози при цьому непотрібно.

При порушеннях функції нирок необхідне зниження дози препарату відповідно до показань КК:

20-50 мл/хв: 125-250 мг 1-2 рази на день;
10-19 мл/хв: 125 мг 1 раз на 12-48 год;