СПАРФЛОКСАЦИН
СПАРФЛОКСАЦИН:
Протимікробний засіб, похідний фторхінолону, інгібує бактеріальну ДНК-гіразу, що деспіралізує ділянки хромосомних молекул ДНК (необхідний для зчитування генетичної інформації). Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких гираз.
Є бактерицидним протимікробним препаратом широкого спектра дії (передусім щодо грамнегативної флори, у цьому плані близький до аміноглікозидів). На грампозитивні мікроорганізми чинить бактерицидну дію тільки в період розподілу, на грамнегативні організми - і в період спокою, оскільки впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки. Запобігає транскрипції генетичного матеріалу бактерій, необхідного для їх нормального метаболізму, що призводить до швидкого зниження здатності бактерій до поділу. В результаті його дії не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та багатьох інших антибіотиків.
Високо активний щодо Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (індол-позитивні та індол-негативні), Providencia spp. Morganella morganii, Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella, Acino Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonasmaltophilia.Помірно активний щодоGardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma hominis rium fortuitum. Вважається активним щодо Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. За деякими винятками, анаеробні мікроорганізми є помірно чутливими (наприклад, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) або стійкими (наприклад, Bacteroides spp.).
Не активний щодо Treponema pallidum.
Резистентність до спарфлоксацину розвивається вкрай повільно, оскільки практично не залишається персистуючих мікроорганізмів і у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують. Не відмічено перехресну резистентність з іншими протимікробними препаратами.
Щодо Pseudomonas aeruginosa та інших грамнегативних бацил за активністю поступається ципрофлоксацином. T1/2 більш тривалий, ніж у ципрофлоксацину, тому спарфлоксацин можна застосовувати 1 раз на добу. Подібно до ципрофлоксацину не взаємодіє з теофіліном (не інгібує активність мікросомальних ферментів печінки). За здатністю викликати фотосенсибілізацію ближче до ломефлоксацину, ніж до інших фторхінолонів. Має постантибіотичний ефект, мікроорганізми не розмножуються протягом 0.5-4 год після зникнення активної речовини з плазми.
Після вживання абсорбується близько 90%. Абсорбція не змінюється при прийомі разом із їжею та молоком.
Метаболізується в печінці, виводиться з калом (30-50%) та сечею (тубулярна фільтрація та канальцева секреція), з них у незміненому вигляді виводиться близько 10% прийнятої внутрішньо.дози. T1/2 – 16-30 год, у хворих з нирковою недостатністю T1/2 збільшується. При ХНН знижується відсоток виведення нирками, але кумуляції активної речовини в організмі при КК 20 мл/хв не відбувається, оскільки паралельно підвищується метаболізм і збільшення виведення через кишечник.
Дорослим, внутрішньо, незалежно від їди (не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини). Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання та виду збудника.
При пневмонії, загостренні хронічного бронхіту, синуситі – у перший день 400 мг одноразово, далі – по 200 мг на добу протягом 10 днів, пацієнтам з КК® (SPARFLO) таб., покр. оболонкою, 200 мг: 6 шт.